8月16日，罗氏集团宣布，FDA批准了Rozlytrek™（entrectinib）用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。FDA还加速批准了Rozlytrek™用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知获得性耐药突变的实体瘤的成人和12岁及以上儿童患者，这些患者诊断为转移性实体瘤，或为手术切除可能导致严重并发症的实体瘤患者，治疗后出现进展或没有其他有效治疗方法。
Rozlytrek™是目前首个FDA批准的靶向ROS1和NTRK的疗法，对脑转移病灶同样有效
Rozlytrek™是罗氏目前首个经FDA批准的不限肿瘤原发位置的药物
这些审批基于关键II期STARTRK-2、I期STARTRK-1和I期ALKA-372-001研究的综合分析以及I/II期STARTRK-NG研究数据。在综合分析中，科研人员对Rozlytrek™作用于多种实体瘤类型进行试验，包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科癌症、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、唾液腺癌、胰腺癌、肉瘤和甲状腺癌。
在ROS1阳性、转移性NSCLC中，Rozlytrek™使78%的患者肿瘤缩小（总体缓解率[ORR]；N=51），持续缓解时间（DoR）在1.8至36.8个月以上（N=40/51）。
Rozlytrek™还使过半的NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤患者的肿瘤缩小（ORR=57%；N=54），在10种肿瘤类型中观察到客观缓解（OR）（DoR：2.8-26.0个月以上；N=31/54）。
在基线存在中枢神经系统（CNS）转移的患者中也观察到对Rozlytrek™治疗所致的客观缓解。
罗氏首席医学官兼全球产品开发负责人Sandra Horning表示：
FDA批准Rozlytrek™用于治疗两种罕见的癌症类型，这对患者来说是一项重要的进步。靶向药物和基因测试的结合为等待治疗的患者带来新的治疗选择。Rozlytrek™是FDA批准的首个选择性靶向ROS1和NTRK融合的疗法，并且重要的是，它对已发生脑转移的这些罕见癌症类型也显示出缓解。
Rozlytrek™是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制TRK/A/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，这些融合蛋白可促进特定类型癌症中肿瘤细胞的增殖。Rozlytrek™可以阻断ROS1和NTRK激酶活性并会造成ROS1阳性或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
6月18日，日本厚生劳动省（MHLW）首次批准Rozlytrek™用于治疗NTRK融合阳性晚期复发性实体瘤的成人和儿童患者。此前，Rozlytrek™已被MHLW授予先驱认定（Sakigake designation）。欧洲药品管理局（EMA）也授予Rozlytrek™优先药物资格（PRIME）认定。
参考文献
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[3] Ahn M-J, Cho BC, Siena S, et al. Entrectinib in patients with locally advanced or metastatic ROS1 fusion-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). Presented at: IASLC 18th World Conference on Lung Cancer; October 15-18, 2017; Yokohama, Japan. Abstract 8564.
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