Terns Pharmaceuticals（拓臻生物科技）4月4日宣布已与礼来公司签署全球性授权协议，获得三个有望用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的小分子候选药物的全球独家开发和商业化权益。
协议包括临床阶段的法尼醇X受体(FXR)激动剂TERN-101、即将申报IND的氨基脲敏感性胺氧化酶 (SSAO)抑制剂TERN-201和一个临床前候选药物(该药物可抑制一个未披露的、已经通过临床验证的NASH靶点)。Terns Pharmaceuticals计划向中国监管部门报批临床开发计划，同时探索在其他全球市场进行临床开发。
Terns总裁兼首席执行官Weidong Zhong, Ph.D.表示:“与礼来签署该协议，我们感到很振奋，因为它完美契合了本公司着眼于向全球缺乏有效药物的广大患者提供创新药物的战略。上述候选药物加入本公司现有的药物开发线后，Terns就拥有了一个针对NASH和癌症的全方位一体化的临床和临床前药物开发阵容。此合作协议还使本公司具备了在临床开发早期进行多类药物联合使用研究的可行性，从而找到针对NASH 的最佳治疗方案。”
礼来公司糖尿病研究和临床开发副总裁Ruth Gimeno, Ph.D.表示:“我们很高兴与Terns Pharmaceuticals 签署该协议，因为本公司致力于推进深化双方的共同目标，即生产药物来帮助人们生活地更长、更健康、更有活力。礼来致力于改善糖尿病病人的生活，我们认为NASH是糖尿病的一个重要合并症和并发症。Terns在药物研发及在中国从事肝病临床研究的经验将进一步充实本公司内部的研究努力，对于上述潜在药品在中国及世界各国的进一步开发至关重要。
法尼醇X受体(FXR)激动机制和TERN-101
FXR是肝脏和小肠中大量表达的一种核受体。胆汁酸(BA)是FXR的天然配体，胆汁酸与FXR的结合以及对FXR的激活对于调节BA合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞通路的调控至关重要。科学界普遍认为，FXR激动机制和激活有望成为治疗非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的新型治疗模式。TERN-101是高效非胆汁酸类FXR激动剂，正在开发用于治疗NASH。
氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)抑制和TERN-201
SSAO又名血管粘附蛋白-1 (VAP-1)，是具有双重功能的胺氧化酶，可促进白细胞在肝脏中的募集，并能导致氧化应激增加、炎症和肝脏纤维化。表面SSAO水平在炎性组织的血管结构中有上调，可溶性SSAO水平在NASH患者中有升高。抑制SSAO有望成为治疗NAFLD、NASH和其他慢性纤维化肝病的有效药物。TERN-201是强效SSAO抑制剂，通过减少氧化应激和白细胞肝内募集，有用于治疗NASH的潜力。
关于NASH
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症类型，由肝脏中脂肪过多堆积所导致。 NASH可导致慢性肝脏炎症和肝细胞损伤，且可导致纤维化、肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。全球 NAFLD和NASH发生率正快速攀升，与肥胖发生率攀升有关。据估计，中国成人群体中15%有NAFLD。这 些患者中，估计有20%将发生NASH。目前尚无药物核准用于治疗NASH。
关于Terns Pharmaceuticals
Terns Pharmaceuticals是一家全球性生物制药公司，致力于治疗肝病和癌症的分子靶向、口服小分子创新 药物的研发，在加州圣马特奥和中国上海(上海拓臻生物科技有限公司Terns China Biotechnology)设有总部。公司综合其在疾病生物学、药物化学领域的专项技能以及在中国进行临床开发的经验和能力，推进其不断增长的药物产品管线，这些药物经过优化，可抗击经过临床验证或经过大量临床前验证的靶点。公 司采用具有高资本效率的药物研发模式，致力于通过具有全球及地区针对性的临床开发项目向全球缺乏有 效药物的广大患者提供治疗新药。Terns计划向中国监管部门报批临床开发计划，同时探索在其他全球市场 进行临床开发。