作者 | 兰祖枧 编辑 | 班长
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题号
兰神
预测题干
兰神
预测答案
1
制剂名【如阿莫西林胶囊】
=药品通用名（阿莫西林）+剂型名（胶囊）
2
阿托伐他汀的母核
吡咯环
3
地西泮的母核
苯二氮卓（艹）环
4
尼群地平母核
1,4-二氢吡啶环
5
环丙沙星母核
喹啉酮环
6
非胃肠道给药剂型
含片、舌下片、膜剂、漱口剂、栓剂等
7
易水解的结构
内酯结构【普鲁卡因】
酰胺结构【青霉素、头孢类】
8
易氧化药物
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C
9
影响制剂的【处方】因素
溶剂、pH、离子强度、赋形剂
10
影响制剂的【非处方】因素
温度、光线、水分、空气、包装材料
11
抗氧剂
【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠
【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠
12
药物稳定性试验方法
影响因素试验、加速试验、长期试验
13
药品【有效期】计算公式
t0.9=0.1054/K
14
药物【半衰期】计算公式
t1/2=0.693/K
15
氯霉素注射液+5%葡萄糖溶液
溶解度改变
16
地西泮注射液+5%葡萄糖
【析出沉淀】
溶剂组成改变
17
诺氟沙星+氨苄西林【产生沉淀】
pH改变
18
盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠
【产生沉淀】
pH改变
19
两性霉素B注射液+NaCl溶液 【析出沉淀】
盐析作用
20
完全避免或减少首过消除的剂型
注射剂、舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔制剂等
21
药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分
首过消除【也称首关消除】
22
I期临床试验（人体安全性评价）
健康志愿者20-30例
23
II期临床试验（药效学初步评价）
目标患者＞100人【随机、双盲、对照】
24
III期临床试验（进一步药效学评价）
目标患者＞300人【随机、对照】
25
IV期临床试验（上市后药物监测）
大于2000例
26
药物口服吸收的前提
水溶解性
27
增加水溶性的官能团
羟基、羧基
28
增加脂溶性的官能团
烃基、酯基、卤素、烷氧基
29
药物到最大脂溶性后，再增大脂溶性，吸收降低
吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系
30
第I类药物【高水，高渗】
吸收取决于胃排空速率【普萘洛尔】
31
第II类药物【低水，高渗】
吸收取决于溶解速率【卡马西平】
32
第III类药物【高水，低渗】
吸收取决于渗透效率【雷尼替丁】
33
第IV类药物【低水，低渗】
吸收困难【呋塞米】
34
酸性药物的解离公式
35
碱性药物的解离公式
36
在胃中易吸收药物
弱酸性药物
37
在肠中易吸收药物
弱碱性药物
38
吸电子基，影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间
卤素
39
羧酸成酯
增大脂溶性，易被吸收
40
可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性
羟基
41
小肠上皮细胞寡肽药物转运体【PEPT1】的底物
乌苯美司、β内酰胺类、ACEI类、伐昔洛韦
42
P-糖蛋白【P-gp】抑制剂
奎尼丁【使地高辛浓度明显升高】
43
抑制hERGk+通道，出现心律失常
地高辛、依巴斯汀、氯雷他定、多潘立酮等
44
亦称为官能团化反应【 I相代谢】
氧化、还原、水解、羟基化等
45
II相代谢中极性减小的反应
甲基化反应、乙酰化反应
46
【烷化剂抗肿瘤药】的键合类型
共价键（不可逆结合形式）
47
【酰胺类利尿药】键合类型
氢键
48
【乙酰胆碱与受体】键合类型
离子-偶合与偶合-偶合相互作用
49
【抗疟药氯喹】键合类型
电荷转移复合物
50
对映异构体产生相反的活性
哌西那朵、扎考必利
51
对映异构体产生不同类型活性
【奎宁-奎尼丁】 【右丙氧芬-左丙氧芬】
52
烯烃类药物代谢生成环氧化合物
卡马西平I相代谢
53
地西泮代谢生成奥沙西泮
N-脱甲基和α-碳原子羟基化
54
与葡萄糖醛酸发生结合反应
吗啡、氯霉素
55
与谷胱甘肽发生结合反应
白消安
56
对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成
散剂
57
