抗癫痫药物市场，难啃下的大饼

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近日，抗癫痫药物Vimpat获得美国FDA批准治疗儿科患者部分发作性癫痫。由于近年来获批用于儿童癫痫的有效治疗选择非常有限，此次Vimpat获批也再次将很多人的目光吸引到了癫痫领域。那么，现阶段市场上有哪些抗癫痫药物，各个药物的市场表现又如何呢？ 本文为您简单解读抗癫痫药物市场，这块难啃下的大饼。

癫痫，俗称羊癫疯，是一种脑部慢性疾患。 癫痫发作时，身体某一部位或整个身体短暂非自主性抽搐（即部分性发作或全身性发作），有时伴有意识丧失和尿便失禁。 目前世界各地大约有5000万人患有癫痫，其中近80%的患者生活在中低收入国家。 中国有 900 万左右癫痫患者，占全球癫痫患者的1/6至1/5，其中 500～600 万是活动性癫痫患者（近 5 年内有发作），同时每年新增加癫痫 患者约 40 万 。 我国农村地区2/3以上的癫痫病人没有得到规范系统的治疗。　

表1  癫痫在不同人群的主要表现

癫痫诊断：

全球约有10%的人在一生中会经历一次癫痫发作，经历两次以上发作的才会被诊断为癫痫。多数癫痫诊断并不困难，除一般就诊费用外，需要做一些必 要的检查如脑电图、神经影像（CT 或 MR）以及血液常规和肝肾功能检查 。但对那些比较难以确诊的患者 往往需要一些特殊检查如长程脑电监测、视频脑电，费用会更高些。

目前治疗困境包括：癫痫患者服药依从性较差，并且30%的癫痫患者耐药。

表2  已上市的第二、三代抗癫痫药物

从一代抗癫痫用药苯妥英上市，到现在三代用药：

1、从作用机制上看主要分为：膜稳定剂，如Na+或K+通道阻滞剂；提高γ-氨基丁酸（GABA）介导的兴奋性抑制的药物；减少神经递质释放的药物，如N/P/Q型Ca2+通道阻滞剂加巴喷丁和SV2A配体左乙拉西坦等； 

2、1985-2000年间批准了10个药物，当时临床鲜有抗癫痫药物可用，所以只要显示比安慰剂做的对照组显示优效便可被批准；

3、相对于有效性，找到更新更好的靶点前，抗癫痫药在服用方便和安全性的提高更大；包括药代动力学改善，缓释剂型的后续开发和不良反应减少，特别是药物间相互影响小而使得在药物联合应用时限制也较少；

4、抗癫痫新药研发热度降低，一是因为一线用药都已专利过期，面临仿药销量的快速侵蚀和目前已显拥挤的市场中的产品，新药价格是打开市场的障碍；二是因为多数抗癫痫药物都作为联合用药，而单药的批准是需要先被批准作为辅助治疗，这对占据市场在时间上会有拖延。

图1  抗癫痫一线用药原研全球销量

2017年没有新的抗癫痫药物上市。优比时在全球各国市场都占主要优势，紧随其后的是赛诺菲和诺华，国内企业主要有沈阳新马，深圳信立泰，江苏恩华，四川科锐德制药等占一些市场份额。纵使癫痫病患者人群广泛且需要长期服药，但机制上的难突破使得抗癫痫药物的研发策略基本集中在通过剂型的改变，如片剂改缓释或注射剂。笔者认为这对于国内企业来说是一个进入市场的机会，例如四川科瑞德制药和沈阳新马药业上市的丙戊酸钠冻干粉针注射剂，湖南三金制药上市的拉莫三嗪口服溶液剂等，而较新布瓦西坦目前暂无任何一家进行仿制。

撰文：April Chen

编辑：Holly