【正清学术】青藤碱电致孔给药的药动学及在关节腔中浓度的研究

来源: 正清制药/HNZQZY99


中药内病外治是中医治疗学的重要组成部分,而中药热敷疗法则是中药内病外治的重要方式之一。中药热敷具有药疗和热疗的双重作用,通过热敷使局部血管扩张,增加局部药物的浓度,达到直达病灶的目的,使治疗更直接更有效,同时降低了药物的毒副作用,中药热敷在骨科慢性疾患的治疗中占有重要的位置。但是仅通过加热来促进药物的被动扩散有时并不能达到理想的药物浓度,在热敷的同时辅以其他方法来增加药物的透皮吸收是中药热敷法研究的新方向。 


电致孔技术是采用瞬时(ms或μs)高脉冲电压在细胞膜等脂质双分子层形成暂时、可逆的亲水性孔道,从而增加细胞及组织膜的渗透性。与传统的被动扩散透皮给药相比较,电致孔技术可极大增加药物透皮给药的速率与累积渗透量。



青藤碱是从中药材青风藤中提取的一种生物碱单体,具有抗炎、免疫抑制等作用,临床上常用于治疗风湿及类风湿性关节炎。本研究以青藤碱为模型药物,比较电致孔和电加热条件下热敷给药时青藤碱在兔血液中的药动学及其在关节腔液中的浓度,为电致孔技术应用于中药热敷法提供一定参考。


目的


比较电致孔与电加热条件下热敷给药时青藤碱在兔血液中的药动学及其在关节腔液中的浓度。


方法


在兔关节处分别进行电致孔和电加热热敷给药,给药后利用微透析技术收集关节腔透析液,同时通过耳缘静脉采血。串联质谱法测定血液及关节腔透析液中青藤碱浓度。DAS软件处理分析血药浓度数据,t检验分析关节腔透析液数据。


结果


电致孔给药组的AUC 0~∞为(3 915.0±537.7)ng·min·mL-1,是电加热给药组的2倍;Cmax 为(29.3±4.9) ng·mL-1,是电加热给药组的2.5倍;tmax 为(30.8±6.4)min比电加热给药组缩短20 min。电致孔给药时青藤碱在关节腔中的浓度是电加热给药的1.6~6.9倍。


结论


电致孔与电加热给药相比增加了青藤碱入血的量,提高了青藤碱生物利用度,同时能让更多的青藤碱分布于关节腔局部。


内容摘自:鄢欢.青藤碱电致孔给药的药动学及在关节腔中浓度的研究.中南药学,2014,第12卷第6期