西药
第一节 抗微生物药
抗微生物药是指具有杀灭或抑制各种病原微生物（细菌、真菌、支原体、衣原体等）的作用的药物。分为青霉素类、头孢菌素类、其他β内酰胺类、氨基苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可霉素类、糖肽类、磺胺类药、喹诺酮类药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药等。
一、青霉素类
青霉素
【别名】青霉素G、盘尼西林、苄青霉素。
【药理作用】作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余被胃酸及消化酶破坏。具有明显的抗菌后效应。
【适应证】主要适用于革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。
【禁忌证】对任何青霉素类过敏的患者禁用本品。
【注意事项】过敏反应为青霉素最常见最严重的反应，发生率为5%～10%。常见过敏反应为药热、皮疹、荨麻疹、血管性神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。
【药物相互作用】氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与青霉素类合用。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少青霉素类在肾小管的排泄，因而使青霉素类的血药浓度增高，而且维持较久，半衰期延长，毒性也可能增加。
氨苄西林
【别名】氨苄青霉素、安比西林、安必仙。
【药理作用】作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。口服后吸收良好，但受食物影响，口服2小时血药浓度达峰值，经肾排泄。体内分布广，胆汁及尿内浓度高。
【适应证】抗菌谱与青霉素相似。主要用于敏感菌所致的各种感染，以泌尿系统、胆道感染较突出。
【禁忌证】对任何青霉素类过敏的患者禁用本品。
【注意事项】本品药疹发生率较高（10%～15%），有轻微的胃肠道反应。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者应用本品时易发生皮疹。
【药物相互作用】参阅青霉素。
阿莫西林
【别名】安莫西林、阿莫仙、加林。
【药理作用】作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。口服后迅速吸收，75%～90%可自胃肠道吸收。食物对药物吸收的影响不显著。本品可通过胎盘，乳汁、汗液和泪液中含有微量。本品经肾排泄，尿中阿莫西林浓度很高，部分药物经胆汁排泄，其浓度高于氨苄西林。
【适应证】抗菌谱与青霉素相似。主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染，配合其他药物用于消化性溃疡杀灭幽门螺杆菌。
【禁忌证】对任何青霉素类过敏的患者禁用本品。
【注意事项】不良反应以腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见，皮疹易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。少数患者的血清氨基转移酶升高，偶有嗜酸性粒细胞增多和白细胞降低。由假丝酵母菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。本品应避免用于传染性单核细胞增多症患者使用。
【药物相互作用】参阅青霉素。本品与丙磺舒无相互作用。
苯唑西林
【别名】合抗、安迪灵。
【药理作用】作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。本品耐酸稳定，口服可吸收，30%～33%可在肠道吸收；食物可影响本品在胃肠道的吸收。由肝脏代谢，自肾脏排出体外。
【适应证】主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等，也可用于化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肺炎链球菌、化脓性链球菌、其他链球菌属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染则不应采用本品治疗。
【禁忌证】对任何青霉素类过敏的患者禁用本品。
【注意事项】青霉素引起的各种过敏反应皆可发生于苯唑西林。对严重肾功能减退患者，避免应用过大剂量，以防神经系统等毒性反应的发生。阿司匹林、磺胺类药在体内外皆可抑制苯唑西林对血浆蛋白的结合，磺胺类药可减少本品在胃肠道的吸收。丙磺舒可延长本品半衰期和增高其血药浓度。
【药物相互作用】参阅青霉素。在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥、水解蛋白、B族维生素、维生素C、琥珀胆碱等呈配伍禁忌。
二、头孢菌素类
头孢菌素分类与适应范围如表所示。
头孢拉定
【别名】先锋霉素Ⅵ、菌必清。
【药理作用】作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。口服本品后迅速吸收。肌内注射吸收较口服为差，但持续时间较久。
【适应证】抗菌谱为需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。用于敏感细菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
【禁忌证】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】本品毒性低微，不良反应较轻，发生率也较低。胃肠道反应较为常见，有恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等。药疹可能发生。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能减退患者使用时须减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】本品与庆大霉素、阿米卡星等氨基苷类抗生素联合有协同作用。本品与氨基苷类、强利尿剂及其他肾毒性药物同服，可使上述药物的肾毒性增加。