含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒
泡腾颗粒
58
在规定介质中缓慢非恒速释放药物
缓释颗粒
59
在规定介质中缓慢恒速释放药物
控释颗粒
60
片剂的崩解时限
【普通片15min】、【分散片、可溶片3min】
【舌下片/泡腾片5min】【薄膜片30min】
61
俗称“干粘合剂”
微晶纤维素（MCC）
62
常用【粘合剂】
PVP、HPMC、CMC-Na
63
常用【崩解剂】
CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP
64
常用【润滑剂】
硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉
65
物料细粉多、可塑性差
裂片
66
片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强
崩解迟缓
67
片剂不崩解、颗粒过硬
溶出超限
68
【水不溶型】高分子材料
乙基纤维素、醋酸纤维素
69
【肠溶型】高分子材料
丙烯酸树脂（I、II 、III）、CAP
70
【胃溶型】高分子材料
PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号
71
薄膜衣中的【致孔剂】
蔗糖、氯化钠、表面活性剂
72
薄膜衣中的【增塑剂】
丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯
73
薄膜衣中的【遮光剂】
二氧化钛
74
胶囊崩解时限
【硬胶囊30min】【软胶囊60min】
75
非均相液体制剂
溶胶剂、乳剂、混悬剂
76
表面活性剂增加药物溶解度
【聚山梨酯】
增溶剂
77
加入第三种物质与药物络合等
【苯甲酸、碘化钾】
助溶剂
78
加入混合溶剂【乙醇、丙二醇、甘油等】
潜溶剂
79
常用防腐剂
苯甲酸类、对羟基苯甲酸酯类【尼泊金类】
山梨酸类、苯扎溴铵【阳离子表面活性剂】
80
【阴离子】表面活性剂
十二烷基硫酸钠
81
【阳离子】型表面活性剂
苯扎溴胺
82
【两性离子】表面活性剂
卵磷脂
83
【非离子型】表面活性剂
司盘、吐温、泊洛沙姆
84
表面活性剂毒性大小
阳离子型＞阴离子型＞非离子型
85
W/O型乳化剂HLB值
3-8
86
O/W型乳化剂HLB值
8-16
87
目前制备注射用乳剂的主要乳化剂
卵磷脂
88
芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
芳香水剂
89
药物的浓乙醇溶液
醑剂
90
只供外用、不能口服
甘油剂
91
药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处形成薄膜的外用制剂
涂膜剂
92
絮凝剂与反絮凝剂
枸橼酸盐、酒石酸盐
93
【非极性】溶剂
脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
94
【极性】溶剂
水、甘油、二甲基亚砜
95
【半极性】溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
96
沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比
沉降容积比
97
混悬液常用【稳定剂】
润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂
98
常用【助悬剂】包括
甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠
99
常用的【絮凝剂与反絮凝剂】
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等
100
乳剂可逆的不稳定性现象
分层、絮凝
101
乳剂不可逆的不稳定性现象
合并与破裂、转相、酸败
102
分散相与分散介质之间密度差造成
分层
103
ξ-电位降低
絮凝
104
微生物影响引起
酸败
105
乳化剂性质改变
转相
106
注射剂的质量要求
pH和血液相等或相近、渗透压与血浆相同或略高渗、无菌、无热源、澄明、安全稳定
107
用作注射剂、滴眼剂的溶剂
注射用水
108
用作注射用灭菌粉末的溶剂
灭菌注射用水
109
注射剂常用【抗氧剂】
硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠
110
注射剂常用【抑菌剂】
三氯叔丁醇、尼泊金类
111
注射剂【等渗调节剂】
氯化钠、葡萄糖、甘油
112
注射剂【增溶剂或乳化剂】
吐温、卵磷脂、泊洛沙姆188
113
注射剂【助悬剂】
羧甲基纤维素
114
热源【致热】最主要成分
脂多糖
