抗肿瘤新药β-榄香烯在SD大鼠中的药代动力学研究

来源: 金港医药/jingangyaoye

Biopharmaceutics & Drug Disposition  26: 301–307 (2005)

《生物制药及药物处置 SCI影响因子 2.09

作者:Kun Wanga,*,Zi Lib, Yuren Chenb, Chengye Sua

a 大连医科大学药学院,中国

b大连医药科学研究所,中国


摘要

β-榄香烯是一种新型天然倍半萜烯类抗肿瘤本研究观察了β-榄香烯在雄性SD大鼠单次静脉给药后的药代动力学情况。给予大鼠三个不同剂量(5075100毫克/公斤)的β-榄香烯后,绘制完整的药代动力学曲线。 β-榄香烯得到了广泛的代谢并从血浆中迅速消除。静脉给药后大脑/血浆药物浓度比率显示出 β-榄香烯血脑屏障具有高通透性。静脉注射给药之后,药物主要为代谢产物的形式得到清除,仅少量以原形药物形式清除。给予药物(75毫克/千克)32小时后,大鼠的粪便、胆汁和尿液中β-榄香烯的累积排泄量分别为0.61%、0.06%和0.003%。以上结果表明,生物转化可β-榄香烯的主要消除通路。β-榄香烯在体内得到了广泛代谢,大鼠胆汁中的代谢物(M1)结构通过GS/MSNMR进行分析测定。

关键词:β-榄香烯; 生物转化; 血脑屏障