头孢羟氨苄
【别名】欧意、安泰、可立欣、力欣奇。
【药理作用】对革兰阳性菌有较好的抗菌作用，对革兰阴性菌和厌氧菌亦有一定的抗菌活性，口服吸收良好。
【适应证】用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染。
【禁忌证】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】肾功能明显损害者、有胃肠道（特别是结肠炎）病史者慎用。本品不宜长期服用，以免引起假膜性肠炎。
【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延缓肾排泄。
头孢克洛
【别名】头孢氯氨苄、头孢克罗。
【药理作用】作用机制为干扰细菌细胞壁的合成。空腹口服本品达峰时间为0.5～1小时。牛奶不影响本品吸收。头孢克洛在中耳脓液中可达到相当浓度。唾液和泪液中浓度高。本品主要自肾排泄。
【适应证】主要用于治疗敏感菌所致的急性中耳炎、呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症，骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。
【禁忌证】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】不良反应以软便、腹泻，胃部不适、食欲不振、嗳气等胃肠道反应为多见，程度均较轻。本品宜空腹口服，食物可延迟其吸收。孕妇及哺乳期妇女慎用。胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎者和患者有肾功能减退者应慎用。肝功能损害患者也应慎用。
【药物相互作用】与庆大霉素或其他肾毒性抗生素合用有增加肾损害的危险性。与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药以及氨基苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能。
头孢呋辛酯
【别名】西力达、联邦赛福欣、达力新。
【药理作用】口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，餐后服用吸收率比空腹用药时高50%，能迅速地直达感染部位。
【适应证】本品适用于成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
【禁忌证】对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。2.5岁以下小儿禁用。
【注意事项】肾功能减退及肝功能损害者慎用；有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用；长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
【药物相互作用】呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡莫司汀、链佐星等抗肿瘤药及氨基苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
头孢克肟
【别名】世福素、欧健、士瑞克。
【药理作用】作用机制为干扰细菌细胞壁的合成。口服后40%～50%吸收，口服达峰时间为2～4小时。服用本品混悬液后血药峰浓度较片剂高25%～50%。口服后体内分布良好，可通过胎盘进入胎儿循环。
【适应证】用于对本品敏感菌所致的下列轻中度感染：①急性细菌性支气管炎，慢性支气管炎伴急性细菌性感染、支气管扩张伴感染、肺炎；②肾盂肾炎、膀胱炎；③胆道感染；④急性中耳炎、鼻窦炎。
【禁忌证】禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。最常见者为胃肠道反应，有腹泻、大便次数增多、腹痛、恶心、消化不良、腹胀；肠炎患者慎用，6个月以下儿童不宜应用。
【药物相互作用】参阅头孢克洛。
头孢泊肟酯
【别名】亮博、施博、帅孚、西博特欣。
【药理作用】第三代口服头孢菌素，为一前体药物。头孢泊肟酯的杀菌部分为头孢泊肟，它由胃肠道中存在的非特异性酯酶水解头孢泊肟酯形成。头孢泊肟可以抑制细菌细胞壁的合成，为杀菌药。
【适应证】适用于上呼吸道感染，下呼吸道感染，皮肤、软组织感染、尿路感染、淋病。
【禁忌证】对本品和青霉素类过敏者禁用。
【注意事项】家族中有易患支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者慎用；因药物主要经肾脏排泄，严重肾功能不全的患者需要减少给药剂量；营养不足者可能会出现维生素K缺乏病；肾功能下降的老龄患者慎用；长期用药可能引起二重感染。
【药物相互作用】抗酸剂或H2受体拮抗药可减少其吸收并降低其血药浓度峰值；丙磺舒可升高其血浆浓度水平。
头孢吡肟
【别名】博帅、达力能、马斯平。
【药理作用】广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。
【适应证】本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
【禁忌证】本品禁用于对头孢吡肟或L精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他β内酰胺类抗生素有即刻过敏反应的患者。
【注意事项】广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎；与氨基苷类药物或强利尿药合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
