氨氯地平、左旋氨氯地平,给患者用哪个?

来源: 药店经理人/yaod366

来源:基层医师公社

特约撰稿人:马吴伟

氨氯地平、左旋氨氯地平都是临床较为常用的抗高血药。笔者在工作中经常接到患者及基层医师打来咨询电话,询问这两个药有什么区别、如何给患者选择这两个药物,等等。笔者在此做一个详细的叙述。


组成成分不同


左旋氨氯地平是一个纯净物,常规剂量2.5mg。


而氨氯地平,其实是一个混合物,以常规剂量5mg为例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平,这种混合物也叫外消旋体。


那左旋氨氯地平和右旋氨氯地平有什么区别么?这就涉及到手性的问题。手性是指一对物体像人的左手和右手一样,空间上相互对映而不能重叠。一对手性分子(如左旋和右旋氨氯地平),他们具有相同的分子式、分子量,密度、熔点、沸点、化学性质也基本一致,比旋光度大小完全相同但方向相反。正是空间结构的不同(对映而不重叠),使得左旋体和右旋体在药效学上可能存在较大的差异。


降压效果相似


研究显示,左旋氨氯地平的降压作用是右旋体的1000倍,右旋体几乎没有降压作用。人体药代动力学研究表明,左旋体的半衰期为50.6h,明显高于右旋体的35.5h,而氨氯地平的半衰期为44.2h。可见,我们在临床上观察到的氨氯地平“强效降压、持续降压”,实际是左旋氨氯地平的功劳。另有大量的临床试验证实,5mg氨氯地平与2.5mg左旋氨氯地平产生几乎一致的降压效果。


不良反应:左旋氨氯地平更少


氨氯地平最常见的肢端水肿、面部潮红、头痛、头晕等不良反应与右旋体有很大的关系。临床研究证实,服用左旋氨氯地平的患者肢端水肿和面部潮红的发生率明显低于服用氨氯地平的患者。



另外,对于因服用氨氯地平产生肢端水肿的患者,改用左旋氨氯地平,多数患者水肿消失,从而提高了患者的依从性。但需注意的是,虽说左旋氨氯地平的不良反应发生率低于氨氯地平,但不表示没有不良反应,临床使用仍需注意。


血管内皮功能保护作用:氨氯地平更强


右旋氨氯地平真的毫无用处么?非也,右旋氨氯地平具有一定的血管内皮功能保护作用。血管内皮能合成分泌多种血管舒张因子如前列环素(PGI2)、一氧化氮(NO)等,这些物质具有舒张血管、抑制血小板粘聚等多种生理活性。


原发性高血压患者几乎都有血管内皮功能的损伤和减退。因此,保护血管内皮功能,不但能产生良好的降血压作用,还能抑制由高血压导致的血管、心脏病变。研究证实,氨氯地平和左旋氨氯地平均有一定的血管内皮功能保护作用,但前者的保护作用更强,推测其中的右旋体亦有一定的保护作用。


如何选择这两个药物


左旋氨氯地平与氨氯地平对比


项目

氨氯地平

左旋氨氯地平

组成成分

左旋氨氯地平+右旋氨氯地平(1:1

左旋氨氯地平

半衰期

44.2h

50.6h

常规剂量

5mg

2.5mg

降压作用

等同于氨氯地平

不良反应发生率

相对较多

相对较少

血管内皮功能保护作用

不及氨氯地平

适合人群

血管病变患者更适合

因不良反应而无法耐受的患者更适合


由于这两个药物在临床上没有明显的禁忌症,对于多数高血压患者都是适合的。如患者因服用氨氯地平产生不良反应,推荐改用左旋氨氯地平。对于有一定血管病变如动脉粥样硬化的患者,氨氯地平可能更为合适。


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