考点速记 | 初学抗乙酰胆碱药物作用原理

加群领模拟卷：838148897

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为了控制AChE对ACh的水解从而增强ACh的作用效果，便需要一类药物来克制AChE。那就是所谓的抗胆碱酯酶类药物。此类药物又称为间接作用的拟胆碱药。因为抗乙酰胆碱酯酶药物可以像ACh一样与AChE结合，但是结合的更稳定，水解较慢，可以理解为占位。使AChE活性受抑制，没有被水解的ACh不断刺激细胞突触，产生持续作用，从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。因此抗胆碱酯酶药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加。

根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。易逆性抗AChE药包括新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱等对眼有缩瞳、降低眼内压的作用。有机磷酸脂类与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫剂。只有少数可医用作为滴眼剂如异氟磷等发挥缩瞳作用。故临床见到的抗胆碱酯酶药多为易逆性抗AChE药。