【药物相互作用】头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、妥布霉素或硫酸奈替米星、氨茶碱溶液中。
三、其他β内酰胺类
阿莫西林克拉维酸钾
【别名】安奇、强力阿莫仙、铿锵、君尔清、抗之霸。
【药理作用】本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。
【适应证】适用于下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎；亦可用于肠球菌所致的轻中度感染。
【禁忌证】青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
【注意事项】长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
【药物相互作用】阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，消除半衰期延长，毒性也可能增加。本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
四、氨基苷类
庆大霉素片
【别名】硫酸庆大霉素片。
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。肌注后吸收迅速而完全。吸收后
主要分布于细胞外液，其中5%～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。尿液中药物浓度高。
【适应证】常用于各种感染，如严重的革兰阴性菌感染、铜绿假单胞菌感染、混合感染，亦可用于结肠手术前准备。
【禁忌证】对庆大霉素或其他氨基苷类过敏者禁用本品。
【注意事项】不良反应包括耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞作用、变态反应等。孕妇、哺乳期妇女及婴幼儿慎用。重症肌无力、帕金森病患者慎用。
【药物相互作用】与其他氨基苷类、呋塞米等合用或先后连续应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。与多黏菌素类合用或先后连续应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
五、四环素类
四环素
【别名】林立康、金晶康。
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。本品口服后可吸收但不完全，约可吸收口服量的30%～70%；进食后服药的血药浓度较空腹服用者约降低一半。本品易与新生的骨和牙齿等组织结合，在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集。
【适应证】主要用于衣原体、支原体和立克次体引起的感染。
【禁忌证】对四环素或四环素类任何一种药物有过敏史者禁用本品。肾盂肾炎伴肾功能减退的妊娠妇女静脉滴注四环素应属禁忌。
【注意事项】①四环素类药物可通过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨骼中，致牙齿产生不同程度的变色黄染，牙釉质发育不良及龋齿，并可致骨发育不良。②口服四环素类药物可引起胃肠道症状，如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等。口服量每次不宜大于0.5 g，以减少胃肠道反应。③四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。④二重感染。长期应用四环素类可诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。⑤肝脏损害。四环素可致肝毒性，通常为肝脂肪变性。
【药物相互作用】与制酸药如碳酸氢钠等合用时，可使四环素类的吸收减少、活性降低，故在服用四环素类药物后1～3小时内不应服用制酸药。与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。避孕药，口服含雌激素类避孕药与四环素类同时应用，可降低避孕药的效果，以及增加经期外出血。
米诺环素
【别名】美满霉素、美诺星。
【药理作用】本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。
【适应证】适用于对本品敏感的病原体引起的下列感染：①败血症、菌血症；②浅表性化脓性感染，如毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、术后感染等；③深部化脓性疾病，如乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎；④急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症；⑤痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎；⑥腹膜炎；⑦肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病；⑧中耳炎、鼻旁窦炎、颌下腺炎；⑨梅毒。
【禁忌证】对本品及其他四环素类过敏者禁用。
【注意事项】肝、肾功能不全及食管通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者、全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏病）慎用。
