【知到】怎样处理替米考星“剂-效-适口性”的关系？

近日有幸亲见药剂学泰斗潘卫三教授讲解某控释给药专利产品：先在片剂外层包上一层衣膜，再用激光在衣膜上打小孔，片中的药物成分就会在一定时间内沿着小孔源源不断释放出来。这便是人用药制剂的渗透泵控释原理。

氟诺米的重点是微孔膜控

爱力迈率先开发的兽药“氟诺米——膜控包衣替米考星”（已申报专利）的原理与此类似，但并不完全相同。经常有朋友问什么是膜控？膜控包衣有何好处？在此总结如下：

1、什么是膜控？

常说的“XX控”乃是对某件物事情有独钟之流行语，“膜控”却并非如此，它是指在微丸（片剂）表面包上一层衣膜，以这层衣膜的性质来控制微丸（片）内药物的释放，简称“膜控”。可分为：

肠溶好理解，这里只讲微孔膜控：在微丸制成过程中，往包衣层里加入致孔剂，口服时微丸接触水和消化液时，致孔剂脱落，形成许多小孔继而形成管道，深入丸芯，溶解的药物随之从小管道释放出来。如此，通过控制衣膜的厚度和微孔的数量，可调节药物释放的快慢：衣膜越厚、微孔数量越少，释放越慢，反之则快。

2、膜控包衣带来了什么改变和好处？

①掩盖苦味，改善适口性：

20%替米考星粉预混剂的法定添加量是：每1000kg料，加本品1000-2000g。但普通产品添加量超过1000g（200PPM）时，便影响采食量，达到2000g可能完全拒食。因为替米考星间接抗蓝耳作用是剂量（血药浓度）依赖型，摄入量不足，必然让效果大打折扣。

氟诺米（膜控型）通过膜控包衣技术掩盖了苦味，改善了适口性，确保了采食量。

②避免了普通制剂“突释”可能带来的毒副作用，延长了药效：

今年兽药大会论坛上，某著名教授分享了他在猪病服务过程中遇到的案例：猪场使用某替米考星制剂400PPM，出现了毒副作用。原因就是该产品虽经过某种处理解决了适口性，但因没有经过缓控释处理，口服后因血药峰值过快过高而出现了毒副作用。

氟诺米（膜控型）经过膜控包衣后，不仅消除了对胃肠道的刺激作用，而且因为药物的恒速缓释，避免了突释造成的血药峰值过高。数年的临床实践，无有毒副作用反馈。

替米考星的抗菌作用是时间依赖型，抗菌效果与血药浓度维持时间长短有关。膜控包衣延长了它的有效血药浓度维持的时间，所以药效会提高。很显然，氟诺米（膜控型）与市面上只管简单掩味的产品截然不同，更关注血药浓度与药效问题。

③使用氟诺米，改善了人和动物的福利：

替米考星的适口性“极差”！并有严重的扬尘和粘膜刺激性，易致接触性过敏性疾患如鼻炎，接触过的人深受其苦。而氟诺米（膜控型）微丸流动性很好，杜绝了扬尘和过敏，改善了牧场员工和动物的环境福利。

3、氟诺米为何不再做肠溶？

2012年，爱力迈替米考星采用的便是“肠溶”工艺，但随着更深入的研究发现，肠溶受争议：替米考星受胃酸的影响很小！“过胃”似乎不是包被的理由。

爱力迈已经不再把重点放到“包”上，而是放到“放”上。