二甲双胍是常见的双胍类降糖药物,主要用于2型糖尿病的治疗,也是目前2型糖尿病治疗的基础与首选治疗药物。
小剂量起始,逐渐加量
【病例分享】
患者男,49岁,初诊为“2型糖尿病”,给予二甲双胍片500 mg/次,每日3次,饭前服用,患者出现恶心欲呕、腹泻等胃肠道反应,考虑二甲双胍引起,改用500 mg/次,每日1次,饭后服用,上述症状消失。
【案例解读】
胃肠道反应是二甲双胍常见的不良反应,包括恶心呕吐、腹泻、食欲下降等。
二甲双胍起效的最小推荐剂量为500mg/d,成人可用的最大剂量为2550mg/d,最佳有效剂量为2000mg/d。
二甲双胍使用时的剂量调整原则为:“小剂量起始,逐渐加量”。开始时服用500mg/d或<1000mg/d,1-2周后加量至最大有效剂量2000mg/d或最大耐受剂量。注意,老年人群及肝肾功能不全的患者需调整剂量。
注意:二甲双胍的降糖效果与剂量呈正相关,在调整过程仍需监测血糖。
病例中患者服用的是二甲双胍普通片,不仅宜从小剂量起始,也最好饭后服用来规避胃肠道的不良反应。
剂型不同,服用有别
【病例分享】
患者女,56岁,1月前诊为“2型糖尿病”,饮食控制及运动治疗后,餐后血糖控制不佳,加用二甲双胍肠溶胶囊,500 mg/次,三餐后服用,但效果不显著,于是在餐前半小时服用该药,血糖逐渐达标。
【案例解读】
目前在我国市场上,二甲双胍的常用剂型有二甲双胍普通片(或胶囊)、肠溶片(或胶囊)和缓释片(或胶囊)。
所用二甲双胍剂型不同,会在药效、起效速度和毒副作用等方面有所差异不同剂型的二甲双胍,服用方法也有区别,各藏“玄机”。
1,二甲双胍普通片(或胶囊)
此种剂型应在每日进餐的同时或餐后服用,这样不仅有利于规律用药,还可以与胃肠道食物混合,减轻其胃肠道的不良反应。
如果采取此种服法,仍出现胃肠道反应,可考虑更换成二甲双胍肠溶或缓释片(或胶囊)。
特别提醒:二甲双胍的胃肠反应多出现在用药早期(约前10周),随治疗时间延长患者可逐渐耐受或症状消失。
2,二甲双胍肠溶片(或胶囊)
肠溶片(或胶囊)是药物在肠溶材料的包裹下,直接抵达作用地点——小肠,从而发挥作用。
这种剂型克服了普通片对上消化道的刺激作用,既减轻上消化道的不良反应,又可最大限度增加消化道对药物的吸收利用。
二甲双胍肠溶剂型应在餐前半小时给药。当餐后血糖达高峰时,药物浓度也相应较高,作用较强,较好地覆盖了餐后血糖高峰期,从而达到有效的降糖作用。
3,二甲双胍缓释片(或胶囊)
缓释片(或胶囊)是以凝胶包裹药物,每日仅需服用一次,即可达到缓慢释放、平稳降糖的效果。
由于采用缓释技术,药物在胃中溶解量大大减少,从而也避免了上消化道的不良反应。
最好在餐时服用缓释剂型,这样食物可轻度延缓其吸收,增强其缓释效力。个别患者血糖控制不佳,也可早晚餐时分两次服用。
特别提醒:缓释片如果掰开或嚼碎服用,就破坏了包裹药物的凝胶,缓释片就变成无缓释作用的普通片,因而每日1次的用量,无法控制全天血糖。所以应当整片吞服,不得掰开或嚼碎服用。
为了更好的为进入我们药店的糖尿病患者提供用药咨询与用药指导,我们通过5个问答来了解二甲双胍这个经典降糖药物。
01
二甲双胍降餐前血糖还是餐后血糖?
