注射用盐酸拉贝洛尔的产品优势总结

来源: 灵康药业/lkxxpt




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拉贝洛尔属于肾上腺素α1受体及β受体阻滞剂作用的降压药,对β1及β2无选择作用,与单纯β受体阻滞剂不同,拉贝洛尔能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心输出量或每次心搏出量。拉贝洛尔能够降低心肌耗氧量,减轻心脏负荷。

注射用盐酸拉贝洛尔基本信息

通用名:注射用盐酸拉贝洛尔

剂型:冻干粉针剂

商品名:欣宇森

规格:(1)25mg(2)50mg

适应症:

1.适用于治疗各种类型高血压,尤其是高血压危象。也适用于伴有冠心病的高血压及伴有心绞痛或心衰史的高血压。

2.适用于外科手术前控制血压。

3.适用于嗜铬细胞瘤的降压治疗。

4.适用于妊娠高血压。

用法用量:

1、 静脉推注:一次25-50mg,加10%葡萄糖注射液20ml,于5-10分钟内缓慢推注,如降压效果不理想可于15分钟后重复一次,直至产生理想的降压效果。总剂量不应超过200mg,一般推注后5分钟内出现最大作用,约维持6小时。

2、 静脉滴注:本品100mg,加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250ml,静脉滴注速度为1-4mg/分,直至取得较好效果,然后停止滴注,有效剂量为50-200mg,但对嗜铬细胞瘤患者可能需要300mg以上。

欣宇森——注射用盐酸拉贝洛尔的产品优势

1. 国内独家——冻干粉针剂

拉贝洛尔属于亲脂性β受体阻断药,其特点是易通过细胞生物膜,也易被肠道吸收,吸收率高达90%以上,但口服生物利用度不是很高,仅为30%-50%。因此,注射剂型更能发挥其降压优势。

2.起效迅速、安全性高

注射用盐酸拉贝洛尔后可以在2-5min内产生降压作用,给药5-15min达到作用高峰,并持续2-4h。注射用盐酸拉贝洛尔的清除半衰期大约为5.5h。同时注射用盐酸拉贝洛尔可安全的用于妊娠期妇女。

3.显著的临床效果

① 治疗高血压急症

高血压急症属于危急重症,可严重威胁到患者的生命安全。高血压急症在短时间内血压骤然升高,可导致患者心脑肾等重要脏器出现功能衰竭。高血压急症的常见诱因是情绪波动、失眠、过度疲劳等,以上因素可导致高血压患者周围小动脉出现痉挛收缩,使患者血压在短时间内骤然升高,再加上老年患者自我调节血压能力下降,即使血压不超过180 mm Hg,患者也可能出现头痛、恶心、呕吐、眩晕等症状。

黄创忠等[1]的研究表明:对高血压急症患者,给予拉贝洛尔10min后,患者收缩压和舒张压均显著下降,降压效果确切,且在给药360min血压降低到适当范围。同时拉贝洛尔还能改善患者肾功能,临床疗效显著。

[1]黄创忠, 李少霞, 陈玉环. 盐酸拉贝洛尔注射液在高血压急症临床应用的效果观察[J]. 中国当代医药, 2012, 19(23):122-122.

② 用于围手术期降压

围手术期高血压是指外科手术住院期间,包括手术前、手术中和手术后3-4h内伴发的急性高血压(收缩压、舒张压或平均动脉压超过基线20%以上),可以显著增加围手术期心血管事件发生率和死亡率。外科手术中围术期高血压的发生率是25%。常见于大动脉、外周血管和胸腹腔手术。即使手术前没有高血压病史,麻醉时也易发生血压升高及心动过速。常见诱因有术前停用降压药物、疼痛、血容量过多、低氧血症、高碳酸血症和体温过低等。治疗目的是保护靶器官功能。由于气管插管、手术切口,以及麻醉所致的高血压。

在黄震华[2]等的围手术期高血压治疗中,指出拉贝洛尔兼有α1 受体和β 受体阻滞作用, 降压作用更为明显。拉贝洛尔常用剂量为100~200mg 缓慢静脉推注。

[2] 黄震华. 围手术期高血压的治疗[J]. 中国新药与临床杂志, 2009(5):329-332.

③ 用于妊娠高血压

妊娠合并高血压的患病率占孕妇的5%~10%,其中70%是与妊娠有关的高血压,其余30%在妊娠前即存在高血压。妊娠合并高血压分为慢性高血压、妊娠期高血压和先兆子痫3类。

拉贝洛尔不仅能及时明显控制血压,满足妊娠高血压综合征降压治疗要求,还能将血压调节在正常范围内,这是其他药物无法满足的。由于拉贝洛尔脂溶性很低,不易通过胎盘,因此被用于妊娠高血压危象的治疗。

王烈霞等[3]的对照实验发现拉贝洛尔不仅能及时明显控制血压, 满足妊娠高血压综合征降压治疗要求, 还能将血压调节在正常范围内。

[3]王烈霞. 拉贝洛尔对重度妊娠高血压综合征的治疗效果分析[J]. 中国医药指南, 2012(25):207-208.

4.指南推荐药物

在《妊娠期高血压疾病诊治指南》中,指出妊娠期高血压的常用降压药物有肾上腺素能受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂及中枢性肾上腺素能神经阻滞剂等药物。常用口服降压药物有拉贝洛尔(Ⅰ-A)、硝苯地平(Ⅰ-A)或硝苯地平缓释片(Ⅱ-B)等;如口服药物血压控制不理想,可使用静脉用药,常用有:拉贝洛尔(Ⅰ-A)、酚妥拉明(Ⅱ-3B);孕期一般不使用利尿剂降压,以防血液浓缩、有效循环血量减少和高凝倾向(Ⅲ-B)。不推荐使用阿替洛尔和哌唑嗪(Ⅰ-D)。硫酸镁不作为降压药使用(Ⅱ-2D)。妊娠中晚期禁止使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)(Ⅱ-2E)。

2010年《中国高血压防治指南》中,对五大类降压药(CCB、ACEI、ARB、利尿剂、β受体阻断剂)的降压效果均给与充分的肯定,β受体阻断剂(拉贝洛尔等)在降低血压,减慢心率,保护心脏等方面属优选药物。同时在妊娠期高血压、高血压急症、围手术期降压等的治疗的推荐使用也有拉贝洛尔。

《中国高血压患者教育指南》中指出:常用的降压药物包括拉贝洛尔;同时妊娠期禁用ACEI 或ARB。如需药物控制血压优先推荐使用甲基多巴、拉贝洛尔与硝苯地平。

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