密押考点1 药物的来源与分类
分类
来源
具体药物
化学合成药物
化学合成方法得到
小分子的有机或无机药物
来源于天然产物的药物
从天然产物提取、通过发酵方法得到以及半合成得到
有效单体、抗生素、天然药物和半合成抗生素
生物技术药物
通过现代生物技术制得
细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物
密押考点2 常见药物的结构骨架
药物
结构骨架
氨苄西林
β-内酰胺环
环丙沙星
喹啉环
地西泮
1,4-苯二氮䓬环
格列本脲
苯环
阿昔洛韦
鸟嘌呤环
茶碱
黄嘌呤
尼群地平
1,4-二氢吡啶环
萘普生
萘环
氢化可的松
孕甾烷
阿托伐他汀
吡咯烷环
氯丙嗪
吩噻嗪环
卡托普利
脯氨酸
密押考点3 常见的药物命名
常见的药物命名
(1)商品名(品牌名):最终产品,专利保护,不能暗示疗效和用途。
(2)化学名:根据化学结构命名。
(3)通用名(国际非专利药品名):不是最终产品,药学研究人员和医务人员使用,只有一个,且是药典中使用的名称。
密押考点4 制剂和剂型的概念
制剂和剂型的概念
(1)剂型是为了适应治疗诊断或预防的需要而制成的药物的应用形式。如:片剂、胶囊剂、注射剂等。
(2)制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如:阿司匹林片、维生素C片、阿莫西林胶囊等。
密押考点5 剂型的分类
剂型的分类
(1)按形态学分类:液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型;
(2)按给药途径分类:①胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、糖浆剂;
②非胃肠道给药剂型:注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道。
(3)按分散系统分类:真溶液类、胶体溶液、混悬液类、气体分散类、固体分散类、微粒类等。
(4)按作用时间分类:速释、缓释、控释、普通制剂。
密押考点6 药物剂型的重要性
药物剂型的重要性
(1)改变药物的作用性质(如硫酸镁口服导泄,静滴可镇静、解痉;依沙吖啶注射引产、局部涂敷可杀菌);
(2)调节药物的作用速度(如:吸入气雾剂、缓控释制剂);
(3)降低药物的毒副作用(如:氨茶碱改成栓剂);
(4)可产生靶向作用(如:静脉注射脂质体);
(5)提高药物的稳定性(固体稳定性高于液体制剂);
(6)影响药物的疗效。
密押考点7 药用辅料的作用
药用辅料的作用
药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分,其作用包括:可以赋型;使制备过程顺利进行;提高药物稳定性;提高药物疗效;降低药物毒副作用;调节药物作用;增加病人用药的顺应性。
密押考点8 影响药物制剂稳定性的因素
影响药物制剂稳定性的因素
(1)处方因素:pH的影响、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质和赋形剂;
(2)环境(外界)因素:温度、光线、空气中的氧、金属离子(加抗氧剂)、湿度和水分、包装材料。
密押考点9 药品有效期
药品有效期
(1)常用药物降解10%所需的时间表示。 公式:t0.9 =0.1054/k;
密押考点10 药物配伍使用的目的
药物配伍使用的目的
(1)产生协同作用、增加疗效,如:复方阿司匹林片,复方降压片;口服亚铁盐+VC;
(2)提高疗效,延缓或减少耐药性,如:阿莫西林与克拉维酸;磺胺药与甲氧苄啶;
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用,如:吗啡与阿托品;
(4)为预防或治疗合并症或多种疾病。
密押考点11 药物配伍变化的类型
配伍变化
具体变化方式
举例
物理
溶解度改变
氯霉素注射液与5%葡萄糖反应析出沉淀
物理
吸湿、潮解
中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐
物理
液化
低共熔混合物
物理
结块
散剂、颗粒剂吸湿后干燥结块
物理
粒径或分散状态的改变
乳剂、混悬剂分散相粒径变粗
化学
浑浊或沉淀
pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解产生沉淀
化学
变色
Vc与烟酰胺,多巴胺+碳酸氢钠,氨茶碱/异烟肼+乳糖
化学
产气
酸+碳酸(氢)盐,溴化铵/乌洛托品/氯化铵+强碱性药
化学
爆炸
氯化钾+硫,高锰酸钾+甘油,强氧化剂+蔗糖/葡萄糖
化学
产生有毒物质
朱砂+溴(碘)化钾/钠、硫酸亚铁
化学
分解破坏、疗效下降
Vit B12+Vc,乳酸环丙沙星+甲硝唑,红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液
药理
协调作用;拮抗作用;增加毒副作用
密押考点12 注射液配伍变化的主要原因
主要原因
举例
溶剂组成改变
地西泮注射液(含醇)+5%葡萄糖(或NaCl、乳酸钠)→↓
pH的改变
新生霉素+5%葡萄糖→↓;诺氟沙星+氨苄西林→↓;
肾上腺素+(磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠、氨茶碱)→变色;
缓冲容量
5%硫喷妥钠+含乳酸盐的葡萄糖注射液→↓
离子作用
氨苄西林钠及青霉素G+乳酸根离子→水解加速
直接反应
四环素+钙剂(亚铁、钙、镁、铝剂)→↓
盐析作用
两性霉素B(胶体)+大量电解质→↓
成分纯度
氯化钠含钙+枸橼酸钠→↓
密押考点13 药品的包装材料的种类
按使用方式分类
①Ⅰ类:直接接触药品,直接用(塑料);
②Ⅱ类:直接接触药品需清洗灭菌用(安瓿);
③Ⅲ类:Ⅰ类、Ⅱ类之外的包材(铝盖等)。
密押考点14 药品储存的注意事项
药品储存的注意事项
(1)湿度:35%-75% ;
(2)库房:色标管理(合格药品为绿色、不合格药品为红色、待确定药品为黄色)。
密押考点15 药物的临床前与临床药理学研究
类别
分类
特点
临床前药理毒理学研究
主要药效学研究
疗效
临床前药理毒理学研究
一般药理学研究
安全药理学研究
临床前药理毒理学研究
药动学研究
药物在体内变化
临床前药理毒理学研究
毒理学研究
药物的毒性反应
临床药理学研究
Ⅰ期(人体安全性评价)
20-30例健康成年志愿者
临床药理学研究
Ⅱ期(初步药效学评价)
大于100例
临床药理学研究
Ⅲ期(进一步药效学评价)
大于300例
临床药理学研究
Ⅳ期(批准上市后的监测)
大于2000例