商品名:Herceptin 赫赛汀
通用名:Trastuzumab 曲妥珠单抗
适应症:赫赛汀是一种HER2/neu受体拮抗剂适用于
(1)HER2过度表达乳癌的治疗。
(2)HER2-过度表达的转移胃或胃食管连接部腺癌是治疗。
作用机制:曲妥珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体,能特异性地与人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外区结合。该抗体的互补决定区源自鼠抗p185 HER2 抗体。
HER2 原癌基因(C-erbB2) 编码一个分子量185kDa的跨膜受体蛋白,属于表皮生长因子受体家族。曲妥珠单抗在体外及动物实验中均显示可抑制HER2 过度表达的肿瘤细胞的增殖。另外,曲妥珠单抗能够介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应(ADCC)。在体外研究中,与HER2 非过度表达的癌细胞相比,曲妥珠单抗介导的ADCC作用更易产生在HER2 过表达的癌细胞。