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1、二甲双胍类
代表药物如二甲双胍、丁福明等，主要通过增强肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，减少胃肠道对葡萄糖的吸收，从而起到降血糖的作用。由于药物对胃肠道有刺激作用，部分人服用后可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良等不适，建议饭后三十分钟后服用。
2、磺脲类胰岛素促泌剂
也就是格列类药物，如格列本脲（优降糖）、格列美脲（亚莫利）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）等。
此类降糖药的作用是通过刺激胰岛β细胞才能发挥作用，所以宜在饭前三十分钟后服用。当食物中的糖被分解吸收时，这类降糖药正好发挥作用。
3、非磺脲类胰岛素促泌剂
如瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）等，它们也是作用于β细胞，刺激胰岛素分泌，但其作用机制不同于磺脲类。它在血糖浓度低时不刺激胰岛素分泌，或血糖浓度恢复正常后，作用立即停止。此类药起效快，作用时间短暂，餐前半小时或进餐后给药可能会引起低血糖，故应在餐前5--20分钟口服。
注意：瑞格列奈于进餐时服用，不进餐不服药。
4、α-葡萄糖苷酶抑制剂
如阿卡波糖（拜糖平、卡博平）、伏格列波糖（倍欣）。主要通过减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。该药与吃第一口饭同时嚼服效果最好，如果饭后服或饭前过早服用，效果会大打折扣。
5、胰岛素增敏剂
如吡格列酮等。主要作用部位是脂肪、肌肉和肝脏组织，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗而降低血糖。由于此类降糖药作用时间较长，一次服药，降糖作用可以维持24小时，因此，每日仅需服药一次，早餐前空腹服药效果最好。