药理常识
药物是指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的，研究药物对机体的作用及作
用机制，即药效学，又称药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药动学，又称药物代谢动力学、药代动力学。
药理学的任务是阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据。
新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。
第一节 药动学
一、药物分子的跨膜转运
（一）简单扩散（被动转运）
简单扩散又称脂溶扩散，是大多数药物转运的方式，其特点是不耗能、无饱和性、无竞争性。
（二）主动转运
主动转运的特点是逆浓度差转运，需要耗能，具有饱和现象，有竞争性。借助载体有特异性。脂溶性很小，而分子质量较大的药物，一般须经主动转运才能通过细胞膜，如青霉素通过肾小管细胞主动排泄。
（三）易化扩散
药物与生物膜上的特殊载体形成可逆性的复合物，进行不耗能的顺浓度差转运。
易化扩散的特点是顺浓度差转运，不耗能。具有饱和现象，有竞争性。借助载体有特异性。如葡萄糖进入细胞内。
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
二、药物的体内过程
（一）吸收
药物的吸收是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。
1.胃肠道给药：
（1）口服：是最常用的给药方法，占内科处方的80%左右。特点是以被动转运为主。主要在小肠吸收，受pH值影响。具有首关消除（药物自胃肠道黏膜吸收经门静脉进入肝脏后，有些药物被转化，使进入体循环的量减少）。如口服氯丙嗪后，血药浓度仅为肌内注射等剂量的1/3。①优点：简便、安全、经济；②缺点：吸收慢、生物利用度小。
（2）舌下给药：①优点，简便不受消化酶及pH值影响、无首关消除；②缺点，吸收面积小。
（3）直肠给药：①优点，吸收快，无首关消除；②缺点，吸收面积小，不规
则。
2.注射给药：
（1）静脉注射（iv）：药物直接注入血管，无吸收过程。可立即显效，作用迅速，剂量可调，可注射大容积、刺激性药物，但对制剂要求高，不方便，不安全。
（2）肌内注射（im）：肌肉组织与皮下组织相比有血流丰富，感觉神经末梢较少的特点，故吸收快、疼痛轻，适用于油剂，混悬剂和稍具刺激性的药物。
（3）皮下注射（ih）：吸收较口服快，但不适用于有刺激性的药物。
3.呼吸道给药：气体和挥发性药物以及药物溶液经喷雾器分散为微粒（ψ5μm）可直接进入细胞，吸收极其迅速。
4.经皮给药：指一些脂溶性小分子药物在促渗剂（如氮酮）的作用下，通过皮肤吸收而产生稳定持久的作用。如硝苯地平贴皮剂（抗高血压）、硝酸甘油贴皮剂（预防心绞痛）。
（二）分布
药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
1.血液中：药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运，是药物体内的一种暂时储存形式。在血浆蛋白结合部位上，药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。
2.组织中：肾毛细血管内皮膜孔大，肝静脉窦缺乏完整的内皮——药物从肾、肝消除——药物中毒时肾、肝器官首先受累；是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果，如脂肪；多是一种储存现象。
（三）代谢
1.药物代谢：药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排出体外。
2.药物代谢部位：体内各种组织均有不同程度的代谢药物的能力，但肝脏是最主要的药物代谢器官，此外，胃肠道、肺、皮肤、肾也可产生有意义的药物代谢作用。
（四）排泄
1.肾脏排泄：游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管，随着原尿水分的回收，药物在肾小管内的浓度上升，当超过血浆浓度时，那些极性低，脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢，只有那些经过生物转化的极性高，水溶性代谢物的不被再吸收而顺利排出。有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快，但在同类药物间可能有竞争性抑制。
肾功能受损时，以肾脏排泄作为主要消除途径的药物消除速度减慢，因此，给药量应相应减少，以避免蓄积作用。不以肾脏排泄作为主要消除途径的药物则无须减量。
2.消化道排泄：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用维持时间。若中断其肠肝循环，半衰期和作用时间均可缩短。强心苷中毒后，口服考来烯胺可在肠内和强心苷形成络合物，中断其肠肝循环，加快从粪便中排泄，为急救措施之一。
3.其他途径的排泄：药物也可经汗液、唾液和泪液排泄，但量很少，不甚重要。
药物经乳汁排泄的特点与上述相同。
药物也可经头发和皮肤排泄，但量很少，以高度敏感的方法测定这些组织内的有毒金属具有法医学意义。
三、药动学的几个概念
（一）消除半衰期
药物消除半衰期（t1/2）是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是确定每天给药次数的一个重要参考指标。其长短可反映体内药物消除速度。
（二）表观分布容积