115
热源性质
水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、
被强酸强碱破坏
116
【电解质】输液
氯化钠注射液
117
【营养】输液
氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液
118
【胶体】输液
右旋糖酐
119
输液的质量要求
不得添加任何抑菌剂
120
具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力
气雾剂
121
目前最有应用前景一类氯氟烷烃替代品
HFA-134a（氢氟烷烃）
122
不含抛射剂、借助手动泵压力
喷雾剂
123
三相气雾剂
混悬型、乳剂型气雾剂
124
【油脂性】栓剂基质
可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯
125
【水溶性】栓剂基质
甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆
126
栓剂常用【硬化剂】
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸
127
直肠栓剂塞入肛门口
幼儿约为2cm，成人约3cm
128
口服速释制剂
分散片、口崩片、舌下片、固体分散物、包合物
129
在水中迅速崩解并均匀分散的片剂
分散片
130
在口腔不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂
口崩片
131
【包合物】常用材料
β-环糊精（β-CD）
132
滴丸常用【脂溶性基质】
氢化植物油、硬脂酸
133
滴丸常用【水溶性基质】
甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇
134
缓控释制剂的优缺点
【缺点】给药不灵活、昂贵、易蓄积
【优点】顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除（非胃肠道给药）
135
缓控释原理
溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压原理、离子交换作用
136
溶出原理
制成难溶性盐、增大粒径
137
扩散原理
包衣、微囊、不溶性骨架
138
渗透泵的【半透膜材料】
醋酸纤维素、乙基纤维素
139
渗透泵的【助推剂】
聚环氧乙烷
140
渗透泵的【渗透压活性物质】
氯化钠、葡萄糖
141
【经皮给药制剂】的局限性
起效慢、存在皮肤代谢和储库作用
142
【被动】靶向制剂
脂质体、纳米粒、微球、微囊
143
【主动】靶向制剂
长循环、免疫、糖基修饰脂质体
修饰的纳米球、修饰的纳米乳、前体药物
144
【物理化学】靶向制剂
磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂
145
靶向制剂评价指标
相对摄取率、靶向效率、峰浓度比
146
药物在人体内分布取决于
粒径
147
脂质体主要组成成分
磷脂和胆固醇
148
【PEG修饰】增加脂质体柔顺性和亲水性
【长循环】脂质体
149
表面联接抗体，对靶细胞进行识别
【免疫】脂质体
150
利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的pH低
【pH敏感性】脂质体
151
将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类制成
【前体】脂质体
152
脂质体特点
靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性
153
脂质体【物理稳定性】
渗漏率
154
脂质体【化学稳定性】
磷脂氧化指数、
155
天然的高分子囊材
明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶
156
被FDA批准的可降解高分子囊材
PLGA、PLA
157
药物从给药部位进入体循环
吸收
158
药物从体循环到各个组织、器官
分布
159
药物经体内酶系统的作用
代谢
160
药物及其代谢产物排出体外
排泄
161
主要的代谢器官
肝脏
162
主要的排泄器官
肾脏
163
水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道
滤过
164
不需能量和载体、顺浓度梯度
【高到低】
被动转运
165
需能量和载体、逆浓度梯度
【低到高】
主动转运
166
不需能量、需载体、顺浓度梯度
【高到低】
易化扩散
167
扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度
