药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径，几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。
脂溶性高的药物
脂深性高的药物易分布到乳液中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%～2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。
酸性药物
由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G则不易进入到乳汁中。
蛋白结合率高的药物
白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。
1权衡利弊用药
所用药物弊大于利则应停药或选用其他药物和治疗措施。对可用可不用的药物尽量不用。药圈
2选用适当药物
对母亲和婴儿危害和影响小、比较成熟的药物，避免使用新药。患泌尿道感染时，不宜选用磺胺药，而应用氨苄西林代替，这样既可有效地治疗乳母泌尿道感染，又可减少对婴儿的危害。
3关注婴儿乳汁摄取的药量
对较安全的药物，如希望尽可能减少乳儿吸收的药量，应哺乳后用药，并尽可能推迟下次哺乳时间。
4加强用药指导
如遵医嘱用药、不任意缩短或延长疗程、不自行更改用药剂量、停止用药后恢复哺乳应在5-6个半衰期后;以及用药过程中应提醒患者注意观察自身及乳儿是否发生药品不良反应等。
抗菌药物
大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的量很小，不会对乳儿产生严重危害。偶有过敏反应、腹泻等情况。
青霉素类对乳儿安全。
头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。
碳青霉烯类如亚胺培南/西司他丁等未见对乳儿是否有毒性的报道。
大环内酯类100%分泌至乳汁。
氨基糖苷类不详，可能具有潜在危害，不宜应用。
喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害，不宜应用。
磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸。
氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的1/2，有明显骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，故哺乳期禁用。
激素类药物
口服避孕药因含雌、孕激素，可分泌至乳汁中，降低乳汁中吡哆醇含量，使乳儿出现易激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状，男婴则出现乳房增大。
哺乳期妇女避孕应采用宫内安放节育器的方法。
抗甲状腺药
哺乳期妇女禁用同位素I131和I125治疗，因放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性，尤其在新生儿肝、肾功能尚不健全时更易受损。
抗高血压药
血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利可分泌至乳汁中，因含巯基，对乳儿骨髓有抑制作用，避免使用；依那普利对乳儿肾脏有影响，避免应用。
降糖类药
格列喹酮等能分泌至乳汁中，引起新生儿黄疸，不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。
抗肿瘤药
因具有抗DNA活性，并可抑制新生儿的造血功能，在治疗中妇女禁止哺乳。药圈
来源：药圈
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