【药物相互作用】①由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本品的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用；②本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少；③降血脂药物考来烯胺或考来替泊与本品合用时，可能影响本品的吸收；④由于本品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。
美他环素
【别名】甲烯土霉素。
【药理作用】作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽
链的增长和影响细菌蛋白质的合成。口服可吸收，在体内分布较广。
【适应证】用于支原体、衣原体所致的感染，可用于中、重度痤疮的辅助治疗。
【禁忌证】有四环素类药物过敏史者禁用。
【注意事项】本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响；原有肝病者不宜用此类药物；肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。
【药物相互作用】与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药；含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。
六、氯霉素类
氯霉素
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。口服后吸收快而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后半小时可达有效血浓度，1～3小时达峰浓度。
【适应证】对革兰阴性菌作用强，特别是对伤寒沙门菌和引起副伤寒的沙门菌等沙门菌属及流感嗜血杆菌作用最强，可作首选。主要用于敏感菌所致脑膜炎、败血症等。
【禁忌证】对氯霉素或甲砜霉素有过敏史者禁用本品。
【注意事项】不良反应：①对造血系统的毒性反应是氯霉素的最严重的不良反应，有两种不同表现形式。一是与剂量有关的可逆性骨髓抑制，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少；二是与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。②溶血性贫血。③灰婴综合征，临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、发绀、微循环障碍、体温不升、呼吸不规则。哺乳期妇女应用本品时应暂停授乳。老年人，肝、肾功能损害患者及早产儿、新生儿避免使用本品。
【药物相互作用】氯霉素与降血糖药（如甲苯磺丁脲）或口服抗凝血药（如双香豆素、华法林）合用时，可增强其降血糖作用或抗凝血作用，因此需调整剂量。长期口服含雌激素的避孕药期间应用氯霉素，可降低避孕效果，以及增加经期外出血。林可霉素类与氯霉素不宜联合应用。
七、大环内酯类
阿奇霉素
【别名】阿红霉素、奇泰、赛乐欣、齐宏、希舒美、维路得、欣匹特。
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。口服后迅速吸收，生物利用度为37%。在体内分布广泛，各种组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍。经肾排出。
【适应证】①化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。②流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌或肺炎链球菌引起的细菌性急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。③肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的社区获得性肺炎；衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。④沙眼。⑤杜克嗜血杆菌所致软下疳；衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。⑥敏感菌所致的皮肤软组织感染。⑦与其他药物联合，用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与治疗。
【禁忌证】对本品或其他大环内酯类药物过敏者禁用本品。
【注意事项】服药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。妊娠期、哺乳期妇女、2岁以下小儿、肝功能损害者慎用。
【药物相互作用】避免本品与含铝或镁的制酸剂同时服用，因可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
罗红霉素
【别名】倍沙、乐喜清、亚力希、仁苏、赛乐林。
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。进食后服药可使生物利用度下降约一半。扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖系统中的药物浓度均可达有效治疗水平。
【适应证】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【禁忌证】对本品或其他大环内酯类药物过敏者禁用本品。
【注意事项】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、头昏、头痛等。服用本品仍宜中止授乳。肝功能不全者慎用本品或减量应用。老年及肾功能减退患者无须调整剂量。
克拉霉素
【别名】力深、克拉仙、诺邦、掿沙。
【药理作用】作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（F）为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。
