肿瘤是一种血管生成依赖性疾病, 肿瘤的生长离不开血管及血液的供应。肿瘤血管靶向治疗（tumor vascular targeting therapy）逐步发展成为当今肿瘤领域研究的主攻方向之一。肿瘤组织产生血管内皮生长因子（VEGF），与血管内皮细胞上的受体（VEGFR）结合后，能够通过胞内信号转导系统促进血管内皮细胞增殖，迁移，管腔形成，微血管通透性，并诱导血管生成。VEGF信号通路抑制剂通过中和VEGF能够特异性抑制肿瘤血管生成，从而阻止肿瘤的生长和转移。
Avastin (Bevacizumab)
由美国Genetech公司研发的靶向VEGF的人源化IgG1单克隆抗体，是全球第一个被批准抑制血管新生的抗肿瘤药物。迄今为止，全球已有超过100万患者接受过贝伐珠单抗的治疗，作为世界首个抗血管内皮生长因子的抗体，贝伐珠单抗彻底改变了人类抗癌的传统模式，也是目前为止唯一被证实能够在多个癌症治疗领域显著延长总体生存期和无进展生存期的抗肿瘤血管生成药物。
The VEGF trap (aflibercept)
aflibercept是Regeneron公司研发的抑制血管新生的融合蛋白，由VEGFR1的第二个结构域和VEGFR2的第三个结构域与人IgG1的Fc片段融合而成，可同时靶向血管内皮生长因子-A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)。主要适应症有实体瘤和湿性黄斑病变。
Cyramza (Ramucirumab)
由礼来于2008年耗资65亿美元收购ImClone公司后获得一种全人源化IgG1单克隆抗体，靶向VEGFR2的胞外域，从而阻断血管内皮生长因子配体（VEGF-A，-C，-D）的相互作用，并抑制受体激活。主要适应症为实体瘤。
vanucizumab (RG 7221, also known as RO 5520985)
罗氏公司利用CrossMab技术开发的能同时靶向Ang2和VEGF-A的双特异性抗体。目前正在临床II期，主要适应症为实体瘤和湿性黄斑病变。根据公布的临床前研究数据，同时靶向Ang2和VEGF-A比单一抑制VEGF-A抗新生血管生成作用更好。该产品有望取代即将专利过期的Avastin。
Conbercept
2013年11月27日，我国批准成都康弘生物科技有限公司的康柏西普，商品名为朗沐，这是我国首个具有全球知识产权的单克隆抗体类药物，标志着我国首个治疗老年黄斑变性等眼底病的高端生物药正式上市。 康柏西普眼用注射液国产药价格低于进口药，为国内AMD患者带来新的希望。
IBI302
IBI302是由信达生物制药(苏州)有限公司开发的能同时靶向VEGF，PIGF, 和C3b、C4b两种补体蛋白的Trap融合蛋白。即在aflibercept的Fc末端连接上补体受体的三个结构域，增加对C3b、C4b两种补体蛋白的亲和力。预测该融合蛋白不仅对湿性黄斑病变有效（由VEGF高表达导致的新生血管渗漏引起的疾病），对干性黄斑病变也有效（主要由补体途径的异常激活造成的视网膜病变）。