当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积。
（三）生物利用度
经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物所占总剂量的
百分比称生物利用度。
四、药物剂量的设计和优化
（一）维持量
在大多数情况下，临床多采用多次间歇给药或是持续滴注，以使稳态血浆药物浓度维持在一个治疗浓度范围。因此须要计算药物维持剂量。为了维持选定的稳态血浆药物浓度或靶浓度，需调整给药速度以使进入体内的药物速度等于体内消除药物的速度。
（二）负荷量
因维持量给药通常需要4～5个t1/2才能达到稳态血浆药物浓度，增加剂量或者缩短给药间隔时间均不能提前达到稳态，只能提高药物浓度。因此如果患者急需达到某个稳态血浆药物浓度以迅速控制病情时，可用负荷量给药法。负荷量是首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使某个稳态血浆药物浓度（即事先为该患者设定的靶浓度）提前产生。
第二节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。功能提高称兴奋，功能降低称抑制。
多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性。药物作用特异性的物质基础是药物的化学结构。
二、治疗效果
治疗效果又称疗效，是指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。根据治疗作用的效果，可将治疗作用分为以下两种。
（一）对因治疗
用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，称对因治疗。
（二）对症治疗
用药目的在于改善症状，称对症治疗。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。
三、不良反应
凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称药物不良反应。多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是能够避免的。少数较严重的不良反应较难恢复，称药源性疾病，如庆大霉素引起的神经性耳聋。
（一）副作用
由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，
其他效
应就成为副作用。如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副作用。副作用是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。
（二）毒性反应
毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。
（三）后遗效应
后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（四）停药反应
停药反应是指突然停药后原有疾病加剧，又称反跳反应。如长期服用可乐定降压后突然停药，停药次日血压可剧烈回升。对于这类药物在使用时如需停药，应逐步递减剂量，以免发生停药反应。
（五）变态反应
变态反应是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，又称过敏反应。常见于过敏体质患者。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。临床用药前虽常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应。
（六）特异质反应
某些药物可以使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致；红细胞葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏引起还原型谷胱甘肽缺乏的患者，服用具有氧化作用的药物如磺胺类药时，就可能引起溶血。目前认为特异质反应多半是由于机体生化机制的异常所致，且与遗传有关，是一种遗传性生化缺陷。
第三节 药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量效应关系（简称量效关系）。以效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量效曲线。药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。
一、量反应
效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分比表示者称量反应。从量反应的量效曲线可以看出下列特定位点（图9-2）。
（一）最小有效量
最小有效量或最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，又称阈剂量或阈浓度。
（二）最大效应
随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，又称效能。
（三）半数最大效应浓度
半数最大效应浓度是指能引起50%最大效应的浓度。
二、质反应
如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，则称为质反应。质反应以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。从质反应的量效曲线可以看出下列特定位点。