简单扩散
168
生物膜通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外
膜动转运
169
多晶型溶解度大小
无定型＞亚稳定型＞稳定型
170
溶剂化物溶解度大小
水合物＜无水物＜有机溶剂化物
171
剂型吸收快慢
溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片
172
具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性
需要载体
173
药物在肠道重新吸收入肝，再入血液循环
肠肝循环
174
容易透过皮肤的药物
脂溶性大、分子型、低熔点
175
各种注射液药物释放速度排序
水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂
176
某些大分子、水溶性或解离型药物
难于进入脑组织
177
无吸收过程，生物利用度100％
静脉注射
178
用于诊断和过敏试验，注射量0.2ml以内
皮内注射
179
多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称为
药物作用的选择性
180
抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治疗
对因治疗
181
解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压
对症治疗
182
血压、心律、尿量
量反应
183
存活与死亡、睡眠与否
质反应
184
引起药理效应的最小药量
最小有效量【阈剂量】
185
药物所能达到的最大效应(Emax)
效能【反应了药物的内在活性】
186
引起等效反应的相对剂量或浓度
效价强度【其值越小，强大越大】
187
引起50%阳性反应的剂量
半数有效量【ED50】
188
引起50%动物死亡的量
半数致死量【LD50】
189
LD50/ED50
治疗指数【越大越安全】
190
ED95与LD5的距离
安全范围【越大越安全】
191
阿托品、肾上腺素作用机制
作用于【受体】
192
卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制
影响【酶活性】
193
利多卡因、硝苯地平的作用机制
影响【细胞膜离子通道】
194
磺胺类、喹诺酮类作用机制
干扰【核酸代谢】
195
氢氯噻嗪作用机制
影响【生理活性物质及其转运体】
196
氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水
改变细胞周围环境起作用
197
铁剂治疗贫血、胰岛素治疗糖尿病
补充体内物质
198
药理效应与被占领受体数量成正比
占领学说
199
受体的性质
饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
200
当药物达到一定浓度，其效应不会随浓度增加而增加
饱和性
201
特定的配体只能与特定受体结合
特异性
202
受体能识别周围环境中微量的配体
灵敏性
203
受体与配体形成的复合物可以解离，也可以被另一种配体置换
可逆性
204
M胆碱受体、肾上腺素受体属于
G蛋白偶联受体
205
肾上腺皮质激素、甲状腺激素
作用于细胞核受体，称之为细胞核激素受体
206
第二信使
cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO
207
亲和力较强、内在活性较强【a=1】
完全激动药
208
亲和力较强、内在活性不强【a＜1】
部分激动药
209
亲和力较强、无内在活性【a=0】
拮抗药
210
拮抗参数pA2定义
在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应，则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为 pA2
211
Emax不变、量效曲线平行右移
竞争性拮抗药
212
Emax下降
非竞争性拮抗药
213
机体对药物的反应性下降
耐受性
214
病原微生物对药物敏感性下降
耐药性
215
长期使用一种激动药后，组织和细胞的受体对激动药敏感性下降
受体脱敏
216
只对一种类型受体的激动药反应性下降，对其他类型受体激动药反应性不变
同源脱敏
217
受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感
异源脱敏
218
长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高
受体增敏
219
