β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、大环内酯类…知多少?

来源: 医药小百科/shexingxing_cn

抗细菌药物(antibacterial):是指具有杀菌或抑菌活性的药物。包括各种抗生素和磺胺类、咪唑类喹诺酮类等化学合成药物。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。


β-内酰胺类抗生素


01、青霉素类


1. 主要作用于G+菌感染的药物:青霉素G、苄星青霉素、青霉素V,对溶血性链球菌、肺炎链球菌、青霉素敏感(不产青霉素霉)金葡菌等G+菌所致感染有效;可用于白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋体、脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。但支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等耐药。


2.耐青霉素酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林;主要用于产青霉素霉并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染;甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药 ;肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。3. 广谱青霉素类:氨苄西林、阿莫西林等。对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林;对多数革兰氏阴性杆菌作用更广更强,包括铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。


02、头孢菌素


1、第一代头孢菌素:头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄;主要用于需氧G+球菌,如甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌的感染;头孢唑啉常作为外科手术预防用药。


2、第二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯;主要用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌,对部分G-杆菌有效,如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等。


3、第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮;对肠杆菌科等G-杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外,对铜绿假单 胞菌亦具较强抗菌活性;口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。


4、第四代头孢菌素:头孢吡肟;肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。


总结:具有抗假单胞菌作用的头孢菌素:头孢他啶、头孢哌酮、头孢吡肟;


注意事项:所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差;头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素 K 可预防出血;本药亦可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后72 小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。


03、其他β-内酰胺类


1、头霉素类(类二代) 头孢西丁、头孢美唑;对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强;禁用于对头霉素类及头孢菌素类抗菌药物有过敏史者;


2、氧头孢烯类(类三代)拉氧头孢;抗厌氧菌,对脆弱类杆菌有效;不宜用于铜绿假单胞菌感染;


3、单环类;氨曲南;抗铜绿假单胞菌等G-杆菌,窄谱,耐酶;


4、碳青霉素烯类:超广谱:G+、G-、需氧与厌氧菌;对酶稳定:多重耐药菌与产酶菌所致严重的G-菌感染。


但对MRSA、屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差;脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染、院内感染、免疫缺陷者中重症感染的经验治疗;中枢毒性反应:剂量不超过4 g/d,200 ml,1-2 h慢滴;老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者慎用。


β内酰胺类+酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦):对β内酰胺酶有强大抑制作用。


常见的有:替卡西林/ 阿莫西林 / 氨苄西林  + 克拉维酸
头孢派酮 / 氨苄西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 +  舒巴坦
目前对于泛耐/全耐鲍曼不动杆菌主张喹诺酮+舒巴坦+碳青霉稀类药物联合。


喹诺酮类药物


喹诺酮类药物:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星等;


对G+球菌、厌氧菌以及衣原体、支原体、军团菌抗菌作用强;伤寒沙门菌感染:在成人患者中本类药物可作为首选;环丙沙星、左氧氟沙星具有抗假单胞菌作用。


注意事项:18 岁以下未成年患者避免使用本类药物 ;本类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应 ; 可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂(包括各种给药途径,有的病例可发生在停药后),偶可引起心电图QT 间期延长,加替沙星可引起血糖波动。

   
糖肽类


(1)万古霉素(Vanoomycin):主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。


(2)去甲万古霉素(Norvancomycin):对多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用 ,为目前治疗耐甲西林金葡菌的首选药物。


(3)替考拉宁(Teicoplanin ):耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染,不用于中枢神经系统感染。


注意事项:对革兰氏阳性菌包括MRSA,MRSE和肠球菌的作用最优;时间依赖性杀菌剂,耐药革兰阳性菌所致的严重感染;粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者;组织分布好,能透入房水、脑膜炎和胎盘,达有效浓度。不良反应:耳、肾毒性、红人综合征等;细菌耐药性产生慢。

   
氨基糖苷类


氨基糖苷类:庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、依替米星、链霉素、卡那霉素、硫酸核糖霉素等;对肠杆菌科细菌具强大抗菌活性,链霉素对结核分枝杆菌有强大作用。


注意事项:所有氨基糖苷类对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌的抗菌作用均差。常需与其他药联合应用;为浓度依赖性杀菌剂;氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,可使重症肌无力、帕金森病神经病变加重--需要机械通气。但是随着科学技术的发展,目前副作用小的氨基糖苷类药物也上市了。

   
大环内酯类


大环内酯类:常用阿奇霉素;抗菌谱广,包括常见呼吸道致病菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌;具有良好的抗支原体、衣原体、军团菌作用;组织中浓度高(肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞);半衰期>41h, 每日一次给药。


注意事项:对革兰阴性菌耐药:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌;易与其他药物起相互反应:茶碱、地高辛、阿司咪唑、麦角胺等;肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。


作者:风风 来源:医学界呼吸频道


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