几千年来，人类医学发展的主要目的一直是对抗各种致命的疾病，而癌症一直是重要课题。从西周有了关于肿瘤的文献记载开始，直至21世纪的今天，人类始终没有放弃对癌症的探索研究。如今，随着医疗水平的不断提高和治癌手段的突破，癌症已经从不治之症成为可治之症，得了癌症并不意味着就是绝症。
科学家在研究中发现，致癌的原因很复杂，有的来自先天遗传，也有的是后天生活环境、饮食习惯所致。在人类的身体内或多或少都存在着癌细胞，这些潜伏的癌细胞受到内因和外因的影响或爆发、或隐忍不发，有的人十几年后爆发了，也有人至死而癌细胞始终不发，因为癌细胞受到抑制甚至改变了。
癌细胞的形成通常是正常细胞受到天敌“紫外线”、“自由基”“病毒”、“辐射线”、“化学物质”、“字宙线”的影响，造成脱氧核糖核酸（DNA）排序出错。若负责修护DNA的酵素（P53基因）未尽其能，就会致使细胞发生恶化及老化，有的在细胞分裂时变形，遗传给下一代或隔代遗传，有的一二十年就变成肿瘤了。所以，要是能找到对抗细胞天敌的物质，那么防治癌症就有了重大突破！
为了战胜癌症，人们不断地从植物、动物中寻找新的治疗药物，坚信“一物克一物、物物相克”的物竞天择的道理。终于，1997年，美国《科学（ Science）》杂志发表了Jang等人的文章，对白藜芦醇在肿瘤发生、发展各阶段的抑制作用进行了系统的报道，从而开创了白黎芦醇作为肿瘤化学预防和化学治疗领域的一个研究热点。2001年， Kimura等人亦发表文章，阐述发现白藜芦醇能抑制血小板的聚集，具有抗氧化、抗炎的作用，并且能在癌变过程中的三个阶段抑制肿瘤细胞的生长。在随后的研究中则发现，白藜芦醇对肝癌、胃癌、乳腺癌、鼻咽癌、宫颈癌等均具有明显的诱导细胞凋亡作用，但对于其诱导肿瘤细胞凋亡的具体机制，学术界迄今未能达成一致意见，从现有的研究结果来看，其作用机制应该是多方面的。
研究结果表明，白藜芦醇作为一种来自于葡萄或其他植物的天然多酚化合物，显示出多种抗肿瘤生物活性：能有效地抑制自由基产生的氧化损伤；预防细胞恶变，通过激活P53蛋白诱导肿瘤细胞凋亡，干预细胞周期，抑制增殖；抑制激酶活化；拮抗环磷酸腺苷（cAMP）蛋白激酶A（PKA），激活腺苷环化酶；抑制肝成肌纤维细胞增殖。
在很多项动物试验与人体外试验结果也表明，白藜芦醇对某些癌症均具有一定的抗癌作用，这是在天然食材中非常难能可贵的。另外，白藜芦醇还是抗癌的最佳辅助治疗。我们知道，肿瘤化疗最大障碍之一是肿瘤细胞对药物的耐受性。为了减少肿瘤耐药性的产生、降低药物毒副作用、增强药物疗效，一般采用联合用药。现有研究表明：白藜芦醇作为抗肿瘤化学治疗增敏剂，具有潜在的临床应用价值。该研究还显示白藜芦醇可以增强吉西他滨体内外抗肿瘤疗效，及其增效作用的分子机制，为提高吉西他滨的临床抗肿瘤效果，减少不良反应发生具有重大意义。
综上所述，机体正常细胞在各种外界致癌因素和机体内在因素的作用下，在基因水平上失去对其生长的调控，导致相对无限扩增的克隆形成，并获得浸润和转移的能力，就形成了恶性肿瘤。白藜芦醇作为一种天然药物，能通过对抗致癌物的作用，诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡等途径抑制肿瘤的发生和发展，提示其在抗肿瘤方面具有重大的科学价值。因此，有必要进一步加强对白藜芦醇抗肿瘤作用机制的研究，为白藜芦醇的开发和临床应用提供更有力的依据。