科普：药店人必知的帕金森病主要药物！

1．治疗帕金森病没有灵丹妙药，目前主要采用西药治疗；

2．患者需长期服药，控制症状；

3．需对症用药、辩证加减，以最小剂量达到最佳效果；

4．剂量滴定、细水长流、不求全效，权衡利弊，联合用药；

5．根据患者年龄、症状类型和严重程度、功能受损状态、预期效果、副作用选择药物。

6．调整药物需在经验丰富的医生指导下进行，不要私自加减药、更换药物种类；

通用名称：多巴丝肼片

【性状】淡红色片

【适应症】用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性)，但不包括药物引起的帕金森综合症。

【药理作用】

1.多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。

2.给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。

3.多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4：1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。

【规格】

0.25g(左旋多巴200mg，苄丝肼50mg)

【用法用量】

美多芭最适宜的日用量必须根据不同患者的情况而定，一般如下——

1.初始治疗

首次推荐量是美多芭每次1/2片，每日3次。以后每周的的日服量增加1/2片。直至达到适合该患者的治疗量为止。如患者定期就诊，则用用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每周增加美多芭1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2-4片之间，日分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭。

2.维持疗法

美多芭的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次一片美多芭。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配(就每一患者服用的剂量和服药的时间而言)视个别患者具体情况而定。如果患者在疗效上开始出现显著波动(如“开-关”现象)，这种状况通过服用美多芭1/4片常可得到显著改善。

3.一般注意事项

少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2～3周仅增加美多芭1/2片。当患者服用美多芭超过了平时有效剂量(如每天美多芭3片以上)，则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果需要一定时间。

如同所有的替代法一样，用美多芭来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则美多芭应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭6个月以上，才能达到最佳效果。

【不良反应】

1.血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。

2.神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。

3.心脏：偶见心律失常。

4.血管：偶见直立性低血压。减少美多芭剂量通常可改善直立性低血压。

5.胃肠道：美多芭用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。

6.皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。

【禁忌】

1.美多芭禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。

2.美多芭禁用于内分泌、肾(透析者除外)、肝功能代偿失调或心脏病、精神病、闭角型青光眼患者。

3.美多芭禁用于25岁以下的患者。

4.美多芭禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潜在妊娠可能的妇女。

【注意事项】

1.在用美多芭治疗期间，不应当给患者服用单胺氧化酶抑制剂。

2.在低剂量多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。

3.患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的患者服用此药时应严密观察。

4.对开角型青光眼患者应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。

5.如同任何药物的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。

6.使用美多芭治疗的患者如需接受全身麻醉，美多芭治疗应尽量延续至手术前。

7.敏感个体可能发生过敏反应。

8.用美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。

9.糖尿病患者应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。

10.美多芭不可骤然停药，骤停美多芭可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应。

11.服用美多芭可引起嗜睡和突然睡眠发作。

通用名称：吡贝地尔缓释片

【适应症】

作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍，如注意力和/或记忆力下降，眩晕。动脉病变的痛性症状（步行时痛性痉挛）。循环源性的眼科障碍。

【药理作用】

本药是一种多巴胺能激动剂，可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。在动物实验中，吡贝地尔可刺激大脑代谢，同时刺激皮质电发生，增加氧消耗，提高大脑皮质组织PO2，增加循环血量?；在人体，吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。

【用法用量】

帕金森氏病?单独使用泰舒达（吡贝地尔缓释片）：每日150-250 mg，分3-5次服用。与左旋多巴合用：每日50-150 mg，分1-3次服用。其它适应症每日50 mg，主餐后服用。严重病例每日100 mg，分2次服用。

通用名称：盐酸普拉克索片

【成份】

本品主要成份：盐酸普拉克索。

【性状】

白色片。

【适应症】

本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。

【药理作用】

普拉克索是一种非麦角类多巴胺打动剂。体外切磋显现，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有纯粹的内涵活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这类连络感化与帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索疗治帕金森氏病的切当机制尚不清楚，目前以为与拿获纹状体的多巴胺受体关于。动物电生理测试显现，普拉克索可通过拿获纹状体与黑质的多巴胺受体而感化纹状体神经器官元放电频率。

【用法用量】

1.初始治疗：

起始剂量为每日0.375mg，然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。如果需要进一步增加剂量，应该以周为单位，每周加量一次，每次日剂量增加0.75mg，每日最大剂量为4.5mg。然而，应该注意的是，每日剂量高于1.5mg时，嗜睡发生率增加。

2.维持治疗：

个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时，每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。

3.治疗中止：

突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此，应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75mg。此后，应每天减少0.375mg。

【注意事项】

1.当肾功能损害的帕金森病患者服用本品时，建议减少剂量。

2.本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。

3.如果潜在的益处大于风险，有精神障碍的患者应仅用多巴胺受体激动剂进行治疗。

4.应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。

5.应注意伴随严重心血管疾病的患者。

6.已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生神经阻滞剂恶性综合征的症状。

7.对驾驶和操作机器能力的影响：本品对驾驶和操作机器能力有较大影响。

通用名称：恩他卡朋片

【成份】

二乙酰氨乙酸乙二胺

【性状】

橙棕色薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

【药理作用】

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。

【规格】

100毫升:二乙酰氨乙酸乙二胺0.6克与氯化钠0.9克

【用法用量】

每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品200mg（1片），最大推荐剂量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。

【不良反应】

常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多法、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。

【禁忌】

已知对本品或任何其它组成成份过敏者;肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的病人，因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征（NMS）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

来源：腾讯