花椒的果皮富含川椒素等物质，具有浓郁的香味，不但是人们喜爱的调味品，也是传统中草药，别名川椒、红椒、蜀椒，《诗经》称其为“大椒”。《神农本草经》载文，“秦椒为下品，蜀椒为中品，味辛、温，主治邪气咳逆，温中，逐骨节皮肤死肌，寒湿痹痛，下气，久服之头不白。”
因为有特殊的温热麻辣感，花椒可内服、外用于多种疼痛证。其药性辛温，归脾、胃、肾经，善温中止痛，主治脾胃受寒、脘腹冷痛、不思饮食、呕吐泄泻等病证。《本草纲目》载其可“散寒除湿，解郁结，消宿食，通三焦，温脾胃，补右肾命门，杀蛔虫，止泄泻”，并称其为纯阳之物，可入肺散寒，治咳嗽；入脾除湿，治风寒湿痹，水肿泻痢；入右肾补火，治阳衰溲数，足弱，久痢等。常与干姜、砂仁、豆蔻、苍术等配伍，水煎或研末冲服，或用红糖适量调服，炒热后装入布袋中，敷在肚脐上，散寒止痛效果更好。
现代研究显示，花椒具有镇痛、镇静等药理作用，可温肾助阳。配伍肉桂、小茴香、干姜、丁香等，可治疗肾阳不足、腰膝冷痛、四肢不温；与粗盐炒热温敷局部，可用于风寒湿痹，帮助通经止痛、散寒除湿。又因其辛散温燥，可杀虫止痒。配伍乌梅、使君子、百部等，可用于治疗肠道寄生虫证，尤其虫积引起的腹痛效果很好；配伍藿香、紫苏叶、白芷、艾叶等芳香燥湿之品制作香囊，还可用于驱虫。
花椒还具有抗菌消炎作用，尤其对皮肤表面的细菌，有很好的抑制作用，水煎外洗局部，可治疗外阴瘙痒、湿疹皮肤瘙痒、脚汗脚癣、冻疮等，单用或配伍艾叶、苦参、白鲜皮均可。
因气味辛窜，内服容易耗气、动胎，所以，气虚的人、孕妇应谨慎使用，又因麻辣刺激，皮肤敏感的人或过敏体质的人不宜外用。