（一）半数有效量（ED50）
50即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
（二）半数致死量（LD50）
EDLD50即能杀死一半试验总体之有害物质、有毒物质或游离辐射的剂量。
（三）治疗指数
治疗指数是指药物的LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。
（四）药物安全性评价指标
治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。因为有效剂量与其致死剂量之间有重叠。为此，有人用1%致死量（LD1）与99%有效量（ED99）的比值或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED50）之间的距离来衡量药物的安全性。
第四节 药物与受体
一、受体概念和特性
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
配体是指体内能与受体特异性结合的物质，又称第一信使。受体对相应的配体有极高的识别能力，受体均有相应的内源性配体，如神经递质、激素、自体活性物质等。
受体具有如下特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。
二、作用于受体的药物分类
根据药物的亲和力及内在活性的大小，可将药物分为激动药和拮抗药。
（一）激动药
激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者具有较强亲和力和较强内在活性（α=1）；后者有较强亲和力，但内在活性不强（α＜1）。
（二）拮抗药
拮抗药能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位，可使量效曲线平行右移，但最大效能不变。非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。与受体结合非常牢固，产生不可逆结合的药物也能产生类似效应。
第五节 影响药物效应的因素
一、药物因素
（一）药物制剂与给药途径
同一药物由于剂型不同、采用的给药途径不同，所引起的药物效应也会不同。通常注射药物比口服吸收快、到达作用部位的时间快，因而起效快，作用显著。注射剂中的水溶性制剂比油溶液和混悬剂吸收快、起效时间短。口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊容易吸收。控释制剂是一种可以控制药物缓慢、恒速或非恒速释放的制剂，其作用更为持久和温和。
药物的制备工艺和原辅料的不同，也可能显著影响药物的吸收和生物利用度。
有的药物采用不同给药途径时，还会有不同的作用和用途，如硫酸镁内服可以导泻和利胆，注射则引起止痉、镇静和颅内压降低。
（二）药物相互作用
两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间的相互影响和干扰，可改变药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）及机体对药物的反应性，从而使药物的药理效应或毒性发生变化。
药物相互作用主要表现在两个方面，一是不影响药物在体液中的浓度，但改变药理作用，表现为药效学的相互作用。二是通过影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，改变药物在作用部位的浓度而影响药物作用，表现为药动学的相互作用。药物相互作用对于那些药效曲线陡直或治疗指数低的药物，如抗凝血药、抗心律失常药、抗癫痫药和抗肿瘤药、免疫抑制药，可能具有重要的临床意义。
二、机体因素
（一）年龄
年龄对药物作用的影响主要表现在：新生儿和老年人体内药物代谢和肾脏排泄功能不全，大部分药物在新生儿和老年人中都会有更强烈、更持久的作用；药物效应靶点的敏感性发生改变；老年人的特殊生理因素（如心血管反射减弱）和病理因素（如体温过低）；机体组成发生变化。在老年人中，脂肪在机体中所占比例增大，导致药物分布容积发生相应的改变。老年人常需服用更多的药物，发生药物相互作用的可能性相应增加。
（二）性别
女性体重一般轻于男性，在使用治疗指数低的药物时，为维持相同效应，女性可能需要较小剂量。妊娠妇女除了维持妊娠的药物以外，其他药物的应用均应审慎，因为进入母体内的药物均能进入胎儿体内，凡能对母体产生即使是很轻微不良反应的药物都可能影响胚胎或胎儿的发育。在分娩过程中对母体使用的药物也可能对新生儿产生持久的作用，因为新生儿不仅对药物的代谢和排泄的功能不全，而且因切断和母体的循环联系而不能利用母体内消除药物的机制。
（三）遗传因素
遗传是药物代谢和效应的决定因素，基因是决定药物代谢酶、药物转运蛋白和受体活性和功能表达的结构基础，是药物代谢与反应的决定因素，基因的突变可引起所编码的药物代谢酶、转运蛋白和受体蛋白氨基酸序列和功能异常，成为产生药物效应个体差异和种族差异的主要原因。
（四）特异质反应
特异质反应是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的，常与剂量无关，即使很小剂量也会发生。这种反应只在极少数患者中出现，如氯霉素导致的再生障碍性贫血发生率约为1/50 000。
（五）疾病状态
疾病本身能导致药动学和药效学的改变。
（六）心理因素安慰剂效应
安慰剂一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称安慰剂效应。
（七）长期用药引起的机体反应性变化
