5类口服降糖药合理应用（服用时间、注意事项）

分类

5类

目前国内常用的口服降糖药物按不同的作用机理主要分为磺脲类促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物、非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂等。

磺酰脲类胰岛素促泌剂：

该类药物主要通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素，起到降低血糖的作用。

代表药物：格列吡嗪，格列齐特，格列美脲，格列苯脲，甲苯磺丁脲等药物。存在心血管疾病高危因素或既往有心肌梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲。

二甲双胍类：

本类药物不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。

是临床首选一线降糖药，主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者。

代表药物：盐酸二甲双胍。

α-葡萄糖苷酶抑制剂：

通过竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶， 减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖吸收，能降低病人的餐后血糖。是临床备用一线降糖药。

代表药物：阿卡波糖，伏格列波糖。

噻唑烷二酮类药物：

即胰岛素增敏剂。主要通过增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能减少糖尿病并发症发生。

对已服用大量推荐剂量二甲双胍或磺脲类药物、血糖仍控制不佳者可在原来的基础上联合应用，但不可代替原抗糖尿病药物。

代表药物：吡格列酮，罗格列酮。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂：

可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，在一定程度上改善胰岛素敏感性，适用于餐后血糖的控制。

代表药物：瑞格列奈、那格列奈。

最佳服用时间

餐前、餐中、餐后

由于不同降糖药不同的作用机制，服药方法和时间也不同。

需餐前服用药物：

早餐前1次服用药物：各种缓（控）释剂如二甲双胍缓释片、格列吡嗪缓释片等。长效类药如格列美脲及胰岛素增敏剂，一般在早餐前15～30 min 服用。

 

三餐前服用的药物：磺脲类中短效制剂，如格列吡嗪、格列喹酮等。格列奈类药一般为短效类，也需三餐前服用或进餐前即刻服用。

 

早晚餐前服用的药物：中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早晚餐前服用。

餐中服用的药物：

主要为α-葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖。因这类药物需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α-葡萄糖苷酶才能发挥作用，故一般在吃第一口饭时与药片一起嚼服，餐前或餐后服用都会降低药物疗效。

需餐后服用的药物：

由于二甲双胍这类药物对胃肠道刺激大，易发生恶心、厌食、腹胀、腹泻等反应，故在餐后服用。

注意事项

5类

磺酰脲类胰岛素促泌剂：

易产生低血糖现象；同一患者一般不同时伍用2个磺脲类药物，但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂合用；老年患者慎重,且不宜长期应用。

二甲双胍类：

胃肠道的反应大，易引起消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒。肾功能损害患者禁用。

α-葡萄糖苷酶抑制剂：

除腹内气体增加外，其他不良反应较少。

噻唑烷二酮类药物：

水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药。

非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂：

不引起严重的低血糖、不引起肾脏、肝脏损害。

与其它药物间的相互作用

2类

可引起血糖降低的药物：

（1）降压药：

β肾上腺素能受体阻滞剂：如普奈洛尔、美托洛尔促使胰腺分泌胰岛素，导致血糖下降。

 

血管紧张素转化酶抑制剂：如卡托普利、依那普利等能增加组织对胰岛素的敏感性，促进糖利用导致低血糖。

 

（2）H2受体拮抗剂：

西咪替丁、雷尼替丁可抑制格列吡嗪、格列齐特、格列本脲等药物在肝脏的代谢，使其降血糖作用增强，甚至导致严重低血糖反应。

 

（3）非甾体抗炎药：

如大剂量阿司匹林可通过促进内源性胰岛素的释放，增加糖的利用，与降血糖药合用可能有低血糖危险。包括保泰松、布洛芬、非那吡啶等药物。

 

（4）抗菌药：

环丙沙星、氯霉素、磺胺类抗菌药物与磺脲类合用可能出现低血糖。

 

（5）抗抑郁药：

某些抗抑郁药物与降血糖药物合用时可导致低血糖，如氟西汀。

引起血糖升高的药物：

（1） 糖皮质激素：

肾上腺素具有“溶糖原作用”，脂肪分解，糖异生和抑制胰岛素分泌，增加葡萄糖的生成，减少葡萄糖的代谢，使血糖升高。

 

（2）利尿剂：

利尿剂中噻嗪类利尿剂对糖耐量的影响最大, 袢利尿剂对其影响较小, 而保钾利尿剂对糖代谢无影响。

 

（3）抗结核药物：

利福平具有肝药酶诱导作用，可促进降血糖药物的代谢，降低降血糖药物的疗效。