使人产生一种周期性、连续性的用药欲望
精神依赖性【成瘾性】
220
硫酸镁给药途径不同，作用不同
【静脉注射】镇静、解痉、降低血压
【口服给药】导泻作用
221
肝功能不足利用可的松、泼尼松
作用减弱
222
肾功能不全时，使用氨基糖苷类、头孢唑林等药物
药物的t1/2延长
223
营养不良时，血浆蛋白含量下降
血中游离药物浓度增加，药效增加
224
评价不同剂型或厂家的制剂
生物等效性
225
给药途径起效速度比较
静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠＞口服＞贴皮
226
肝脏功能不好患者选无需活化药物
氢化可的松、卡托普利
227
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物【特异质反应】
磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚
228
青霉素+丙磺舒
减慢排泄，药效增强
229
结合型药物特点
无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄
230
甲苯磺丁脲+保泰松【影响分布】
导致低血糖
231
华法林+水合氯醛【影响分布】
导致出血
232
酶诱导剂
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛
233
酶抑制剂
胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼
234
利尿药+各类抗高血压药物
相加作用
235
磺胺甲恶唑+甲氧苄啶
增强作用
236
降血压药+硝酸酯类
增加降压效果
237
甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑
巨幼红细胞症
238
庆大霉素+头孢一代
肾毒性增加
239
螺内酯+补钾药
高钾血症
240
CYP2C19弱代谢型人，服用奥美拉唑不良反应发生率高
属于遗传因素
241
肾功能不全患者用阿米卡星需减量
属于疾病因素
242
口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥，双香豆素血药浓度下降
酶的诱导作用
243
口服甲苯磺丁脲加服氯霉素，出现低血糖
酶的抑制作用
244
左旋多巴+抗精神病药
抗震颤麻痹作用下降
245
肝素与鱼精蛋白属于
化学性拮抗
246
苯巴比妥使避孕药代谢加速属于
生化性拮抗
247
两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体
生理性拮抗
248
同一受体的激动药与拮抗药
药理性拮抗
249
华法林+维生素K
抗凝作用下降
250
降糖药+糖皮质激素
影响降糖作用
251
【特异质反应、过敏反应】属于
B型不良反应
252
【致癌致畸致突变】属于
C型不良反应
253
【氨基糖苷类】具有耳毒性
毒性作用
254
【四环素】导致二重感染
继发性反应
255
【哌唑嗪】引起直立性低血压
首剂效应
256
【普萘洛尔】停药引起心跳增加
停药反应
257
因先天性遗传异常引起
特异质反应
258
【苯二氮卓类】引起宿醉现象
长期用激素引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下
后遗效应
259
药物按正常剂量使用，出现与治疗目的无关的不适反应
副作用
260
致畸的药物
异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚、秋水仙碱
甲氨蝶呤、环磷酰胺
261
药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐
U类反应【未分类反应】
262
药物对人体呈剂量相关的反应
A类反应【扩大反应】
263
此类不良反应具有家族性
F类反应【家族性反应】
264
药品不良反应因果关系评定依据
事件相关性、文献合理性、撤药反应
再次用药结果、影响因素甄别
265
具有【肝毒性】药物
四环素、他汀类、异烟肼、利福平
266
具有【耳毒性】药物
氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生
267
具有【心血管毒性】的药物
洋地黄、氯丙嗪、胺碘酮
268
可引起【急性肾衰竭】的药物
非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素
269
引起Steven-Johnson综合征和中毒性表皮坏死
磺胺类、非甾体抗炎药
270
患者对氧化性药物特别敏感，易引起高铁血红蛋白血症
红细胞生化异常
271
身体产生的戒断综合征
身体依赖性
