调节脂药
1.调血脂药的作用机制及代表药物
(1)HMG-CoA 还原酶抑制剂
代表药物:他汀类,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。
主要临床应用:
①高胆固醇血症
②动脉粥样硬化
③冠心病和脑卒中的防治
为降低低密度脂蛋白作用最强的药物
(2)贝丁酸类:吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特
适应症:高 TG 血症和以高 TG 为主的混合高脂血症
(3)烟酸类——升高 HDL-ch 作用最强
代表药物:烟酸、阿昔莫司
(4)胆固醇吸收抑制剂——减少胆固醇小肠部位的吸收,降低血浆胆固醇水平和肝脏胆固醇储量。
代表药物:依折麦布
2.调血脂药的使用注意
(1)他汀类、贝丁酸类、烟酸类不可联合使用,可能增加横纹肌溶解的风险以及肝脏毒性
(2)依折麦布与他汀类药物作用机制互补,联合应用降低胆固醇效果增强
(3)不同类型的高脂血症的药物选择
①高胆固醇血症:他汀类
②高三酰甘油血症:非诺贝特
溶栓药
溶栓药的作用机制及代表药物
(1)尿激酶:新产生的血栓效果好
(2)链激酶
(3)阿替普酶、瑞替普酶:静脉溶栓治疗首选
(4)溶栓治疗应尽早用药:阿替普酶用于缺血性脑卒中溶栓治疗时间窗为 3h;用于急性心 肌梗死时间窗为 6h。
抗血小板药
抗血小板药的作用机制及代表药物
(1)环氧酶抑制剂:阿司匹林
抑制环氧酶,减少血栓素 A2 的生成,对血栓素 A2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作 用;对 ADP 或肾上腺素诱导的 II 相聚集也有阻断作用。
①不稳定心绞痛、缺血性脑卒中,TIA,应尽快给予阿司匹林,每日 150-300mg
②缺血性脑卒中、冠心病二级预防,每日 75mg
③10 年心血管风险大于 10%的人群的一级预防,每日 75mg
(2)二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂
氯吡格雷、噻氯吡啶:对内源性 ADP 释放诱导的血小板 I 相和 II 相聚集均有特异的强力抑制作用
氯吡格雷可能导致胃溃疡,合用抑酸剂可以 抵消 ,但奥美拉唑可能 通过抑制肝 药酶 CYP2C19,抑制氯吡格雷转变成活性代谢产物,阻碍其发挥心血管保护的作用。必要时可 以选用 H2 受体阻断剂雷尼替丁、法莫替丁(不可以用西咪替丁);或者改用对肝药酶CYP2C19 影响较小的雷贝拉唑。
(3)磷酸二酯酶抑制剂:双嘧达莫
(4)整合素受体阻断剂:替罗非班
抗贫血药
1.不同类型贫血的治疗方案
(1)缺铁性贫血:铁剂(硫酸亚铁、琥珀酸亚铁、蔗糖铁)
(2)巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素 B12
(3)肾性贫血、肿瘤化疗所致贫血、围手术期的红细胞动员、早产儿贫血:重组人促红素
2.各类抗贫血药的作用特点
(1)二价铁容易吸收;胃酸缺乏者,宜与稀盐酸同服,促进解离;维生素 C 促进铁转变为 二价铁,促进吸收,服用铁剂宜同时并用维生素 C
(2)巨幼红细胞贫血需要明确诊断(缺乏维生素 B12 还是叶酸)
(3)服用叶酸、维生素 B12 治疗后宜补钾
抗贫血药
1.升白药的代表药物
兴奋骨髓造血功能药:肌酐、利可君(利血生)、腺嘌呤、小檗胺,主要用于造血功能不足 者
粒细胞集落刺激因子非格司亭,多用于肿瘤化疗引起的中性粒细胞减少
重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭,多用于非恶性淋巴瘤,恶性淋巴瘤,急性 淋巴细胞白血病和骨髓移植后促进定位。
2.可能使粒细胞减少的药品
磺胺类、非甾体抗炎药、抗生素、抗甲状腺药、免疫抑制剂、抗肿瘤药、H2 受体阻断剂和 质子泵抑制剂
利尿剂
利尿剂的分类、作用机制及代表药物
(1)袢利尿剂:主要作用于髓袢升支粗段的 Na-K-2Cl 同向转运子,抑制其活性。属于速效利尿剂。
代表药物:呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼
(2)噻嗪类利尿剂:直接抑制远曲小管初段腔壁上的 Na-Cl 共同转运子,抑制 NaCl 的重 吸收,属于中效利尿剂。
代表药物:氢氯噻嗪、吲达帕胺
(3)留钾利尿剂:
作用部位位于远曲小管远端和集合管,前者阻断醛固酮受体,发挥保钾排钠的作用;后者抑 制了 Na+-K+交换。属于低效利尿剂。
代表药物
1. 醛固酮受体阻断剂:螺内酯
2. 肾小管上皮细胞 Na+通道阻滞剂:氨苯蝶啶、阿米洛利(作用最强)
(4)碳酸酐酶抑制剂:作用于近曲小管,抑制近曲小管的碳酸酐酶,使 H+生成减少,H+-Na+交换减少,Na+重吸收减少,产生利尿作用。 代表药物:乙酰唑胺
促凝血药
促凝血药的分类及代表药物
(1)促凝血因子合成药:维生素 K1
维生素 K1 是肝脏合成凝血因子 II,VII,IX,X 所必须的物质,缺乏维生素 K1,会引起凝 血因子合成障碍。
(2)促凝血因子活性药:酚磺乙胺
促进血小板凝集,使毛细血管收缩,出血和凝血时间缩短,达到止血效果。
(3)抗纤维蛋白溶解药:氨甲环酸、氨基己酸
竞争性抑制纤维蛋白与纤溶酶结合,抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血效果;口服生物利 用度高,对慢性渗血效果显著。
(4)影响血管通透性药:卡巴克络
(5)蛇毒血凝酶:促进血管破损部位的血小板聚集
(6)鱼精蛋白:特异性拮抗肝素的抗凝作用。
抗凝血药
1.抗凝血药的作用机制及代表药物
(1)维生素 K 拮抗剂:华法林
与维生素 K 结构类似,竞争性拮抗维生素 K 的作用。致凝血因子 II、VII、IX 和 X 的γ-羧 化作用产生障碍,抑制血液凝固。
口服有效,作用持久,但是起效缓慢难易应急,不易控制,在体外无抗凝作用。
(2)肝素与低分子肝素
起效迅速,凝血功能恢复快,体外有抗凝作用,是对抗血栓的首选。
低分子肝素相比较肝素有以下特点:
①皮下注射吸收较高
②生物利用度高
③作用更持久
(3)直接凝血酶抑制剂:达比加群酯
(4)凝血因子 X 抑制剂
间接抑制剂:磺达肝癸钠和依达肝素
直接抑制剂:阿哌沙班、利伐沙班和贝替沙班
2.华法林的用药注意
(1)男性服用之后增加骨折危险,女性无相关危险
(2)妊娠期妇女禁用,可致流产和死胎
(3)非甾体抗炎药、红霉素、氯霉素可增强本品抗凝作用;苯巴比妥、苯妥英钠可降低本 品的作用
(4)本品起效缓慢,初始治疗宜联用肝素
(5)华法林过量宜用维生素 K1 解救
3.肝素、依诺肝素的临床应用与使用注意
(1)用于防治血栓形成或栓塞性疾病
(3)肝素口服无效,不可肌注,可采用静脉注射、静脉滴注和深部皮下注射
(3)肝素过量采用静脉注射鱼精蛋白解救
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