回答:二甲双胍对于餐前及餐后血糖均有降低作用。
解读:二甲双胍作用机理主要在于三个方面:
二甲双胍作用于肝脏,抑制肝糖原的异生,减少肝糖的输出,有利于控制空腹血糖;
促进外周组织中的葡萄糖的氧化代谢,二甲双胍作用于外周的骨骼肌及脂肪组织,增加葡萄糖的氧化代谢,促进葡萄糖的摄取和利用,有利于降低餐后血糖;
二甲双胍作用于肠道,减少肠道对葡萄糖的摄取,提高胰高血糖素样肽-1的水平,有利于降低餐后血糖。
02
不同剂型二甲双胍主要有哪些区别?
回答:常见的二甲双胍剂型有缓释片、肠溶片和普通片,运用均较为广泛。不同点在于三种剂型的胃肠道不良反应发生率、药物半衰期、患者依从性、服用方式等方面存在一定差异,同时在药效方面也存在一定差异。
解读:二甲双胍常见的不良反应为消化道反应,如服药后出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
普通片服用后在胃内崩解,出现消化道不良反应几率较大;
缓释片是在胃肠道缓慢溶出、释放,从而上消化道不良反应较普通片更小,肠溶片直达二甲双胍的吸收部位——小肠,最大程度上减少了对上消化道的刺激,消化道不良反应最小;
二甲双胍缓释片的半衰期较普通片和肠溶片更长,每天只需服用一次,即可较好的控制血糖,患者服用更方便,依从性更高,而普通片及肠溶片则需要每天服用2-3次。
03
二甲双胍正确的
服用剂量与服用方法是怎样的?
回答:二甲双胍推荐500毫克/天起始服用,逐渐增加剂量,至有效控制血糖,其中缓释片的最大推荐用量为2000毫克/天,普通片最大剂量为2550mg/天,服用方法根据剂型的不同而有所区别。
解读:二甲双胍的剂量调整原则为“小剂量起始,逐渐加量”,剂量调整有以下几个方面原则:
起始剂量为500毫克/天,1-2周后加量至最大有效剂量2000毫克/天或最大耐受剂量,服药期间严格监控血糖;
根据剂型不同,服用方式也有差异,普通片为减轻其消化道不良反应,推荐餐时或餐后立即服用;
肠溶片推荐餐前15-30分钟服用,以确保其控制血糖的有效性;
缓释片每天服用一次,晚饭时或餐后服用,如果盐酸二甲双胍缓释片2000毫克/次,每日1次,对血糖的控制仍不满意,可考虑试用盐酸二甲双胍缓释片1000毫克/次,每日二次。
04
二甲双胍的服用注意事项有哪些?
回答:二甲双胍缓释及肠溶制剂应整片(粒)吞服;服用二甲双胍的糖尿病患者应适应的补充维生素B12。
解读:二甲双胍缓释制剂及肠溶制剂不可嚼碎后服用,应整粒吞服,以避免破坏其包裹药物的缓释凝胶或肠溶衣层,导致其缓释效果或肠溶效果不能发挥作用;
长期服用二甲双胍可能导致体内维生素B12的缺乏,可能与肠道内维生素B12吸收抑制等因素有关,因而长期服用二甲双胍的患者应适当的补充维生素B12。
05
二甲双胍对心血管系统有何影响?
回答:二甲双胍具有保护心血管系统的作用。
解读:二甲双胍具有保护心血管系统的作用,能改善心血管多重危险指标,降低心血管事件发生的风险,这种作用主要与以下几个方面有关:
二甲双胍能改善血管内皮功能;
二甲双胍能降低体重,改善脂肪的合成与代谢,选择性的减少内脏脂肪,纠正血脂紊乱;
二甲双胍具有降低血小板聚集性、减少血栓素2形成的作用;
二甲双胍有助于控制肥胖患者的高血压。
来源:中国药店
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