272
用药欲望、刺激“奖赏系统”
精神依赖性
273
药物流行病学研究的起点
描述性研究
274
阿片类药物依赖性治疗方法
美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预
275
麻醉药品
吗啡、可待因、大麻、可卡因
276
中枢兴奋药
甲基苯丙胺
277
致幻剂
氯胺酮、麦角二乙胺
278
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间
生物半衰期【t1/2】
279
表观分布容积计算
V=X0/C0【表观分布容积的单位通常以“L”或”L/kg”表示】
280
单位时间内从体内消除的含药血浆体积
清除率（Cl） 【Cl=KV】
281
稳态血药浓度表示
Css
282
经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数
3.32
281
【单室模型静脉注射】关键字母
X0或C0
284
【单室模型静脉滴注】关键字母
K0
285
【单室模型血管外给药】关键字母
Ka
286
【双室模型静脉注射】关键字母
A与B、分成两项书写
287
【多剂量给药】关键字母
288
米氏方程【非线性药动学】关键字母
Vm、Km
289
【尿排泄速度与时间关系】找关键字母
Ke
290
药-时曲线的【零阶矩】定义
血药浓度-时间曲线下面积
291
药-时曲线的【一阶矩】定义
药物在体内平均滞留时间【MRT】
292
药-时曲线的【二阶矩】定义
平均滞留时间的方差【VRT】
293
个体化给药方法
比例法、一点法、重复一点法
294
药物进度血液循环的速度和程度
生物利用度
295
生物等效性评价参数
Cmax、tmax、AUC
296
试验制剂口服与静脉注射的AUC比值
绝对生物利用度【F=AUCT/AUCiv*100%】
297
试验制剂与参比制剂口服AUC比值
相对生物利用度【F=AUCT/AUCR*100%】
298
需进行血药浓度监测的药物
个体差异大药物【三环类抗抑郁药】
非线性动力学特征药物【苯妥英钠】
治疗指数小、毒性大【强心苷、茶碱】
299
ChP
《中国药典》
300
USP
《美国药典》
301
EP（Ph.Eur.）
《欧洲药典》
302
对正文所有有关的共性问题统一规定
凡例
303
注射液项下为“1ml ：10mg”指的是
注射液装置1ml，含有主药10mg
304
具有精密度高、准确性好的特点，适用于【原料药】的分析
化学分析法
305
具有灵敏度高、专属性强的特点，
适用于【药物制剂】的含量测定
仪器分析法
306
阴凉处
温度不超过20℃
307
凉暗处
避光并温度不超过20℃
308
冷处
温度为2-10℃
309
常温
温度为10-30℃
310
称取2.0g
实际上1.95-2.05g
311
精密称定
准确至称取重量【千分之一】
312
恒重
连续两次干燥重量差异在0.3mg以下
313
用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质
标准品
314
用于鉴别、检查、含量测定及仪器校准的标准物质
对照品
315
原料药N＞100时，取样件数
316
常用的鉴别方法 化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法317
熔点测定法
第一法【测定易粉碎固体药物熔点】
第二法【测定不易粉碎固体药物熔点】
第三法【测定凡士林熔点】
318
酚羟基鉴别反应【阿司匹林】
三氯化铁反应
319
芳伯氨基鉴别反应【磺胺甲恶唑】
偶氮反应
320
阿托品鉴别反应
Vitali反应
321
吗啡鉴别反应
Marquis反应
322
葡萄糖+碱性酒石酸铜
红色沉淀
323
尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应
二乙胺臭气
324
用于色谱法【鉴别-定性】的参数
保留时间(tR)
325
用于色谱法【定量】的参数
峰面积(A)或峰高（h）
326
薄层色谱法的【鉴别参数】
比移值
327
用于【色谱柱柱效】的评价
半峰宽（Wh/2）或峰宽(W)
328
庆大霉素的微生物检定法
管碟法、浊度法
329
氧化还原滴定法
碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法
330
非水碱量法指示剂
结晶紫
331
非水酸量法指示剂
麝香草酚蓝
332
全血+抗凝剂离心后所得
血浆【抗凝剂：肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等】
333
全血无抗凝剂干扰，离心后所得
血清
334
体内药物检测中最为常用的样本是
血液
335
体内样品的测定方法
免疫分析法【测定各种抗原、抗体等】