1.耐受性和耐药性：为机体在连续多次用药后反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失，再次连续用药又可发生。
2.依赖性和停药症状或停药综合征依赖性：是在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。
第六节 药物剂型
一、口服给药
（一）片剂
通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好；剂量准确，片剂内药物含量差异较
小；质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护，光线、空气、水分等对其影响较小。
（二）包衣片
在片心外包衣膜的片剂，目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等，包衣片又可分为糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂等。
（三）多层片
多层片是指由两层或数层组成的片剂，其目的是改善外观或调节作用时间，或减少两层中药物的接触，减少配伍变化。
（四）咀嚼片
咀嚼片是指在口中嚼碎后咽下的片剂，此类片剂较适于幼儿，幼儿不会吞服片剂，幼儿用片剂中需加入糖类及适宜香料以改善口感。
（五）泡腾片
泡腾片是指含有泡腾崩解剂的片剂，泡腾片遇水可产生气体，使片剂快速崩解。崩解快速、服用方便、起效迅速。特别适用于儿童、老年人以及吞服药丸困难的患者。经过调味后的泡腾片，口味更佳，良药不再苦口，使患者更乐于接受。
（六）分散片
分散片是指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固
体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、能降低药物的不良反应（尤其是难溶性药物）、提高药物生物利用度等优点。
（七）硬胶囊
硬胶囊是指将药物按剂量装入胶囊中而成的制剂。胶囊剂可掩盖药物的不良气味，易于吞服；能提高药物的稳定性及生物利用度，一般情况下其起效快于丸剂、片剂等剂型；还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。如肠溶胶囊、直肠用胶囊、阴道用胶囊等。
（八）软胶囊
油类或对明胶等胶囊材料无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊内而制成的胶囊剂，又称胶丸剂。服用方便，起效迅速，服用量少，适用于多种病症，如藿香正气软胶囊等。
（九）肠溶胶囊
肠溶胶囊是指不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分的胶囊。可避免药物口服后对胃的刺激；防止对酸或胃酶不稳定的药物在胃内的降解，从而提高药物的疗效；控制药物的释放部位，使药物能有效地在小肠吸收。
（十）丸剂
丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合辅料制成的球形或类球片形制剂。丸剂与汤剂相比，吸收较慢，药效持久，节省药材，体积较小，便于携带与服用。缓和某些药物的毒副作用及不良反应。丸剂种类包括以下几种。
1.蜜丸：把药物研成粉末跟水、蜂蜜或淀粉糊混合团成丸状。
2.水蜜丸：药物细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
3.水丸：药物细粉用冷开水、药汁或黄酒、醋、糖液为黏合剂制成的小球形干燥丸剂。
4.浓缩丸：指将部分药物的提取液浓缩成膏与某些药物的细粉，以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
5.糊丸：药物细粉以米粉、米糊或面糊等为黏合剂制成。
6.蜡丸：药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成。
7.微丸：药物直径小于2.5 mm。
（十一）滴丸
滴丸是指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。稳定性高、吸收非常迅速、生物利用度高。
（十二）口服液
口服液药物的分散度大，吸收快，作用迅速，具有良好的生物利用度；有效成分分散均匀，能准确量取使用，尤其适用小儿和老年患者；剂量的大小易调节，易控制；能减低某些易溶药物的局部刺激性；能增加某些药物的稳定性和安全性。
（十三）混悬剂
混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，但比片剂快，这点适用于儿童和吞咽困难患者，方便服用。
（十四）糖浆剂
糖浆剂是指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。糖浆剂是指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。可以掩盖某些药物的苦、咸等不适气味，使药物容易内服，尤受儿童欢迎。
（十五）散剂
散剂是指一种或数种药物经粉碎、混匀而制成的粉末状制剂。散剂比表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点；外用覆盖面积大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用。
（十六）颗粒剂
颗粒剂是指将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快（克服了前体剂型的不足）。
