第一节 镇静与催眠药
巴比妥类 抑制中枢神经系统。
脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；
脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
不良反应 1、宿醉现象、依赖性
2、剥脱性皮疹——致死——停药
3、过敏反应——史蒂文斯-约翰综合征
4、静脉注射——呼吸抑制、心律失常
苯二氮卓类 激动苯二氮卓受体——抑制中枢神经系统。
氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
不良反应 1、耐药性；
2、反跳现象、依赖性、后遗效应
3、精神运动损害：步履蹒跚、共济失调。
4、静脉注射——呼吸抑制、心动过缓
地西泮用于
1、焦虑\镇静催眠
2、癫痫持续状态——首选。
3、抗惊厥、炎症引起肌肉痉挛、震颤
4、手术麻醉前给药。
注意事项
1、癫痫持续状态需静脉滴注，其他情况不可
2、骤然停药——反跳现象。
3、可增加癫痫大发作频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量
其他类
1、特异性更好、安全性更高。
2、环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆；镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
3、含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
不良反应 1、唑吡坦：共济失调、精神紊乱。
2、佐匹克隆：嗜睡、酒醉感、戒断现象。
催眠药 1、入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普
2、焦虑型、早醒者——氟西泮、三唑仑
3、睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。
4、精神紧张、肌肉疼痛——氯美扎酮；
5、自主神经功能紊乱——谷维素。
6、老年失眠——10%水合氯醛，起效快。
7、偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。
1、偶发性失眠者可选用的镇静催眠药是
A、艾司唑仑
B、唑吡坦
C、谷维素
D、阿普唑仑
E、地西泮
2、入睡困难的患者首选的镇静催眠药是
A、艾司唑仑
B、氟西泮
C、谷维素
D、阿普唑仑
E、地西泮
3、地西泮的药理作用不包括
A、抗精神分裂症作用
B、抗惊厥作用
C、抗癫痫作用
D、中枢性肌松作用
E、抗焦虑作用
4、兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用的药物是
A、苯巴比妥
B、阿普唑仑
C、苯妥英钠
D、司可巴比妥
E、水合氯醛
5、下列关于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药的叙述，不正确的是
A、是目前最常用的镇静催眠药
B、临床上用于治疗焦虑症
C、可用于心脏电复律前给药
D、可用于治疗小儿高热惊厥
E、长期应用不会产生依赖性和成瘾性
6、下列药物中属于非苯二氮（艹卓）类的杂环类镇静催眠药的是
A、佐匹克隆
B、地西泮
C、劳拉西泮
D、阿普唑仑
E、三唑仑
7、下列属于环吡咯酮类的镇静催眠药物是
A、唑吡坦
B、佐匹克隆
C、扎来普隆
D、水合氯醛
E、甲喹酮
8、关于地西泮的作用特点，叙述错误的是
A、剂量加大可引起麻醉
B、有良好的抗癫痫作用
C、小于镇静剂量时即有抗焦虑作用
D、可增强其他中枢抑制药的作用
E、产生镇静剂量时可引起暂时性记忆缺失
9、关于地西泮，以下说法错误的是
A、有抗焦虑作用
B、毒性较巴比妥类小，不良反应少
C、癫痫持续状态治疗首选静脉注射地西泮
D、长期口服有依赖性，突然停药可出现戒断症状
E、此药不易通过胎盘屏障，不会在胎儿体内蓄积
10、下列作用中巴比妥类具有而苯二氮（艹卓）类没有的是
A、镇静、催眠
B、抗焦虑
C、抗惊厥
D、静脉麻醉
E、抗癫痫
1、
【正确答案】B
【答案解析】
对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
2、
【正确答案】A
【答案解析】
对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，作用时间长，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
3、
【正确答案】A
【答案解析】
地西泮用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等；也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。没有抗精神分裂的作用，故选A。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
4、
【正确答案】A
【答案解析】
苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。它兼具有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
5、
【正确答案】E
【答案解析】
镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。苯二氮（艹卓）类药物也是镇静催眠药，也有依赖性和成瘾性。故E不正确。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
6、
【正确答案】A
【答案解析】
环吡咯酮类镇静催眠药如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
7、
【正确答案】B
【答案解析】
环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
8、
【正确答案】A
【答案解析】
地西泮随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用，可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。但即使剂量加大也不引起麻醉。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
9、
【正确答案】E
【答案解析】
地西泮可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药，可致新生儿肌张力软弱。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
10、
【正确答案】D
【答案解析】
巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。而苯二氮（艹卓）类（如地西泮）则是没有麻醉作用的。
【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】
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