颠覆想象!唾液中竟然有麻醉剂!

来源: 制药网/zyzhan_2012

导读

痛觉对于我们的生存与健康十分重要,但过度的疼痛往往弊大于利。尤其对于持续性的疼痛来说更是如此。数百万人都承受着慢性疼痛的折磨,不论是背痛、关节疼痛还是神经疼痛都让人们的生活难以忍受。最近一项研究显示,未来可从唾液中提取麻醉剂,从而制成药物。



  疼痛是一种很重要的感觉,痛觉神经藏在我们的皮肤、组织以及器官中,能够被热、冷、压力、化学物质等等激活。神经元通过神经突触将这些信号传递到中枢神经系统,激活我们脊髓中的神经元,并进一步激活我们大脑皮层中负责这些信号的区域。中枢神经系统因此产生意识,而我们会发出"嗷"的一声。


  这一系统已经进化得十分迅速,因此当我们的手刚刚触碰火苗是就会不自觉的收回来。


  浏览我们人类应对疼痛的历史,最有效的止痛药应该就是鸦片了。吗啡是罂粟的提取物,也是药理学家与医学工作者们长期以来使用的止痛剂。它的历史最早可以追溯至1817年。


  吗啡以及合成的鸦片类物质,例如可待因、芬太尼等,能够与鸦片受体结合,抑制神经信号的激活过程。这些药物能够阻断痛觉信号向大脑中枢的传递。



  事实上,我们的一些神经细胞也能够分泌一类叫做enkephalin的鸦片类多肽,这类多肽也能够与鸦片受体结合并阻断痛觉信号的传递。而直到1970年,研究发现吗啡等止痛药与enkephalin具有相同的分子机制。


  但这些又与唾液有什么关系呢?2006年,法国的研究者们从人类的唾液中发现了一种叫做opiorphin的多肽,它与enkephalin相似,但不同于enkephalin,opiorphin能够阻止enkephalin的降解。因而,opiorphin能够导致人体内enkephalin的上升,最终阻断疼痛的信号传递过程。因此,理论上讲Opiorphin也具有一定的止痛效果,而且不会出现上瘾等负面效应。不过,opiorphin的问题在于其容易在消化道或血管中被降解,因此在还未达到病灶时有可能就已经失去功能。



  针对这一问题,法国研究者们研制出了一种opiorphin的类似物叫做STR-324,该药物的稳定性相比opiorphin有了明显的增强。该药物能够口服或静脉注射,不过目前仅有注射方式进行了验证。通过大鼠水平的试验,研究者们发现该药物相比吗啡的止痛效果较低。今年晚些时候将会进行人体水平的检测。


  另外,有证据表明STR-324能够针对不同类型的疼痛起到有效的止痛效果。对于病毒感染以及糖尿病患者来说,神经疼痛是最大的健康问题之一。而如果该药物能够起到比吗啡更好的保护作用,同时又不会引发上瘾等副作用的话,那将会是十分有前景的临床药物。


文章来源:生物谷 

原标题:唾液也是麻醉剂?未来或可能出现这样的药物

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