“替尼”国内市场竞争格局：Top 5品种份额近8成

　　随着人民生活水平的提高，以及大健康意识和精准医疗需求的日新月异，加之中国人口老龄化大趋势的影响，诸多因素构成了药品市场的消费需求与日俱增，推动着药品市场的增长，尤其是抗肿瘤用药市场倍受瞩目。

　　据CFDA南方所“中国城市公立医院化学药终端监测分析系统”（简称HDM系统）数据显示，2016年1-9月份，中国重点城市公立医院用药总金额近1000亿元人民币。预计2016年重点城市公立医院用药总金额为1298亿元，同比上一年增长率为8.76%，相比2015年提高了2.44个百分点。

　　2016年重点城市公立医院肿瘤免疫治疗市场规模预计为235.78亿元，同比上一年增长率9.07%。另据米内网智能版“国内城市公立医院、县级公立医院、社区卫生中心、乡镇卫生院（简称四大终端）”数据，2016年肿瘤免疫治疗市场规模突破1000多亿元。

　　目前，我国临床使用的抗肿瘤小分子靶向制剂（替尼类）有12个药物。据HDM系统数据，2016年重点城市公立医院替尼类制剂用药金额预计为15亿元人民币，同比上一年增长8.76%，占抗肿瘤化药市场的11.25%。抗肿瘤小分子靶向制剂TOP 5品种伊马替尼、吉非替尼、埃克替尼、索拉非尼、厄洛替尼用药金额占据替尼类药物总体市场近80%。

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　　当前，国产“替尼类”药物已进入样本医院市场。除了近日获批的齐鲁制药的吉非替尼片，据CFDA官网数据，已批准的国产抗肿瘤小分子靶向制剂还包括盐酸埃克替尼片、阿帕替尼、达沙替尼片和甲磺酸伊马替尼片及胶囊。

　　我国第一个拥有完全自主知识产权的小分子靶向抗肿瘤药物是浙江贝达药业研发的埃克替尼（Icotinib），在“十二五”初获批，用于晚期非小细胞肺癌，商品名为“凯美纳”。

　　埃克替尼拥有中国、美国和国际专利，在化学结构、分子作用机理、疗效等方面与吉非替尼、厄洛替尼类似，但具有更好的安全性。在国产“替尼类”临床用药的推动下，逐渐打破了“洋品牌”垄断市场的局面。

　　据HDM系统数据，2016年我国重点城市公立医院埃克替尼市场为2.18亿元，同比上一年增长率为15.45%；预测2016年国内埃克替尼用药超过10亿元市场规模。

　　据贝达药业2016年上市据招股说明书数据显示，2013-2015年3年间埃克替尼销售收入达到20.58亿元。埃克替尼连续四年保持高增长率，年平均增长率达到122%，预计2016年将成为肺癌小分子靶向药物市场的领导者。

　　诺华的伊马替尼（Imatinib）于2002年进入中国市场，商品名为格列卫，用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者。2013年4月在中国的专利保护到期。2013年，江苏豪森医药集团伊马替尼片上市，商品名昕维；2014年正大天晴药业集团伊马替尼胶囊上市，商品名格尼可；随后石药集团伊马替尼片上市，商品名诺利宁。

　　据HDM系统数据显示，2016年我国重点城市公立医院伊马替尼市场为4.18亿元，同比上一年增长率5.08%；预测2016年国内伊马替尼市场规模超过20亿元。诺华的格列卫占比84.36%；江苏豪森的昕维占比12.09；正大天晴的格尼可占比3.38%；石药欧意的诺利宁占比0.18%。

　　吉非替尼（Gefitinib）是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。2005年2月，英国阿斯利康小分子靶向药物原研药吉非替尼进入中国市场，商品名为易瑞沙，是国内肺癌靶向“领头羊”品种。

　　抗肿瘤靶向药物对敏感人群有较大差异性，尤其是吉非替尼对不同种族肺癌患者的EGFR突变显示出一定的活性，其疗效超过了常用的一线化疗手段。研究表明，易瑞沙对东方人种或者从未吸烟的人有明显延长生命的作用。在学术推广、药价过高的复杂形势下，销售业绩处于徘徊和震荡态势。

　　据HDM系统数据，2016年我国重点城市公立医院吉非替尼市场为2.58亿元，同比上一年增长率1.97%。阿斯利康的吉非替尼通过国家卫计委首批药品价格谈判进入新医保目录后，可达到以降价取量的结果。

　　索拉非尼（Sorafenib）是拜耳医药公司和Onyx公司开发的新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，2005年12月经美国FDA批准上市，商品名Nexavar。索拉非尼是全球第一个被批准应用于临床的多靶点靶向治疗药物，可明显抑制肿瘤细胞增生，而且能明显抑制肿瘤血管生成。2006年9月，Bayer Schering Pharma AG的索拉非尼在中国注册上市，商品名为多吉美。

　　多吉美适用于无法手术或远处转移的肝癌、转移性肾细胞肾癌、局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺肿瘤。据报道，索拉非尼是目前唯一可用于治疗肝癌的小分子靶向药物，而且在非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌等领域亦有一定应用前景。

　　据HDM系统数据，2016年我国重点城市公立医院索拉非尼市场为1.56亿元，同比上一年增长率5.28%。近年在中国上市治疗肾癌的药物还有辉瑞的小分子靶向制剂舒尼替尼和阿西替尼，从而加剧了肾癌市场竞争的升温。

前赴后继令市场充满变数

　　据美国FDA药品评价和研究中心（CDER）公布信息显示，迄今美国FDA批准的抗肿瘤小分子靶向制剂已有30多个，2016年新批准了Exelixis的卡博替尼（Cabozantinib，Cabometyx），批准了辉瑞的帕博西尼（Palbociclib，Ibrance）和克里唑蒂尼（Crizotinib，Xalkori）新的适应症。

　　小分子靶向制剂是近15年来脱颖而出的作用机制独特的药物，自从以酪氨酸激酶抑制剂（替尼类）为代表的药物格列卫一战成功之后，研发管线中的新产品接二连三进入临床，上市后的品种均取得了优异的销售业绩。

　　据CFDA药品注册信息不完全统计数据显示，目前国内研发的替尼类药物多达二、三十个品种。其中有在国内上市的药物，也有未在国内上市的。主要研发企业是齐鲁制药、上海和记黄埔医药、科伦药业、江苏恒瑞医药、江苏豪森药业、江苏正大天晴药业、江苏先声、哈尔滨誉衡药业、中国科学院上海药物研究所等，客观上呈现出扎堆开发的态势。向研发高端产品挑战无可厚非，而未来将充满更多的市场角逐和价格竞争。

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