医生医嘱里出现阿奇霉素首剂加倍? 哌唑嗪首剂减半？这些用法用量是否科学合理呢？答案当然是肯定的。大多数药物在采取正常给药方式时无需首剂加倍或者首剂减量，但有一些药物使用需要首剂加倍，有的需要首剂减倍。这是为什么？
相关概念
首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。一般来说，“首剂加倍”的多为抗微生物药物。
首剂减量：是为患者对某种药物的耐受性着想。由于有些药物作用较强烈，首剂药物如按常规剂量给予，则容易导致患者不能耐受，即首剂效应或称首剂综合征。为避免首剂效应的发生，对某些药物就必须采取“首剂减量”法。引起首剂效应的常见药物主要见于治疗高血压药和心力衰竭药等。
七、β-受体阻滞剂
主要用于心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等。以美托洛尔普通片为例。
1、用法用量
心绞痛：开始一次25-50mg，一日2-4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量400mg，分3次服。普通片受食物影响较大，应空腹服药。
目标剂量：静息心率降至55～60次/分。
2、主要原因
个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。
酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心肌梗死、心律失常、猝死等）。
八、α-受体阻滞剂
主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。
1、用法用量
良性前列腺增生：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过；一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。
如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。
2、主要原因
首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体, 使血压下降, 尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。
作者：张海威，陈楚雄 中山大学孙逸仙纪念医院药学部
作者：Gcplive，药评中心
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