神药二甲双胍从何而来?

来源: 制药工艺论坛/ZYGYLT

二甲双胍是世界范围内使用最广泛的口服抗糖尿病药物,它能够抑制肝糖原异生,同时增加外周组织胰岛素敏感性以降低血糖和胰岛素浓度。而且,近年来越来越多的研究发现,二甲双胍在降低胆固醇,预防心肌梗塞、中风、血栓,改善肠道菌群,甚至抗衰老、防癌等均有良好作用,因此有人称其为继阿司匹林(感兴趣者可以见本文作者另一篇文章—阿司比林是从石头缝缝里蹦出来的)的又一“神药”。

盐酸二甲双胍的工业化生产路线为:盐酸二甲胺与双氰胺反应制备盐酸二甲双胍,如下图所示:


那么双氰胺是一种什么东东呢?双氰胺,又名氰基胺、二氰二氨、氰基胍、二聚氰胺,分子式又可以写成(NH2CN)2,通常呈针状、菱状、鳞状或粉末状的白色结晶体,微苦微毒,其制备过程为:煤炭与生石灰加热反应生成电石,电石直接与氮气反应生成石灰氮(又名氰氨化钙),石灰氮遇水生成氰氨氢钙, 通入二氧化碳脱钙生成氰胺, 氰胺在一定条件下聚合生成双氰胺,整个反应过程的化学方程式如下图所示。

该工艺过程在产生双氰胺的同时,还生成了氢氧化钙和碳酸钙,副产品之—Ca(OH)2可以转变成石灰石(碳酸钙),理论上可以煅烧得到石灰(氧化钙)和CO2循环使用,而整个工艺过程所需要的能量可以由煤炭燃烧所致。双氰胺的生产总方程式为:


由此可见,双氰胺的来源是煤炭和空气!其与二甲胺盐酸盐反应得到“神药”二甲双胍。

“宇宙在乎手,万化在乎心”。司空见惯的煤炭和空气,经过化学家神奇之手,竟然转变成了可以治愈多种疾病的“神药”,难怪有人将二甲双胍的生产誉为“点石成金、空中取药”的经典案例(像变戏法一样,随手从空中抓来一把,就可以治病救人)。

以上过程当然没有“戏说”这么简单,但现在的二甲双胍的生产工艺日臻完善,已实现大规模、集约化生产,每公斤售价仅几十元人民币却是不争的事实。

从神药二甲双胍的故事中,关于工艺改进的神奇,您能体会到多少?

 

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