2019年8月8日
地高辛做为强心剂,有着200多年的历史,一直在心衰的舞台上占有一席之地。即使现在各种正性肌力药物层出不穷,地高辛仍然被奉为经典。今天我们就来一起了解下它的正性肌力作用。
活跃的钠离子
正常生理状态时,细胞内的钠离子通过钠钾ATP酶,运送到细胞外,同时细胞外的钾离子进入细胞内。运送到细胞外的钠离子又通过钠钙泵,进入细胞,与细胞内钙离子交换,使钙离子排出到细胞外。
抑制酶活性
地高辛可抑制钠钾ATP酶活性,从而抑制钠钾交换,细胞内钠离子浓度增加,细胞外钠离子内流减少,钙离子外流减少,细胞内钙离子蓄积增多,浓度增加。另一方面,钠钙泵通过主动运输的方式,促进细胞内的钠离子外流,交换钙离子内流,同样带来细胞内钙离子浓度增加的结果。钙离子浓度升高,心肌收缩力增强。
小剂量起效
地高辛历史悠久,起初认为全或无的观念,认为只有达到负荷剂量才可以起到正性肌力的作用,否则不能达到强心的效果。近些年随着医学的发展,深入的研究,发现在正性肌力作用方面,小剂量便可以起效。所以近代的给药方式也发生了改变,小剂量起始,建议从0.25mg起用,后用0.25mg每4-6小时按需注射,个体化用药,在发挥作用的同时,降低了毒性反应。
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地高辛的负性频率作用