【适应证】适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染，与奥美拉唑、替硝唑联合用于胃溃疡。
【禁忌证】对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。肾功能严重损害者，须作剂量调整。
【药物相互作用】与氟康唑合用会增加本品血浓度。
八、林可霉素类
林可霉素
【别名】洁霉素、克隐多灵。
【药理作用】作用机制是抑制蛋白质的合成。口服可吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。林可霉素主要在肝中代谢，可经胆道、肾和肠道排泄。也可从乳汁中分泌。
【适应证】适用于敏感需氧菌及厌氧菌所致的各种感染：①败血症、肺炎、脓胸及肺脓肿；②皮肤软组织感染；③妇产科感染如子宫内膜炎、非淋球菌性卵巢输卵管脓肿、盆腔炎、阴道侧切术后感染；④腹腔感染如腹膜炎、腹腔脓肿；⑤骨、关节感染等。轻症患者可用口服制剂，严重感染患者可用注射剂。
【禁忌证】对本品或本类药物过敏的患者禁用。
【注意事项】因神经肌肉阻滞作用，在前列腺增生的老年男性较大剂量使用该类药物时，偶可出现尿潴留。孕妇慎用，哺乳期妇女应用本药应停止授乳。
【药物相互作用】林可霉素类具神经肌肉阻断作用，与抗胆碱酯酶药等治疗肌无力的药物合用可降低后者的疗效，应调整这些药物的剂量。林可霉素类药物不宜与氯霉素或红霉素合用。
克林霉素
【别名】氯洁霉素、可欣林。
【药理作用】作用机制为抑制蛋白质的合成。口服后迅速吸收，不被胃酸破坏，空腹时生物利用度为90%，进食不影响其吸收。在肝脏代谢，经尿及大便等排出。
【适应证】与林可霉素基本相同。
【禁忌证】对本品或本类药物过敏的患者禁用。
【注意事项】孕妇慎用，哺乳期妇女应用本药应停止授乳。用药期间须密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能。
【药物相互作用】克林霉素可增强骨骼肌松弛药、氨基苷类抗生素的神经肌肉阻断作用，应避免合用。体外试验显示克林霉素与红霉素具拮抗作用，应避免联合应用。
九、糖肽类及其他类
磷霉素
【别名】复美欣、新亚迈林。
【药理作用】作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。空腹口服后，血药峰浓度于服药后2小时到达，约可自胃肠道吸收给药量的30%，口服生物利用度为37%，进食后服药的生物利用度下降至30%。在胎儿循环和乳汁中浓度约为母血浓度的70%和7%。
【适应证】口服制剂适用于敏感菌所致的单纯性下尿路感染、肠道感染（包括细菌性痢疾）、胆道、皮肤及软组织感染等。
【禁忌证】对本品或本类药物过敏的患者禁用。
【注意事项】不良反应主要为轻度胃肠道反应，如恶心、纳差、中上腹不适、
稀便或轻度腹泻，一般不影响继续用药，偶有表现为假膜性肠炎。孕妇慎用。
【药物相互作用】与β内酰胺类联合对金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药金葡菌）、铜绿假单胞菌具协同作用。与氨基苷类联合具协同作用。本品与甲氧氯普胺同用时，可使磷霉素血药浓度降低，其他胃肠动力药亦有可能发生类似情况，因此本品不宜与上述药物同用。
十、磺胺类
复方磺胺甲唑
【别名】复方新诺明、菌特灵。
【药理作用】作用机制为干扰叶酸的合成。口服后易吸收，约可吸收给药量的90%以上，但吸收较缓慢。由于磺胺类药与胆红素竞争血浆蛋白的结合，可使血中游离胆红素增高，有引起早产儿、新生儿发生核黄疸的可能。
【适应证】适用于敏感菌株所致的尿路感染、小儿急性中耳炎、成人慢性支气管炎急性发作、肠道感染、志贺菌感染等。治疗卡氏肺孢菌肺炎，本品系首选。由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻。
【禁忌证】对本品或磺胺类中任何一种药物有过敏史者禁用。新生儿及2月以下婴儿的应用属禁忌。
【注意事项】过敏反应较为常见，可表现为药疹；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。如应用本品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水。孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】对氨基苯甲酸可替代磺胺被细菌摄取，因而可拮抗磺胺药的抑菌作用，两者不宜合用。口服抗凝血药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠等药物与磺胺类药合用时，使这些药物的作用增强甚至产生毒性反应，因此需调整其剂量。
十一、喹诺酮类
诺氟沙星
【别名】氟哌酸、君豪。
【药理作用】本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【适应证】适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【禁忌证】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应；原有中枢神经系统疾病患者，如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【药物相互作用】多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。
左氧氟沙星
【别名】可乐必妥、金裕星、来立信、彼妥、瑞科沙、一品、京必妥新。
【药理作用】作用机制是抑制DNA的合成和复制。口服吸收完全，吸收给药量近100%。体内广泛分布，肺组织药物浓度可达血浓度的2～5倍。
【适应证】适用于敏感菌所致的下列感染：慢性支气管炎急性细菌性感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎、急性上颌窦炎、急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、复杂性和非复杂性皮肤及皮肤结构感染。
