各类口服降糖药的特点及用药交待(值得收藏)

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常用的口服降糖药可分为:延缓肠道碳水化合物消化和吸收的α-糖苷酶抑制剂。抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主的二甲双胍,促进尿糖排泄的SGLT2抑制剂,增加胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类,促进胰岛素分泌的磺脲类、格列奈类,减少内源性GLP-1降解的DPP-4抑制剂。


01

临床疗效和安全性监测


项目
检查频率
指标/意义
血糖
每周至少检测2次空腹或餐后2小时血糖
空腹:4.4~7.0 非空腹:<10.0
糖化血红蛋白
用药之初:每3个月监测1次
达标后:每6个月监测1次
多数患者合理的控制目标为<7%
血压
至少每周测定1次
目标值<130/80
血脂
血脂正常者:每年监测血脂1次
血脂异常者:3~12个月检测1次
LDL-C:<2.6
伴有ASCVD:<1.8
肾功能
每年至少进行1次尿白蛋白/肌酐比值和eGFR评估
2型糖尿病患者诊断时即可伴有糖尿病肾病
眼科检查
无视网膜病变者,至少每1~2年检查1次
控制好血糖、血压、血脂可延缓视网膜病变
足部检查
所有糖尿病患者每年进行全面的足部检查1次
50岁以上患者1年内新发足溃疡的发生率为8.1%

ASCVD:动脉粥样硬化性心血管疾病


02

非胰岛素类降糖药的作用机制和靶器官



03

非胰岛素类降糖药的特点


类别
主要机制
HbA1c降幅
低血糖
体重
对心血管和
肾脏的影响
ASCVD
心衰
肾脏病
二甲双胍
改善胰岛素抵抗

1.0~1.5
轻度降低
潜在获益
中性
中性
∝-糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)
抑制糖类降解

0.5~0.8
轻度降低
未知
未知
未知
磺酰脲类(格列美脲)
胰岛素促泌剂

1.0~1.5
常见
增加
中性
中性
中性
格列奈类(瑞格列奈)
胰岛素促泌剂

0.5~1.5
轻度增加
未知
未知
未知
噻唑烷二酮(吡格列酮)
胰岛素增敏剂

0.4~0.9
增加
中性
增加风险
中性
DPP-4抑制剂(沙格列汀)
延长内源GLP-1作用

0.4~0.9
中性
中性
潜在风险
中性
SGLT-2抑制剂(达格列净)
增加尿糖排泄

0.5~1.0
明显降低
获益
获益
获益
GLP-1受体激动剂(利拉鲁肽)
激动GLP-1受体

0.9~1.5
明显降低
获益
中性
获益


04

口服降糖药的用药交代


①. 二甲双胍


用药期间尽量避免饮酒,不能过量饮酒,乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。至少每年进行1次血液学检测(二甲双胍降低维生素B12吸收),特别是贫血或神经病变的患者。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
二甲双胍普通片
500~2550mg/d,1~3次/日
餐中或餐后
不经肝脏代谢;90%肾脏;10%粪便
二甲双胍肠溶片
500~2550mg/d,1~3次/日
餐前0.5h
二甲双胍缓释片
500~2550mg/d,1~3次/日
晚餐时服用


②. α-糖苷酶抑制剂


阿卡波糖和伏格列波糖,可在餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,若出现低血糖,需使用葡萄糖或蜂蜜。


温馨提示:与消化酶制剂、胃肠道吸附剂同服时,α-糖苷酶抑制剂的降糖作用减弱,至少间隔2小时。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
阿卡波糖片
150~600mg/d,3次/日
餐前即刻
100%粪
伏格列波糖片
150~600mg/d,3次/日
餐前即刻
100%粪
米格列醇片
150~600mg/d,3次/日
餐前即刻
>95%肾


③. 磺酰脲类


用药期间避免饮酒(可引起致命的低血糖,也可引起双硫仑样反应)。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。

温馨提示:有肾功能轻度不全的患者,宜选择格列喹酮。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
格列本脲片
2.5~15mg/d,3次/日
餐前0.5h
50%肝,50%肾
格列美脲片
1~8mg/d,1次/日
第1餐0.5h
60%肾,40%粪
格列齐特片
80~320mg/d,3次/日
餐前0.5h
70%肾,30%粪
格列齐特缓释片
30~120mg/d,1次/日
第1餐0.5h
同上
格列吡嗪片
2.5~30mg/d,3次/日
餐前0.5h
90%肾,10%粪
格列吡嗪控释片
5~20mg/d,1次/日
第1餐0.5h
同上
格列喹酮片
15~180mg/d,3次/日
餐前0.5h
5%肾,95%胆汁


④. 格列奈类


格列奈类药物作用迅速且短暂,不进餐不服药。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。


温馨提示:瑞格列奈与CYP2C8抑制剂(吉非贝齐)、CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)、有机阴离子转运蛋白OATP1B1抑制剂(环孢素)合用时应格外谨慎。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
瑞格列奈片
1.5~16mg/d,3次/日
餐前15分钟内
8%肾,92%胆汁
那格列奈片
180~360mg/d,3次/日
餐前15分钟内
83%肾,10%粪


⑤. 噻唑烷二酮类


定期检查心电图(噻唑烷二酮类与骨折和心力衰竭风险增加相关)。若出现水肿、体重突然增加、心力衰竭等症状,应立即就医。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
罗格列酮片
4~8mg/d,1次/日
与进食无关
30%肾
吡格列酮片
4~8mg/d,1次/日
与进食无关
64%肾,24%粪


⑥. DPP-4抑制剂


若出现持续性的剧烈的腹痛,请立即就医(DPP-4可引起急性胰腺炎)。若出现持续性关节痛请立即就医(DPP-4可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。


温馨提示:肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
西格列汀片
100mg/d,1次/日
与进食无关
87%肾,13%粪
沙格列汀片
5mg/d,1次/日
与进食无关
75%肾,22%粪
利格列汀片
5mg/d,1次/日
与进食无关
5%肾,80%肠肝
维格列汀片
100mg/d,2次/日
与进食无关
85%肾,15%粪
阿格列汀片
25mg/d,1次/日
与进食无关
76%肾,13%粪


⑦. SGLT-2抑制剂


多饮水,保持外阴清洁,若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗(SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖,导致尿路和生殖器感染风险增加)。定期检查足部,如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛,应立即就医(卡格列净增加下肢截肢,主要累及脚趾的风险升高)。


药品
剂量范围
服药时间
排泄
达格列净片
5~10mg/d,1次/日
晨服
75%肾,21%粪
恩格列净片
10~25mg/d,1次/日
晨服
54%肾,41%粪
卡格列净片
100~300mg/d,1次/日
第一餐前
33%肾,41%粪
来源:药评中心


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