大黄是中国医学中最常用的药物之一，最早记载大黄的医籍是《神农本草经》。它的作用面十分广泛，如汉代医学家张仲景所著《伤寒论》、《金匮要略》中有89处应用了大黄，占全书的1/4。三国时期华佗所撰《中藏经》一书中有24%的方剂中含有大黄。在整理清代宫廷医案中发现大黄的应用更为广泛，不仅服用大黄治病，而且还常代茶作为日常调理的防病健身之品。1987年全国中医急症学术研讨会上约有44%的论文中使用了大黄。
大黄素有“将军”之美称，著名医家张景岳将它与附子列为“乱世之良将”，与“治世之良相”人参、熟地共称“药中之四维”，认为“病而至于可畏，势非庸庸所济者，非此四物不可”。足见大黄在中药中的显赫地位。
应用大黄治疗的疾病不下百种，除了传统的通便止泻作用外，比较突出的有以下几类：急性扁桃体炎、复发性口疮、急性肠炎及菌痢、慢性结肠炎、大叶性肺炎、胆石症：、胆囊炎、急性胰腺炎。基本上和消化道有关。
此外，不同的大黄制剂还对淋巴结核、尿毒症、高脂血症、精神病、中风、烧伤，痔瘘及骨伤、妇儿、五官、口腔、皮肤科等疾病均有一定的使用价值。大黄是欧洲人少数仍在使用的传统草药，被列入1988年大不列颠药典，大黄本身在美国不作为药物使用，但它的提取物作为一种松弛剂使用。对于西方人来说，大黄主要被当作通便药和滋补药来应用。主要用于下面几类疾病：1。便秘（大剂量）；2。痢疾、腹泻（小剂量）3。烧伤、疖子、痈；4。温和滋补的开胃剂、溃疡。
大黄既可通便又可止泻，曾让许多药理学家困惑不解，其原因在于，大黄中含有多种有效成分，其功效可分为两大类。一类导致放松、一类导致收敛，二者药效刚好相反，相互之间的影响则相当微妙。因此，不同剂量和使用方法使它既可以治疗便秘又可治疗腹泻。