【禁忌证】对本品有过敏史者，或对喹诺酮类任何一种药物有过敏史者禁用本品。
【注意事项】与其他喹诺酮类相仿，在用药期间可能出现血糖增高或降低，多发生于口服降血糖药患者，应注意监测血糖。应避免用于18岁以下的未成年人。孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】含镁、铝的制酸剂、含铁制剂和含锌的多种维生素制剂等均可干扰本品的口服吸收，因此不宜合用。非甾体抗炎药与喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）合用时，可能增加对中枢神经系统的作用和抽搐发作的危险性。抗糖尿病药与喹诺酮类药物包括左氧氟沙星合用时，可能出现高血糖或低血糖变化。
环丙沙星
【别名】西普乐、环福星、悉复欢。
【药理作用】作用机制为抑制DNA的合成和复制。空腹口服后吸收迅速，食物可延缓吸收。主要经肾排出。
【适应证】用于敏感菌所致的下列感染：①泌尿生殖道感染；②呼吸道感染；③胃肠道细菌感染；④复杂性腹腔感染，宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用；⑤伤寒；⑥骨和关节感染；⑦皮肤软组织感染等。
【禁忌证】①对本品及喹诺酮类药过敏者禁用；②孕妇、婴幼儿禁用。
【注意事项】常见不良反应：①胃肠道反应，较为常见，多表现为腹部不适或疼痛、胃纳减退、恶心或呕吐、腹泻或便秘、味觉异常等。②中枢神经系统反应，多表现为头昏、头痛、嗜睡或失眠等。③过敏反应，可表现为皮疹、皮肤瘙痒，偶可出现渗出性多形红斑和血管神经性水肿；光过敏和光毒性，表现为暴露部位轻至中、重度皮疹、疱疹；偶可发生过敏性休克。小儿、18岁以下青少年、孕妇、哺乳期妇女慎用。肝肾功能减退者慎用。
【药物相互作用】含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，避免同时口服。与丙磺舒合用时本品血浓度增高，产生毒性。本品不宜与茶碱类合用。非甾体消炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激，并有发生惊厥的危险性。
司帕沙星
【别名】世保扶、朗瑞、力贝尔、巴沙、森澳欣。
【药理作用】本品的作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。为长效品种，体内半衰期为17.6小时，具有强组织穿透力，可迅速进入多种组织和体液。
【适应证】用于敏感菌引起的外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染，也可用于异烟肼和利福平耐药的结核病患者。
【禁忌证】对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】用药期间，应尽可能避免接触日光、暴晒；肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量；有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用；服用本品后结核分枝杆菌检查可能呈假阳性。
【药物相互作用】本品不宜与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、红霉素、喷他脒、吩噻嗪、三环类抗抑郁药、丙吡胺、胺碘酮合用。
加替沙星
【别名】巴替、邦赛、加力宁、利欧、罗欣严达、先奎莎、严立菲。
【药理作用】本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制、转录、修复过程。口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%。
【适应证】主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。
【禁忌证】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
【注意事项】与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报
道，肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量。
【药物相互作用】本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。
十二、抗结核类
利福平
【别名】力复平、威福仙。
【药理作用】作用机制为抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。口服吸收良好。进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低。本品可穿过胎盘，进入胎儿血液循环。本品在肝脏中代谢，主要经尿、胆汁、粪便从肠道排泄。
【适应证】本品与其他抗结核药联合用于结核病初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。本品亦可与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。利福平与万古霉素（静脉）联合可用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。
【禁忌证】对本品或利福霉素过敏者、严重肝功能不全、胆道阻塞者、3个月以内孕妇禁用。
【注意事项】消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上
腹部不适、腹泻等胃肠道反应。应于空腹时（餐前l小时或餐后2小时）用水送服，以保证最佳吸收。
【药物相互作用】服用利福平时饮酒可导致利福平性肝毒性发生率增加。
异烟肼
【别名】雷米封。
