利复星完整版产品介绍

来源: 美享医药/hn-maxmind2015




1. 产品结构与溶液特点


利复星(甲磺酸左氧氟沙星)独特的三环结构特征,使脂溶性和水溶性平衡良好。该结构提高了左氧氟沙星产品化学稳定性,促进了水溶性,有利于原料及制剂的贮存,是制备高生物利用度产品及提高产品质量的根本。


甲磺酸左氧氟沙星较进口左氧氟沙星碱水溶性更好,其固态及水溶液对光、湿、热的化学稳定性均优于左氧氟沙星碱。


甲磺酸左氧氟沙星制成的系列产品工艺稳定、质量可控、溶出性更优。甲磺酸左氧氟沙星的化学稳定性强于左旋氧氟沙星,从而有优良的制剂稳定性,质量可靠。


利复星酸根优于其他左氧


利复星为甲磺酸盐作为溶剂,是弱酸碱盐,更接近人体pH ;稳定性更好溶解性好,刺激性小 ,适宜静脉应用;


来立信为乳酸盐作为溶剂,乳酸是人体代谢的中间产物,代谢性酸中毒、酒精中毒,肝功能障碍患者需慎用;


可乐必妥的制剂碱基不溶于水,制剂稳定性不好;左克的盐酸盐为强酸盐,刺激性强,影响人体的pH值稳定。




○ 利复星制剂结构特点




甲磺酸盐为弱酸碱盐 ,更接近人体PH ;同时其稳定性好,溶解性好,刺激性小,适宜静脉应用;口服制剂溶出性能佳,制剂稳定;


甲磺酸不是人体的代谢产物,对于肝昏迷、酸中毒的病人可以放心使用;


注射剂用NaCL调的等渗,不含糖。



2. 抗菌谱广、抗菌作用强


○ 抗生素的作用机制




○ 利复星制剂结构特点




○ 利复星-抗菌谱广、抗菌作用强


对包括绿脓杆菌在内的多数革兰阴性菌,革兰阳性菌及厌氧菌具有较强的抗菌活性,对淋球菌及非典型致病原(如支原体、衣原体等)也具有良好的抗菌作用,抗菌活性强于氧氟沙星2倍;




1、张秀珍等,左氧氟沙星体外抗菌活性研究,中国抗生素杂志1999年4月第24卷第二期;


2、张沂等,喹诺酮类药物抗结核治疗的研究进展,中国抗生素杂志2001年6月第26卷第三期;


3、Stein G E.Infect Med 2000;17:564-70


○ 利复星-良好的药代动力学特点



○ 利复星-良好的药代动力学特点



利复星在各组织分布良好,全部脏器几乎均获得与血清相当或更好的体液、组织药物浓度。


○ 利复星药代动力学特征小结


吸收快;


口服吸收良好,食物对其影响不大;


有良好的体液、组织分布性;


排泄较快,不会在体内蓄积;


主要以原形从尿中排泄;


○ 体外抗菌活性(MIC90)











3. 临床疗效显著


○ 利复星适用成人各种感染疗效好



○ 利复星-治疗呼吸道、泌尿系感染的一线用药



○ 利复星经验治疗的理想选择



○ 抗结核治疗方案加用利复星效果更佳



○ 治疗胃肠道系统疾病


主要原因:肠道致病菌是目前世界范围内细菌性腹泻的主要原因;


抗菌药使用现状:常见致病菌如志贺氏菌、沙门氏菌及弯曲杆菌高度多药耐药,抗菌药的选择很有限;


喹诺酮类药物的优势:多数志贺氏菌、沙门氏菌及霍乱弧菌敏感;药物的吸收和排泄物中的药物浓度不受腹泻的影响;肠道内可维持的药物浓度高,疗程短;胆汁浓度高,有助于防止治疗后沙门氏菌带菌者的细菌繁殖。


临床试验证实,利复星治疗急性细菌性痢疾、急性肠炎、霍乱、伤寒副伤寒等疗效显著。


○ 利复星临床用药小结

临床疗效确切,对轻、中度感染有显著疗效,对难治性的呼吸道感染、复杂性尿路等深部感染也显示出优异的效果;适用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织以及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染;


利复星交叉耐药性出现率极少:对氨苄青霉素、头孢氨噻肟,庆大霉素等耐药菌仍具有强大的抗菌作用,同临床常用的抗生素无交叉耐药;


利复星吸收好,分布广,大部分以原形经肾脏排泄;


利复星经临床验证与国外进口品种等效,患者日费用低于国外进口品种。



4. 临床安全性评价


○ 利复星安全性评价

利复星安全性好,副作用少。使用方便,不必进行皮试。

根据利复星不良反应1840例观察结果可见利复星不良反应发生率低(约0.35%),与国外进口品种相当,不良反应主要表现为消化道反应和皮疹、皮痒,轻度失眠等。(《利复星安全有效性临床研究》北京大学第一医院国家药品临床研究基地等31家医院)。


根据北京市药品不良反应检测中心出示的利复星(甲磺酸左氧氟沙星)系列的《不良反应检索报告书》,统计出利复星的不良反应率远远低于同类左氧产品。


利复星自1997年上市以来,其卓越的安全性经历了近17年,近亿人的处方验证 ,得到了临床的广泛认可。


○ 左氧氟沙星注射液不良反应及相关因素临床观察



○ 临床常见不良反应




左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星对三大系统影响:呼吸系统、消化系统、泌尿系统。其中:左氧氟沙星在三大系统的不良反应最低,而应用最为广泛。全球处方量超过多亿人次,远远超过加替和莫西沙星,排名稳居第一。


