世界变态反应组织对30个国家过敏性疾病的流行病学调查显示:这些国家的总人口中,22%的人患有过过敏性疾病,并且发病率迅猛增长。2010年全球有40%的人患有过敏症。据数据表明,我国过敏性疾病的发病率高达37.3%,过敏性疾病人数上升非常显著。
九明制药开创地氯雷他定新时代
氯雷他定最早于1988年由美国先灵葆雅公司在比利时上市。第三代抗过敏药明妥®(地氯雷他定胶囊)的问世,这是一种更有效、更安全的抗组胺药物,常规临床用量仅为氯雷他定的1/2,且具有更强的抗组胺作用机制,其临床治疗作用可达到氯雷他定药效的10-20倍!
2004年九明制药针对地氯雷他定与活泼赋形剂之间相互反应导致稳定性差、在压片时因产热导致易降解的问题,通过潜体药物为起始原料的仿生合成技术自研原料、惰性赋形剂增加药物稳定性等新技术 ,研制出低杂质、高质量标准的国家二类新药。九明制药实现了地氯雷他定原料药合成,片剂及胶囊生产一体化,地氯雷他定胶囊剂为全球独家品种,2013年荣获科学技术进步奖。
明妥®(地氯雷他定胶囊)是氯雷他定的主要活性代谢产物,为长效三环类的第三代抗组胺药,其药理作用比氯雷他定作用更强,副作用更少。人类口服地氯雷他定的药效是氯雷他定的10至20倍。在拮抗支气管平滑肌细胞的H1受体的作用也强于氯雷他定,且具有强极性,不易通过血脑屏障,无中框神经抑制作用。
明妥®(地氯雷他定胶囊)对外周神经H1组胺受体选择性比雷氯他定更强,且作用时间长。对酒精也无强化作用,因此对酒精引起的精神运动变化无易化(加强)作用,也没有发现肮胆碱作用。
明妥®(地氯雷他定胶囊)与氯雷他定等第二代抗组胺药物相比,对心脏无毒性作用,在一种安全有效的第三代抗组胺药物。
因此,明妥®(地氯雷他定胶囊)是一种具有多通路拮抗变应性炎症反应的最安全的抗过敏新药。
地氯雷他定口服吸收好,约3小时后达到最高血药浓度,其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中中等程度结合(83%-87%)。每日1次服5mg-20mg连服14天,无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。 在一项服用7.5mg地氯雷他定的单剂量研究中,食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的代谢没有影响。
明妥®与地氯雷他定片的区别