【药理作用】作用机制为抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。口服后吸收快。可穿过胎盘，进入胎儿血液循环。
【适应证】适用于各型结核病的预防。异烟肼与其他抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。孕妇、哺乳期妇女、酒精中毒及肝、肾功能损害者慎用。
【药物相互作用】服用异烟肼时饮酒易引起异烟肼诱发的肝脏毒性反应，应劝告患者服药期间避免酒精饮料。利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
乙胺丁醇
【别名】肺敌平。
【药理作用】作用机制为渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖，本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。口服易吸收，生物利用度高。脑膜炎症时脑脊液中可达有效浓度。2小时血药浓度达峰值。
【适应证】适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。为二线抗结核药，可用于经其他抗结核药治疗无效的患者。
【禁忌证】过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】一般治疗量不良反应较少，长期大量用药可致视神经炎，表现为视力下降，视野缩小，出现中央及周围盲点，红绿色盲，发生率与剂量、疗程有关。
【药物相互作用】与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。与氢氧化铝合用能减少乙胺丁醇的吸收。与可能引起神经系统不良反应的药物合用可增加本品神经毒性。
吡嗪酰胺
【别名】异烟酰胺、氨甲酰基吡嗪。
【药理作用】作用机制为妨碍结核分枝杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。口服后吸收快而完全。主要在肝中代谢，经肾小球滤过排泄。
【适应证】与其他抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。本品仅对结核分枝杆菌有效。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】糖尿病、痛风患者慎用。肝功能减退者除非必要，通常不宜采用吡嗪酰胺。
【药物相互作用】吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮对痛风的疗效。与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
十三、抗真菌类
氟康唑
【别名】大扶康、普芬、滨力、扶达。
【药理作用】作用机制为：①损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；②抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。口服吸收完全，空腹口服约可吸收给药量的90%以上。
【适应证】①假丝酵母菌病：用于治疗口咽部和食管感染；播散性假丝酵母菌病，包括假丝酵母菌菌血症、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；假丝酵母菌外阴阴道炎。②隐球菌病：用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；③球孢子菌病。④芽生菌病、组织胞浆菌病本品可作为伊曲康唑的替代选用药物。
【禁忌证】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】与口服降血糖药合用时，可发生低血糖症，因此需监测血糖，并减少磺脲类降血糖药的剂量。
酮康唑
【别名】里素劳、霉康灵。
【药理作用】作用机制：①损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；②抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。本品在胃酸内溶解易吸收。餐后服药约吸收给药量的75%。胃酸酸度降低时，吸收减少。可穿过胎盘进入胎儿血液循环。部分在肝内代谢，主要由胆汁排泄。
【适应证】本品用于下列系统性真菌感染的治疗：①假丝酵母菌病、慢性皮肤黏膜假丝酵母菌病、口腔假丝酵母菌感染、假丝酵母菌尿路感染；②皮炎芽生菌病；③球孢子菌病；④组织胞浆菌病；⑤着色真菌病；⑥副球孢子菌病。由于本品对血脑屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎；酮康唑不推荐用于曲霉、毛霉或足分支菌感染，因对上述真菌的抗菌作用差。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】不良反应：①肝毒性，本品可引起血清氨基转移酶（AST、ALT）升高，属可逆性。临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等，通常停药后可恢复。②胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛及纳差等较为常见。③男性乳房发育。④孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】同时应用能引起骨髓抑制的药物可增加本品的不良反应，尤其是对造血系统的不良反应。
伊曲康唑
【别名】斯皮仁诺、美扶、依他康唑。
【药理作用】餐后立即服用本品，生物利用度最高。对假丝酵母菌和浅表癣菌有强大的抗菌力。本品具有高亲脂性，广泛分布于各组织、器官中。
【适应证】主要用于浅表真菌感染，如体癣、股癣、头癣、甲癣，其疗效优于灰黄霉素。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意事项】对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。如果出现异常，应停止用药。
