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药物的乳汁分泌
药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径,几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁,只是浓度可有不同,这就导致了某些药物血药浓度水平下降,而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。
1脂溶性高的药物
脂深性高的药物易分布到乳液中,但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%~2%。如地西泮脂溶性较强,可分布到乳汁中,哺乳期妇女应避免使用。
2酸性药物
由于乳汁的pH比母体血浆pH值低,碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中,而酸性药物如青霉素G、磺胶类则不易进入到乳汁中。
3蛋白结合率高的药物
白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率,因此较少进入乳汁。
哺乳期用药对策
1权衡利弊用药
所用药物弊大于利则应停药或选用其他药物和治疗措施。对可用可不用的药物尽量不用。
2选用适当药物
对母亲和婴儿危害和影响小、比较成熟的药物,避免使用新药。患泌尿道感染时,不宜选用磺胶药,而应用氨苄西林代替,这样既可有效地治疗乳母泌尿道感染,又可减少对婴儿的危害。
3关注婴儿乳汁摄取的药量
对较安全的药物,如希望尽可能减少乳儿吸收的药量,应哺乳后用药,并尽可能推迟下次哺乳时间。
4加强用药指导
如遵医嘱用药、不任意缩短或延长疗程、不自行更改用药剂量、停止用药后恢复哺乳应在5-6个半衰期后;以及用药过程中应提醒患者注意观察自身及乳儿是否发生药品不良反应等。
常用药物对乳儿的影响
1抗菌药物
大多数抗菌药物都能进入乳汁,但进入乳儿体内的量很小,不会对乳儿产生严重危害。偶有过敏反应、腹泻等情况。
青霉素类对乳儿安全。
头孢菌素类在乳汁中含量甚微,但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。
碳青霉烯类如亚胺培南/西司他丁等未见对乳儿是否有毒性的报道。
大环内酯类100%分泌至乳汁。
氨基糖苷类不详,可能具有潜在危害,不宜应用。
喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害,不宜应用。
磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致,在新生儿黄疸时,可促使发生核黄疸。
氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的1/2,有明显骨髓抑制作用,可引起灰婴综合征,故哺乳期禁用。
2激素类药物
口服避孕药因含雌、孕激素,可分泌至乳汁中,降低乳汁中吡哆醇含量,使乳儿出现易激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状,男婴则出现乳房增大。
哺乳期妇女避孕应采用宫内安放节育器的方法。
3抗甲状腺药
哺乳期妇女禁用同位素I131和I125治疗,因放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性,尤其在新生儿肝、肾功能尚不健全时更易受损。
4抗高血压药
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利可分泌至乳汁中,因含巯基,对乳儿骨髓有抑制作用,避免使用;依那普利对乳儿肾脏有影响,避免应用。
5降糖类药
格列喹酮等能分泌至乳汁中,引起新生儿黄疸,不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。
6抗肿瘤药
因具有抗DNA活性,并可抑制新生儿的造血功能,在治疗中妇女禁止哺乳。
哺乳期妇女禁用的药物
1抗感染药物
链霉素、氯霉素、林可霉素、米诺环素、多西环素、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星星、
氟罗沙星、磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺甲恶唑、磺胺异恶唑、特比萘芬、伊曲康唑、两性霉素B 、利巴韦林、膦甲酸钠、阿苯达唑、替硝唑、乙胺嘧啶。
2神经系统用药
左旋多巴、金刚烷胺、卡马西平、苯巴比妥、唑吡坦、甲喹酮、奥沙西泮、氟硝西泮、三唑仑、氟哌利多、氟哌啶醇、氯普噻吨、氟伏沙明、赖氨酸阿司匹林、对乙酰氨基酚、可待因、
尼美舒利、双氯芬酸钠/米索前列醇、萘普生、金诺芬、别嘌醇、麦角胺、羟考酮、丁丙诺啡、吗啡、戊四氮、贝美格、士的宁、吡拉西坦、他克林。
3循环系统用药
地尔硫卓、比索洛尔、丁咯地尔、氟桂利嗪、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、非诺贝特、阿昔莫司、培哚普利、福辛普利、西拉普利、比索洛尔、卡维地洛、厄贝沙坦、特拉唑嗪、乌拉地尔。
4呼吸系统用药
厄多司坦、喷托维林、氯哌斯汀、右美沙芬、倍氯美松。
5消化系统用药
泮托拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑、胶体酒石酸铋、米索前列醇、罗沙前列醇、恩前列素、甘珀酸钠、生长抑素、复方铝酸铋、匹维溴铵、托烷司琼、西沙必利、依托必利、茶苯海明、酚酞、地芬诺醋、次水杨酸铋、
复方樟脑酊、马洛替酯、硫普罗宁、非布丙醇、奥利司他、奥曲肽、乌司他丁、柳氮磺吡啶、醋酸兰瑞肤、甲磺酸萘莫司他、雷莫司琼、托烷司琼。
6泌尿系统用药
环噻嗪、苯噻嗪、泊利噻嗪、贝美噻嗪嗦、乙酷唑胺、醋甲唑胺、黄酮哌酯。
7血液及造血系统用药
茴茚二酮、东菱精纯抗栓酶、去纤酶、非格司亭、西洛他唑、吲哚布芬、伊洛前列素、氯贝丁酯。
8激素有关药物
曲安奈德、雌二醇、戊酸雌二醇、快雌醇、雌三醇、尼尔雌醇、己烯雌酚、亮丙瑞林、炔诺酮、甲地孕酮、左炔诺孕酮、孕三烯酮、氯地孕酮、羟孕酮、米非司酮、卡前列素、卡前列甲酯、甲苯磺丁脲、格列本脲、苯乙双胍、二甲双胍、瑞格列奈、降钙素、卡比马唑、腆化钾。
9抗变态反应药物及免疫调节药
苯海拉明、曲普利啶、青霉胺、环抱素、他克莫司、硫瞠嘌呤、咪唑立宾、抗人淋巴细胞免疫球蛋白、来氟米特、雷公藤总苷、干扰素α-2a 、干扰素β-1a。
10抗肿瘤药
美法仑、异环磷酰胺、雌莫司汀、卡莫司汀、洛莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀、自消安、甲氨蝶呤、氨蝶呤、硫唑嘌呤、氟尿嘧啶、氟尿苷、卡莫氟、替加氟、阿糖胞昔、吉西他滨、丝裂霉素、平阳霉素、柔红霉素、
多柔比星、阿柔比星、伊达比星、长春瑞滨、依托泊苷、替尼泊昔、起喜树碱、拓扑替康、伊立替康、紫杉醇、他莫昔芬、托瑞米芬、福美坦、依西美坦、
氨鲁米特、来曲唑、阿那曲唑、甲羟孕酮、甲地孕酮、亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林、丙卡巴肼、达卡巴嗪、顺铂、卡铂、奥沙利铂、羟基脲、利妥昔单抗、曲妥珠单抗、门冬酰胺酶、米托蒽醌。
11生物制品
森林脑炎灭活疫苗、流行性出血热灭活疫苗、斑痊伤寒疫苗、霍乱疫苗、伤寒菌苗、伤寒副伤寒甲乙菌苗、伤寒VI多糖菌苗、钩端螺旋体菌苗、冻干鼠疫活菌苗、冻干人用布氏菌病活菌苗。
12生化制品
降纤酶。
12维生素、营养及调节水、电解质和酸碱平衡药
阿仑磷酸钠、伊班膦酸纳、葡萄糖酸锌。
来源:药圈网 整理:国裕医药在线
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