○ 不良反应预防措施

注意事项:

应避免与硫酸铁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙等二价、三价阳离子药物同用。

应尽量避免与非甾体抗炎药合用


慎用:

高度肾功能障碍患者(持续性高血浓度); 60岁以上老年人尽量不用或慎用沙星类抗菌药。多脏器功能衰竭老人更不宜使用;

如有跟腱炎症状,应立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失;罹患或曾经患过癫痫等痉挛性疾病的患者。


禁忌:

对本品及喹诺酮类药物过敏史者禁用;对喹诺酮类药物药物过敏者禁用,对青霉素、磺胺等药物过敏者或过敏体质患者应密切观察,发现异常及时停药,积极对症处理。

对孕妇或可能怀孕的妇女不可用药(安全性尚未确定);

对哺乳期的妇女不可用药;必须时,应避免哺乳;

对小儿的安全性尚未确定,故不可用药。



5. 品质优越、质量保证


○ 利复星安全性评价


企业内控标准高于国家药品标准

本公司生产利复星产品的法定标准均为国家标准,本公司原料药、制剂生产中执行的标准均为高于国家标准的企业内控标准。通过这些内控标准的提高,我公司生产的利复星产品在提高临床疗效、降低不良反应的发生率方面有优异表现。


首家国家GMP认证企业之一,先进的工艺特点

为使产品质量有可靠保证,双鹤药业投资数亿元,成为首批由国家药监局按国际GMP的标准进行GMP认证的企业之一,目前国内的企业GMP认证已改由省级药监局管理,在利复星的生产过程中,使用了先进的生产设备,硬件上保证了利复星的质量。


一体化生产的优势——原料及制剂的一体化生产

利复星原料及制剂采用一体化生产,避免了原辅材料多家生产供应、质量不易控制等问题。同时,我公司生产的原料药因其质量优势,还外销给多个厂商。

○ 利复星(甲磺酸左氧氟沙星)原料药出厂内控质量标准高于国家标准(药典)




○ 利复星(甲磺酸左氧氟沙星)输液出厂内控质量标准高于国家标准



○ 制备专利

利复星(甲磺酸左氧氟沙星)系列产品是双鹤药业1998年独家投产上市的的新型氟喹诺酮类抗菌药物,是国内左氧氟沙星的首仿药品,属于西药四类新药。


双鹤为利复星左氧氟沙星甲磺酸盐这一化学物质的原研单位,于1998年获得了利复星原料及制剂的生产批件及新药证书,该原料为国内首家研制单位,该项研究于2000年获北京市科学技术进步二等奖。


双鹤至今仍是甲磺酸左氧氟沙星注射剂的独家生产厂家。

甲磺酸左氧氟沙星较进口左氧氟沙星碱水溶性更好,其固态及水溶液对光、湿、热的化学稳定性均优于进口左氧氟沙星碱(可乐必妥)。由于上述原因,甲磺酸左氧氟沙星制成的系列产品工艺稳定、质量可控、溶出性更优。


○ 药品品牌知名度高


双鹤药业是一家涵盖新药研发、化学合成原料药生产、制剂生产等领域的大型综合性药品生产企业。


双鹤药业利复星(甲磺酸左氧氟沙星)为国内较早上市的左氧氟沙星制剂,因其广谱高效、适应症广、安全性高、使用无需皮试等的优势,在抗生素类药品中占有重要地位,一直处于国内左氧销售前三名,近十年处方,近亿人的应用得到了临床医生的好评。更因其稳定的质量、可靠的疗效连续荣获2002年~2009年的“北京市名牌产品”称号。


○ 包装质量,方便性

双鹤药业生产的利复星包装便于运输和贮存,质量稳定。玻璃输液瓶包装,有效期为24个月,便于运输和贮存。双鹤药业生产的利复星输液玻璃瓶装,注射液的澄清度明显高于其他同类产品,包装实用,质量稳定,方便不同的配送需要。



6. 推荐剂量与用法用量

参考国外的临床应用情况,左氧应该以大剂量给药比较合理,每次500~750mg,每天一次,这种治疗方案,疗程短,最主要的就是可以提高疗效,大幅度的降低耐药性,国内应用这种治疗方案的还是比较少。



File TM Jr.Clinical implications of750mg,5-day levofloxacin for the treatment of community-acquired pneumonia[J].Curr Med Res Opin,2004,20(9):1473-1481


○ 利复星使用方便,日用一次安全有效


利复星为浓度依赖性药物,日用一次提高达峰浓度,增大药时曲线下面积(AUC)提高作用效果;


利复星半衰期长6~8小时,保证日用一次疗效;


利复星较长的抗菌后效应(PAE)为日用一次提供了可靠保障;


卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》(2004)推荐左氧氟沙星日用一次。



7. 优势小结




○ 利复星-成功治疗源于经验积累


当没有细菌学检测时,经验治疗的理想抗生素

甲磺酸左氧氟沙星水溶性好,化学稳定性优;


广谱,耐药菌株少,抗菌活性高抗菌作用强,有良好的药代动力学特点;


高效,迅速达到有效浓度,组织分布广,临床应用广泛,疗效显著;


安全,不良反应少;


方便,使用方便,日用一次安全有效;


品质优越、质量保证。





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