（十七）乳剂
乳剂是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均相液体分散体系。药物分散性大、药效缓和、持久、副作用小。保证了油性药物剂量的准确性及使用。
（十八）缓释（控释）剂
缓释剂是指用药后能在较长时间内持续释放（按照一定速率释放）药物以达到长效作用的制剂。该类药物的特点有给药次数少、给药途径多样化、刺激小而且疗效持久；血药浓度波动较小，有利于降低药物的毒副作用；还可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。
二、注射给药
注射剂是指药物制成的供注入体内的无菌溶液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。药效迅速、剂量准确、作用可靠；使用于不宜口服的药物；适用于不能口服药物的患者；能产生定位及靶向给药的作用；延长药效。
三、呼吸道给药
（一）气雾剂
气雾剂是指含药、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。能使药物迅速达到作用部位、起效快；避免药物在胃肠道中降解，无首过效应；使用剂量小，不良反应小。药物被封装在密闭容器中，避免与空气和水分接触，同时也避免了污染和变质的可能；使用和携带方便，对创面的局部刺激性小；昂贵药品浪费较其他剂型少。
（二）粉雾剂
粉雾剂是指药物经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道，发挥全身或局部作用的一种给药系统。根据给药部位的不同，可经鼻用粉雾剂和经口腔用（肺吸入）粉雾剂。无胃肠道降解作用；无肝脏首过效应；药物吸收迅速，给药后起效快；药物吸收后直接进入体循环，达到全身治疗的目的；可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物；顺应性好，特别适用于原需进行长期注射治疗的患者；起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。
四、皮肤给药
（一）膏剂
膏剂是用水或植物油将药物煎熬浓缩而成的膏状制剂。膏剂有内服和外用两种。内服膏剂有效成分含量高，服用量少，溶媒不良反应小的特点。外用膏剂分软膏剂和硬膏剂。软膏剂又称药膏，用适当的药物和基质均匀混合制成，容易涂于皮肤、黏膜的半固体外用制剂，可使药物在局部被缓慢吸收而持久发挥疗效或起保护、润滑皮肤的作用。硬膏剂是用植物油与黄丹或铅粉等经高温炼制成的铅硬膏为基质，并含有药物或中药材提取物的外用制剂，在常温时为坚韧固体，用前预热软化，再粘贴在皮肤上，用法简单，携带储存方便，但疗效缓慢，黏度失宜时易污染衣物。
（二）贴剂
贴剂是指粘贴在皮肤上，药物可产生全身或局部作用的一种薄片状制剂。透皮贴剂通过扩散而起作用，药物扩散直接进入皮肤和血液循环，若有控释膜层和粘贴层则通过上述两层进入皮肤和血液循环。不受胃排空速率等影响，生物利用度高；
使用方便，无疼痛，可随时撤销或中断治疗；给药剂量准确，吸收面积固定，血药浓度稳定；无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；延长作用时间，减少用药次数。
（三）洗剂
洗剂是指水、醇等为溶剂的外用液体制剂，专用于洗皮肤患处。洗剂一般具有清洁、消毒、止痒、收敛和保护的作用。
（四）涂剂
涂剂是指涂于局部皮肤的外用澄清液体制剂，多为抗真菌、腐蚀或软化角质药物的醇溶液，也有用其他有机溶剂作溶剂的。应注意的是，涂剂一般应仅用于局部患处，勿沾染正常皮肤或黏膜。
（五）凝胶剂
凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。较其他外用剂，能吸收皮肤浸出物而不妨碍皮肤功能，生物相容性好对皮肤无刺激。
五、黏膜给药
（一）口含片
口含片是指含在颊膜内缓慢溶解而发挥治疗作用的片剂。口含片多用于口腔及咽喉疾患，可在局部产生较久的疗效，如消炎、消毒等。常用者如含碘喉症片等。
口含片硬度较大，不会在口腔中快速崩解。
（二）滴鼻剂
滴鼻剂是指药材提取物或药物用适宜的溶剂制成的供滴入鼻腔用的液体制剂。局部作用，很快奏效。
（三）滴眼剂
滴眼剂是指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液，用以防治或诊断眼部疾病。以水溶液为主，有少量水性混悬液或油溶液。局部用药，对眼部具有杀菌、消炎、扩瞳、缩瞳、麻醉等作用，吸收快且刺激性小。
（四）眼膏剂
眼膏剂是指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂，与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦等特点。较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，属缓释长效制剂。
六、腔道给药
（一）栓剂
栓剂药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏；避免药物对胃黏膜的刺激性；中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；适宜于不能或不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。直肠用可避免肝脏的首关效应。
（二）阴道泡腾片
阴道泡腾片是指由有机酸如酒石酸或枸橼酸和碳酸氢钠分别制粒，混以主药压成的片剂。效果较口服好，因为它直接作用于患部，这样药物浓度相对高于经口服的浓度。