【药物相互作用】利福平和苯妥英钠可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
特比萘芬
【别名】丁克、疗雷舒。
【药理作用】本品选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化物酶，抑制麦角固醇合成，
使真菌死亡。口服吸收迅速，广泛分布于全身组织，很快弥散和聚集于皮肤、指（趾）甲和毛发等处，缓慢释放和排除。
【适应证】用于皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣。
【禁忌证】对盐酸特比萘芬及本品其他成分过敏者禁用。
【注意事项】有消化道反应、头痛、乏力及暂时性肝酶升高。
十四、抗病毒类
泛昔洛韦
【别名】法昔洛韦、明立欣。
【药理作用】作用机制是抑制了病毒DNA的合成。口服吸收，进食不影响本品的吸收，主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。
【适应证】①急性带状疱疹；②免疫功能正常者复发性外生殖器单纯疱疹的治疗或慢性抑制治疗；③HIV感染者反复发作性皮肤黏膜单纯疱疹的治疗。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】本品可引起头痛、恶心、腹泻、呕吐、乏力、腹痛、皮肤瘙痒等。曾有报道肾功能减退患者应用大剂量本品引起急性肾衰竭。孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患儿慎用。
【药物相互作用】本品与丙磺舒或其他主要由肾小管分泌的药物同用，可能导致泛昔洛韦血药浓度增高。
阿昔洛韦
【别名】联邦阿思乐、甘泰、洛芙、无环鸟苷。
【药理作用】作用机制是抑制了病毒DNA的合成。口服吸收差，为吸收给药量的15%～30%。进食对血药浓度影响不明显。可通过胎盘进入胎儿血液循环。
【适应证】①单纯疱疹病毒感染；②带状疱疹；③免疫缺陷者水痘的治疗。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。长期用药少见者有痤疮和失眠。孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】与齐多夫定合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
利巴韦林
【别名】利赛洛、病毒唑。
【药理作用】作用机制是损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。口服吸收快。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血浓度。可透过胎盘进入胎儿血液循环，也能通过乳汁分泌。在肝内代谢，主要经肾排泄。
【适应证】①婴幼儿呼吸道合胞病毒（RSV）所致细支气管炎及肺炎的严重住院患者（气雾剂）；②用于治疗拉沙热或流行性出血热（具肾脏综合征或肺炎表现者，静脉滴注或口服）；③用于慢性丙型病毒性肝炎的治疗。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】本品吸入用药几乎无毒性反应。静脉或口服给药后较常见的不良反应有溶血、血红蛋白减低及贫血、乏力等，停药后可消失。孕妇及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】本品与齐多夫定合用时有拮抗作用。
拉米夫定
【别名】贺普丁。
【药理作用】本品对乙型病毒型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒有明显抑制作用。本品口服吸收后形成具有抗病毒作用的活性形5三磷酸拉米夫定，通过竞争抑制作用，终止DNA链延长，阻止HIV和HBV的DNA合成和病毒复制。口服吸收良好，成年人的生物利用度为80%～85%，儿童为68%。可通过胎盘进入胎儿血液循环；并在乳汁中分泌。
【适应证】①本品与其他抗反转录病毒药物联合用于HIV感染患者；②本品亦可用于治疗慢性乙型病毒性肝炎患者，其HBsAg持续阳性6个月以上、HBV DNA阳性患者。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】拉米夫定的不良反应较轻，常见者有头痛、乏力、肌肉关节酸痛、上腹不适、头晕、发热、麻木、周围神经病变、口干，偶有皮疹，少数患者可有血小板减少，磷酸肌酸激酶及肝酶增高，大多程度较轻，一般无须停药。孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
【药物相互作用】复方磺胺甲唑（SMZTMP）可增加本品血浓度，但通常无须调整本品剂量。本品与齐多夫定联合，对HIV病毒有协同作用。
阿德福韦酯
【别名】阿迪仙、优贺丁。
【药理作用】阿德福韦酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐可抑制HBV DNA多聚酶（反转录酶），从而阻止病毒复制。口服本品10 mg，生物利用度约为50%。本品主要经肾脏排泄。肝功能异常不影响本品的药动学。
【适应证】适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型病毒性肝炎患者。
【禁忌证】过敏者禁用。
【注意事项】不良反应发生率低，一般较轻。常见的有乏力、白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）、脱发（中度）、尿蛋白、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高等。停止治疗会发生肝炎的急性加重。孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。