色谱分析法【适用于体内复杂样品中微量药物的专属准确定量：气相色谱法（GC），高效液相色谱法（HPLC）和色谱-质谱联用法（GC-MS、LC-MS）
336
地西泮活性代谢产物
奥沙西泮【1位N-去甲基，3位引入羟基】
337
苯二氮卓类的1,2位骈上三唑环【代表药物艾司唑仑、阿普唑仑】
增加1,2位的稳定性，代谢稳定，提高药物与受体亲和力，作用增强
338
非苯二氮卓类药物
咪唑并吡啶结构药物【唑吡坦】
吡咯酮药物【佐匹克隆】
339
苯妥英的磷酸酯类前药
磷苯妥英钠
340
环丙二酰脲结构药物
巴比妥类
341
乙内酰脲药物
苯妥英钠
342
具有饱和动力学特征药物
苯妥英钠、帕罗西汀
343
二苯并氮卓类抗癫痫药代表之一
卡马西平
344
氯丙嗪光敏毒性的原因
遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应
345
根据骈合原理设计的药物
利培酮、齐拉西酮
346
5-HT重摄取抑制剂
氟西汀、舍曲林、氯伏沙明
347
5-HT和NE双重摄取抑制剂
文拉法辛、
348
NE重摄取抑制剂
丙米嗪、阿米替林、多赛平、地昔帕明
349
氟西汀口服吸收好，生物利用度100%，氟西汀在体内代谢生成
去甲氟西汀【半衰期为330小时】
350
丙咪嗪的代谢产物
地昔帕明
351
高度柔性开链吗啡衍生物
美沙酮
352
凯琳结构苯双色酮结构
色甘酸钠
353
含有巯基药物
卡托普利、乙酰半胱氨酸
354
含有胍基药物
二甲双胍、西咪替丁
355
易引起锥体外系反应
氯丙嗪、甲氧氯普胺
356
不宜与柚子汁同服
硝苯地平
357
吗啡光照后的产物
伪吗啡、N-氧化吗啡
358
吗啡脱水重排产物
阿扑吗啡（催吐）
359
吗啡与受体的三个结合位点
负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应的凹槽
360
N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂
纳洛酮、烯丙吗啡
361
哌啶类镇痛药
哌替啶、芬太尼
362
阿片受体激动-拮抗药
布桂嗪
363
阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应
羟考酮
364
吗啡3位羟基甲基化生成
可待因
365
吗啡3位，6位羟基同时酯化
海洛因
366
4-苯基哌啶类镇痛药
哌替啶
367
布洛芬临床用外消旋体
布洛芬在体内发生手性异构体间转化，R-异构体可转化为S-异构体
368
白三烯受体阻断剂
孟鲁司特钠
369
对乙酰氨基酚中毒解救药
谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸
370
芳基乙酸类抗炎药
双氯芬酸、吲哚美辛
371
对乙酰氨基酚可代谢生成毒性代谢产物【乙酰亚胺醌】
引起肝毒性和肾毒性
372
解热镇痛药中的前药
贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮
373
促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
374
通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物
别嘌醇
375
用于痛风急性期，有骨髓抑制毒性
秋水仙碱
376
激素类平喘药
倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
377
外周多巴胺D2受体拮抗剂
多潘立酮
378
6,7位氧桥结构
东莨菪碱
379
6β-OH结构,合成的外消旋654-2
山莨菪碱
380
选择性5-HT4受体激动剂
西沙必利、莫沙必利
381
溴己新的活性代谢产物
氨溴索
382
班布特罗的活性代谢产物
特布他林
383
治疗窗窄、需要血药浓度监测
茶碱、地高辛
384
具有前药循环的药物
奥美拉唑
385
易引起横纹肌溶解药
辛伐他汀【HMG-CoA还原酶抑制剂】
386
易引起干咳、粒细胞减少
卡托普利
387
硫杂蒽类药物
氯普噻吨
388
【他汀类】中的两个前药
辛伐他汀、洛伐他汀
389
【洛韦类】中的两个前药
伐昔洛韦、泛昔洛韦
390
【贝特类】中的两个前药
非诺贝特、氯贝丁酯
391
唯一两个非前药的ACEI类药物
卡托普利、赖诺普利
392
西咪替丁组成三部分
【咪唑五元环】+【含硫醚的四原子链】+【末端取代胍】
393
质子泵抑制剂组成三部分
【吡啶环】+【亚磺酰基】+【苯并咪唑】
394
奥美拉唑（-）-（S）异构体
埃索美拉唑
395
芳氧丙醇胺类代表药
普萘洛尔、美托洛尔
396
唯一含巯基的ACEI类
卡托普利
397
卡托普利产生皮疹、味觉障碍原因
含有巯基
