噻唑烷二酮类药物——吡格列酮

20世纪70年代，噻唑烷二酮类化合物作为一类崭新的抗糖尿病药物—胰岛素增敏剂被研发，被称为抗糖尿病药物史上跨时代的成就。但早期开发的环格列酮和恩格列酮均因疗效不佳和严重不良反应而夭折于摇篮之中。直到1997年1月，才有了第一个格列酮类药物曲格列酮在日本美国等多国问世。遗憾的是，该药上市后，仅仅三年时间，也因严重肝毒性而迅速撤出全球市场。

后续上市的罗格列酮和比格列酮，无论单用还是其他降糖药联用，在临床上均取得满意疗效。同时耐受性好，不良反应尤其是肝毒性也有了很大改观。

糖尿病新药物开发在经历了多年的沉寂之后，胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类，给ǁ型糖尿病的控制带来了新的希望，因为该类药物能够显著改善人类胰岛素抵抗。因为胰岛素抵抗是糖尿病大血管病变的重要危险因素，人们还希望，通过改善胰岛素抵抗来改善大血管病变的结局。 

吡格列酮的主要作用机制是降低胰岛素抵抗，并不能刺激胰岛素分泌，它能够增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，增强骨骼肌的非氧化代谢，抑制肝脏的糖异生作用，来降低胰岛素抵抗。

用于ǁ型糖尿病患者，可以降低和控制血糖。

它是目前口服降血糖药中唯一一个不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。

    单药治疗，开始剂量为每日一次15mg，依从性好。若是对疗效不满意，可加量直至每日45mg。若是患者对单药治疗反应不佳，可考虑联合用药。

本品单独应用时，不会出现低血糖，与其它糖尿病治疗药物联合用药时，可发生轻度或中度水肿，低血糖，贫血等症状。

　　需要注意的是，对胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的女性患者，该品有可能导致重新排卵，

需采取适当的避孕措施。

本品可增加血浆容积，引起心脏前负荷增大，并诱导心脏肥大。心功能不全者慎用。

如果患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶升高，应停药。

现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。

最后介绍一下何时服用吡格列酮最佳，吡格列酮每日服用一次，服药与进食无关，因此，吡格列

酮什么时候吃，一般不讲究。