【正清学术】青藤碱对心血管系统的影响

来源: 正清制药/HNZQZY99

给犬静脉注射正清风痛宁的原料青藤碱0.27 mg/kg,有明显的急性降压作用,第二次注射可产生快速耐受性。对肾上腺素和去甲肾上腺素的升压反应有显著的对抗作用。能抑制和消除闭塞两侧颈总动脉、刺激坐骨神经向中端所致的加压反射。在连神经离体兔耳灌流的实验中,青藤碱具有反射性血管扩张作用。    

                     

另外,青藤碱能减弱甚至完全取消刺激迷走神经所致的血压下降和山梗菜所致的升压反应,表明其对血管运动中枢有抑制。预先用六羟季胺处理大鼠,青藤碱的降压作用则有些减弱,说明青藤碱有神经节阻断作用。切断两侧迷走神经或用阿托品处理并不影响阿托品的降压作用。


青藤碱也不增强或减弱乙酞胆碱的降压作用,因而其降压作用与M胆碱受体无关。青藤碱犬静脉注射可导致血压下降,门脉压上升;给犬或人皮内注射可以产生典型的三重反应这些作用可被抗组胺药所对抗,说明其降压作用与其强大的释放组胺作用有关,此点也可解释其快速耐受现象。


此外,青藤碱对血管无直接作用,降压剂量时对在体狗心脏亦无抑制作用。综上所述,青藤碱的降压原理主要与其抗肾上腺作用以及抑制加压反射机制有关。作用机制为具有抗肾上腺素作用和神经节阻断作用,并抑制中枢性加压反射。


对实验性心律失常,青藤碱可缩短印防己毒素诱发的家兔心律失常的持续时间。青藤碱具有对抗BaCl2诱发大鼠和CaCl2-Ach诱发小鼠心律失常的作用。并对缺血性心律失常有明显的拮抗作用。青藤碱有抑制Na+, K+跨膜电流的作用,而对Ca2+电流无明显影响。青藤碱治疗60例心律失常的临床观察表明,本品对房性、室性心律失常均有一定疗效,总有效率26.7 %,其中显效11.7%o,有效15%,对器质性心脏病所致的心律失常疗效高于功能性心律失常,且以室性较好,对某些经各种抗心律失常药物治疗无效的病例也可获效。


采用静脉注射垂体后叶素造成大鼠急性心肌缺血模型,研究青藤碱对心肌缺血性损伤的影响表明,青藤碱能降低垂体后叶素所引起的ST段、T波抬高,但不影响心率。说明其对垂体后叶素引起的心肌缺血有拮抗作用。


内容摘自《正清风痛宁研究与应用指南》