【微访谈】丁庆明:质子泵抑制剂之溶媒选择,盐水还是糖水?

来源: 垫人医药/djxrmyyyx

问题一:口服PPIs与胃直接接触,能发挥更好的疗效?

PPIs的作用部位是胃黏膜壁细胞分泌胃酸的H+K+-ATP酶,但不能通过和胃的直接接触发挥疗效,不论口服,还是静脉给药,都需要经血液循环。

PPIs本身对酸不稳定,直接口服会被胃酸破坏,必须采用肠溶剂型以确保在胃内不降解,口服PPIs起效慢,平均1~5h。

住院患者多采用静脉途径给药:①在需要即刻发挥抑酸疗效时,如上消化道出血,可选择静脉注射;②有时为了得到持续的抑酸效果,需连续滴注数小时,甚至更长时间。

问题二:PPIs注射剂的理化性质有何特点?

所有PPIs都有水溶性差、对酸不稳定的特点,常见的PPIs注射剂中均含有调节pH的氢氧化钠,以保证稀释后溶液呈碱性

例如,注射用奥美拉唑钠(奥西康):辅料为依地酸二钠、氢氧化钠;注射用兰索拉唑(奥维加):辅料为甘露醇,用适量氢氧化钠调节pH值。

问题三:PPIs注射用冻干粉针,用盐水还是糖水做溶媒?

PPIs的种类不同,溶媒选择不同。奥美拉唑(奥西康,洛赛克)可以选用0.9%氯化钠注射液,或5%葡萄糖注射液做溶媒。兰索拉唑(奥维加)、埃索美拉唑(耐信)、泮托拉唑(潘美路),需要选用0.9%氯化钠注射液做溶媒。

需要注意的是:因为0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液的pH值范围不同,PPIs配制后的稳定性也不同。

再以奥美拉唑(洛赛克)为例:使用生理盐水稀释后,可在12h内使用,如果使用5%葡萄糖,应该在6h内使用。另外,国产奥美拉唑,如果使用5%葡萄糖稀释,需要在4h内使用。

问题四:在输液时,为什么兰索拉唑需要使用过滤器?

国外和国内大部分厂家的注射用兰索拉唑说明书规定:兰索拉唑只能用生理盐水稀释,静滴使用时应配有孔径为1.2μm的过滤器以去除输液过程中可能产生的沉淀物,这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。

问题五:PPIs静脉滴注和静脉注射两种剂型有何差异?

市场上PPIs注射剂分两种推荐给药途径----静脉滴注和静脉注射(缓慢推注),主要差异是辅料含量不同:

1. 静脉滴注剂型为保证稀释后稳定性,加入缓冲碱性成分较多,如果只使用10mL溶媒稀释,稀释液的pH值在11左右,血管刺激性大,不能直接用于静脉注射(推注),必须进一步稀释为100mL液体,pH值降低至9~10;

2. 静脉注射剂型的缓冲碱性成分添加量少,用10mL溶媒稀释后的pH值在10左右,可直接用于静脉推注而不引起明显的血管刺激征,但如果稀释为静脉滴注液体量(100mL或更多)后pH值将降低至9以下,不能保证数小时内的稳定性。

3. 静脉推注用剂型,通常配有专用溶剂。例如注射用奥美拉唑钠(奥克),一次40mg(一瓶冻干粉),每日12次。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内,禁止用其它溶剂溶解,本品溶解后必须在2小时内使用,推注时间为2.54分钟。

问题六:PPIs临床风险有哪些?应注意些什么?

PPIs输液颜色变化可能招致医患纠纷:由于使用中操作不当:如溶媒选择不当、配制后保存不当、“串输”中未用空白液体冲洗输液管路等,临床上仍不时见到配制后的PPIs产品颜色变化和沉淀的情况。

PPIs使用时注意事项包括(不限于):

1. 静脉给药方式:使用前首先应区分具体药品的静脉给药方式,明确是供静脉滴注还是供静脉注射使用,两者不可互相代替

2. 溶媒选择:根据国内产品说明书,注射用奥美拉唑既可用0.9%氯化钠注射液,也可使用5%葡萄糖稀释,其他PPIs只能使用生理盐水稀释;

3. 稀释后保存时间:稀释后可室温保存,但应避光,同时应注意稀释后的保存时间不同,奥美拉唑(国产)4h,奥美拉唑(洛赛克)6h,泮托拉唑4h,兰索拉唑24h(为国外数据,国内未提供该项数据),埃索美拉唑(耐信)12h;

4. 所有PPIs注射剂使用中要密切观察外观,一旦出现颜色明显变化应及时停用。