398
含磷酰基的ACE抑制剂
福辛普利
399
血管紧张素II受体拮抗剂
氯沙坦、缬沙坦
400
芳烷基胺类钙通道阻滞剂
维拉帕米
401
4位C非手性,3,5位酯基完全相同
只有【硝苯地平】
402
硝苯地平遇光不稳定，分子内部发生歧化反应，降解产物是
硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物
403
【第一个全合成】的他汀类药物
氟伐他汀
404
【天然或半合成】他汀类
辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀
405
他汀类药物的必须结构
3,5二羟基羧酸
406
【洛伐他汀】的十氢萘环侧链上引起一个【甲基】
生成了【辛伐他汀】
407
用于扩张脑血管钙通道阻滞剂
尼莫地平
408
【第一个引入F原子】的喹诺酮类
诺氟沙星
409
【光毒性强】的喹诺酮类药物
洛美沙星、司帕沙星
410
易引起【血糖紊乱】的喹诺酮类
加替沙星
411
喹诺酮类具有最低抑菌浓度药物
环丙沙星
412
喹诺酮类的【必须】药效团
3-羧基-4羰基
413
喹诺酮类的作用靶点
DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV
414
维生素D的活性形式
阿法骨化醇、骨化三醇
415
α葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖
416
阿伦磷酸钠的使用方法
清晨、空腹、站立、多水送服
417
噻唑烷二酮类增敏剂
罗格列酮、吡格列酮
418
餐时血糖调节剂
瑞格列奈
419
D-苯丙氨酸衍生物
那格列奈
420
磺酰脲类促胰岛素分泌药
格列本脲、格列美脲、格列齐特
421
孕激素类药物
黄体酮、左炔诺孕酮
422
蛋白同化类激素
苯丙酸诺龙、司坦唑醇
423
【芳香氨酶】抑制剂
来曲唑、阿那曲唑
424
【雌激素受体】阻断剂
他莫昔芬
425
【雄激素受体】拮抗剂
氟他胺
426
【青霉烷砜】类抗生素
舒巴坦、他唑巴坦
427
【碳青霉烯】类抗生素
亚胺培南
428
【单环β内酰胺】类抗生素
氨曲南
429
第一个环内含氮的15元大环内酯
阿奇霉素
430
头孢菌素类抗菌活性药效团
β内酰胺环+氢化噻嗪
431
青霉素类抗菌活性药效团
β内酰胺+四氢噻唑
432
抗铜绿假单胞菌的半合成青霉素
哌拉西林、美洛西林
433
广谱半合成青霉素
氨苄西林、阿莫西林
434
青霉素母核6位引入吸电子作用的【苯氧乙酰氨基】
非奈西林【耐酸，可口服】
435
青霉素母核6位引入【3-苯基-5-甲基异恶唑】
苯唑西林【耐青霉素酶】
436
青霉素母核6位引入【苯甘氨酸】
氨苄西林【口服、广谱】
437
5-HT3受体阻断剂
昂丹司琼、托烷司琼
438
三氮唑类抗真菌药
氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
439
防治重度烧伤感染药物
磺胺嘧啶银
440
具有双向作用，小剂量抑制骨吸收，大剂量抑制骨矿化和骨形成
依替膦酸二钠
441
青霉素+丙磺舒
丙磺舒降低青霉素的排泄速率，增加疗效
442
洛美沙星8位引入的氟原子
提高了生物利用度，但增加了光毒性
443
抑制蛋白质合成与功能药
长春碱、紫杉醇
444
甲氨蝶呤中毒解救药
亚叶酸钙
445
具有心脏毒性的药物
多柔比星、柔红霉素
446
小细胞性肺癌首选
依托泊苷
447
脑瘤首选
替尼泊苷
448
拓扑异构酶I抑制剂
喜树碱、伊立替康
449
非开环核苷类抗病毒药
齐多夫定、拉米夫定
450
开环核苷类抗病毒药
阿昔洛韦
451
非核苷类抗病毒药
利巴韦林、金刚烷胺、奥司他韦
452
更昔洛韦的生物电子等排衍生物
喷昔洛韦
453
具多靶点抑制作用的抗肿瘤药物
培美曲塞
454
酪氨酸激酶抑制剂【靶向抗肿瘤药】
伊马替尼
455
叶酸拮抗剂包括
甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞
456
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氧苄啶、甲氨蝶呤
457
亚胺培南+西司他汀合用
减轻药物的【肾毒性】
458
舒他西林【舒巴坦+氨苄西林】
舒巴坦为不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂
459
克拉维酸+阿莫西林
克拉维酸为自杀性β内酰胺酶抑制剂
460
环磷酰胺+美司钠合用
减少【出血性膀胱炎】
461
氟他胺+亮脯利特
治疗转移性【前列腺癌】、增加疗效
462
流感病毒神经氨酸酶抑制剂
奥司他韦
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