罗氏一年注射2次的多发性硬化症药物Ocrelizumab蛋白质序列

来源: 基因工程制药/Bio-pharma

商品名:Ocrevus

通用名:Ocrelizumab 

适应症:Ocrelizumab是目前唯一可有效治疗原发性进展型多发性硬化症的药物,6个月静脉输注一次,每年只需输注2次,有望显著改善MS患者的依从性。罗氏已计划2016年上半年向欧美监管机构提交ocrelizumab上市申请,并有望2017年获批以品牌名Ocrevus上市销售,用于PPMS和复发型多发性硬化症(RMS)的治疗,后者是一种更常见类型的MS。

作用机理:抗CD20的抗体药物美罗华(Rituximab)的美国专利已于2015年到期,为了应对专利到期后的仿制药冲击,罗氏推出了新的抗CD20抗体药物Ocrelizumab。Ocrelizumab和Rituximab的主要区别有两点:首先,Ocrelizumab是人源化抗体,与人鼠嵌合型抗体Rituximab相比,具有较低的免疫原性;其次,Ocrelizumab主要依赖ADCC效应发挥作用,与Rituximab相比,CDC效应较弱。Ocrelizumab最初的研发是用于类风湿性关节炎和狼疮性肾炎的潜在治疗,但在临床研究中因患者出现严重感染死亡事件而废弃了这些适应症的开发,转而治疗多发性硬化症(MS)。Ocrelizumab能选择性地靶向CD20阳性B细胞——这一类型细胞被认为是造成髓鞘和轴突(神经细胞)损伤的关键性免疫细胞。Ocrelizumab可结合到CD20阳性B细胞表面,抑制其功能;但不能结合干细胞或浆细胞,因此免疫系统的重要的功能得以保留。

The light chain amino acid sequence:

 The heavy chain amino acid sequence: