药剂学之新剂型专题

      新剂型部分包括第十五章缓控释制剂，第十六章靶向制剂，第二十一章药物制剂设计。新剂型是药剂学研究的热点，同样也是药剂学考试考查的重点，在复习本专题的时候，应该结合前面所学的传统剂型部分，归纳药用辅料的多种用途，并且能够根据给出的药物性质设计其适用剂型、处方。

1.缓控释制剂包括缓释、控释、迟释三部分，具有活性药物释放缓慢，吸收入血后维持时间较长的特点。目前缓控释制剂上市已达百种，其剂型包括片剂，胶囊，栓剂，渗透泵，透皮贴剂，植入剂，黏膜吸附剂及注射剂(如微球，纳米粒，脂质体）等多种形式，以口服缓控释制剂发展最快。本章应掌握缓释和控释制剂的基本概念，控释原理，择时定位释药制剂的概念与释药原理；微囊与微球、纳米粒的基本概念与特点；脂质体的概念，结构特点、性质和常用材料；植入剂的概念、特点及作用。

2.需要掌握的概念

缓释制剂 sustained-release preparation

控释制剂 controlled-release preparation

微囊化 microencapsulation

渗透压活性物质 osmotic pressure active ingredients

纳米粒 nanoparticles

脂质体 liposomes

3.需要关注的问题

（1）缓控释制剂与普通剂型比较

（2）缓控释原理（控制溶出，扩散，溶蚀，渗透压，离子交换）

（3）达成缓控释效果所需要的材料（如HPMC）以及常见的缓控释制剂

（4）择时与定位释放原理

（5）微囊、微球、脂质体、纳米粒制备方法和常见材料（方法可以对比记忆）

（6）单凝聚与复凝聚法制备微囊工艺流程（结合实验）

（7）脂质体的包封率，硫酸铵梯度法制备高包封率载药脂质体的原理和方法

（8）本章处方应重点复习，亲水凝胶骨架片、硝酸甘油缓释片、庆大霉素胃内漂浮片、硝苯地平渗透片都可能出设计题

1.靶向制剂又称靶向给药系统（TDDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。靶向制剂分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂。本章要掌握靶向制剂的基本概念和类型，物理化学靶向制剂常考

2.需要掌握的概念

EPR效应

靶向给药系统 TDDS

被动靶向制剂 passive targeting preparations

3.需要关注的问题

（1）被动靶向制剂常用的形式，与主动靶向的区别

（2）物理化学靶向常用的方法

（3）影响靶向效果的因素

（4）被动靶向制剂常用的亲水性修饰分子

（5）纳米粒体内长循环机制

      药物制剂设计可能要求设计给药形式，处方等。本章应掌握制剂设计的基本原则，复习本章时，可以找一些处方设计的题目，有针对性的训练。