药物的体内分布特点,是选择抗菌药物的重要依据。如细菌性脑膜炎,宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药;肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者,同时应结合可能的致病菌进行选药。
脑脊液中抗菌药物的分布情况
1、可透过正常血脑屏障
抗菌药物:氯霉素、磺胺类、替硝唑、甲硝唑、拉氧头孢、磷霉素、异烟肼、吡嗪酰胺。
抗真菌药物:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、氟胞嘧啶。
抗病毒药物:阿昔洛韦。
2、仅脑膜炎时可透过血脑屏障
抗菌药物:氨苄西林、青霉素G、羧苄西林、阿莫西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林;头孢呋辛、头孢西丁、某些三代头孢(头孢唑肟、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶)、头孢吡肟、头孢匹罗;氨曲南、美罗培南;万古霉素、达托霉素;新霉素、乙酰螺旋霉素、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星;阿米卡星;克林霉素、奥硝唑;利福平、乙胺丁醇。
抗真菌药物:两性霉素B。
骨组织中抗菌药物的分布情况
1、可达到杀灭病原菌的有效药物浓度
林可霉素、克林霉素、头孢替安、磷霉素、氟喹诺酮类、万古霉素、夫西地酸(可达血浓度的0.3~2倍)。
2、大剂量时在骨中也可达到一定浓度
青霉素类和头孢菌素类如甲氧西林、双氯西林、头孢呋辛、头孢孟多、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定等均可在骨组织中达到有效治疗浓度。
前列腺组织中抗菌药物的分布情况
抗菌药物在前列腺组织和前列腺液中浓度大多较低。以下类别的抗菌药物在前列腺液和其组织中大多可达到有效浓度:红霉素等大环内酯类、复方磺胺甲噁唑、甲氧苄啶(TMP)、利福平。
氟喹诺酮类(如氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、芦氟沙星、培氟沙星、洛美沙星和莫西沙星等)、四环素类(多西环素、米诺环素、四环素)、β-内酰胺类(哌拉西林、头孢替安、头孢替坦、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢拉宗钠、氨曲南)。
胆汁中抗菌药物的分布情况
1、胆汁中浓度较高的抗菌药物
利福平、四环素类(四环素、多西环素、米诺环素、替加环素)、大环内酯类(红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、地红霉素、克拉霉素)、林可霉素类(林可霉素、克林霉素)、硝基咪唑类(甲硝唑、替硝唑、奥硝唑)、抗真菌类(伊曲康唑、卡泊芬净、米卡芬净)、β-内酰胺类(美洛西林、哌拉西林、阿莫西林、氨苄西林、头孢氨苄、头孢硫脒、头孢替安、头孢孟多、头孢美唑、头孢克肟、头孢唑南、头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢米诺、氟氧头孢、拉氧头孢、氨曲南)、喹诺酮类(吡哌酸、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、环丙沙星、吉米沙星、莫西沙星)。
2、胆汁中可达有效浓度的抗菌药物
磷霉素、喹诺酮类(诺氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星)、β-内酰胺类(头孢西丁、头孢替坦、头孢呋辛、头孢他啶、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢拉宗钠、厄他培南、帕尼培南、亚胺培南)。
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