公元前 4 世纪希波格拉底时期，阿司匹林问世，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。1898 年化学家霍夫曼（Hoffman）将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林——乙酰水杨酸（acetosalicylic acid，ASA）。
阿司匹林一经问世就风靡世界，成为医药史上三大经典药物之一。随着研究的深入，阿司匹林华丽转身，其作用已远远超过最初的解热、镇痛和消炎。
阿司匹林作用广泛，价格便宜，对符合适应症的患者来讲无疑是好的选择，但因其可引起消化性症状、过敏反应、出血等不良反应，因此使用时应严格掌握适应证，不能盲目用药。