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片剂
1.片剂的包衣
（1）目的
① 掩盖苦味或不良气味
② 防潮，避光，隔离空气以增加药物的稳定性
③ 防止药物的配伍变化
④ 肠溶释放，避免胃酸和胃酶对药物的破坏，或防止某些药物（如阿司匹林）对胃的刺激性
⑤ 缓释或控释
⑥ 改善片剂的外观等
（2）糖包衣
① 包防水层：防止在后面的糖包衣过程中水分浸入片芯，如玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）
② 包粉衣层：消除片剂的棱角，如糖浆和滑石粉
③ 包糖衣层：使其表面光滑平整，细腻坚实，稀释的糖浆
④ 包有色糖衣层：便于识别与美观
⑤ 打光：增加片剂的光泽和表面的疏水性，常用川蜡
（3）薄膜包衣
① 包衣工艺注意事项
1）吹入的热风温度最好不要超过40℃，以免干燥过快，出现皱皮或起泡；干燥过慢，会出现黏连或剥落
2）大多数薄膜衣需要一个固化期，一般是在室温下自然放置6-8小时
3）使残余的有机溶剂完全除尽，一般还要在50℃下干燥24-48小时
② 材料
1）包衣材料
a普通型：主要用于改善吸潮和防止粉尘，如羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙纤维素、羟丙纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ、聚氧乙烯吡咯烷酮
b缓释型：不溶，如乙基纤维素、醋酸纤维素
c肠溶型：醋酸纤维素酞酸酯、聚氧乙烯钛酸酯、丙烯酸树脂（S100、L100）、羟丙甲纤维素钛酸酯、虫胶
2）增塑剂：能改变高分子薄膜得到物理机械性质，使其更柔顺，有利于包衣，如甘油、丙二醇、PEG、蓖麻油、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯、钛酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯（二乙酯）、硅油、柠檬酸三乙酯
3）释放速度调节剂（致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂以及PEG（4000/6000）
4）固体物料及色素：遮光剂如二氧化钛，抗粘着剂如滑石粉及硬脂酸镁
③ 设备：锅包衣装置主要用于片剂的包衣，转动包衣装置常用于小丸的制备与包衣，流化床包衣装置用于微丸的包衣
2. 片剂质量控制与评价
① 外观形状：完整光洁，色泽均匀
② 重量差异：片剂的平均重量<0.30g，片剂的差异限度为±7.5%，≥0.30g，差异限度为±5%
糖包衣应在包衣前检查片芯的重量差异，符合规定后方可包衣；包衣后不再检查重量差异。薄膜包衣应在包薄膜后检查重量差异。
凡检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查
③ 硬度与脆碎度：脆碎度应小于1%，普通片剂的硬度应在50N以上
④ 崩解时限：凡药典规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的片剂、口含片、咀嚼片等，不再进行崩解时限检查。普通片剂15分钟，薄膜衣片30分钟，中药薄膜衣片1小时，糖衣片1小时
⑤ 溶出度（普通片剂）或释放度（缓控释制剂）：对于难溶性药物来说，虽然片剂的崩解时间合格却不一定能保证药物溶出合格，因此，溶出度检查更能够体现片剂的内在质量。测定溶出度的品种无需检查崩解时限。
溶出度与释放度测定法共有五种，第一法篮法、第二法桨法、第三法小杯法、第四法桨碟法、第五法转筒法。普通制剂和缓控释制剂可选用第一、第二法；当药物含量较小时，选择第三法可减少溶出介质用量；第四、第五法适用于透皮贴剂。
缓控释制剂至少取三个点；普通片剂的溶出度应不小于80%。
⑥ 含量均匀度：指小剂量制剂符合标示量的程度。每片标示量<25mg或每片主药含量<25%时，均应检查含量均匀度。
3. 片剂实例：充分掌握复方磺胺甲恶唑片、复方阿司匹林片、硝酸甘油片的处方、制备及注解，了解当归浸膏片的处方。
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胶囊剂
1. 概述
① 概念：指将原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂。
② 特点
1）掩盖药物的不良气味
2）提高药物的稳定性
3）实现液态药物的固态化
4）可延缓、控制或定位释放药物
③ 胶囊壳的主要材料是明胶、植物纤维素及其衍生物，不能填充水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化；另外，易风化而失去结晶水的药物、易潮解而吸水的药物均不宜制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药物浓度很高，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。
④ 分类
1）硬胶囊
2）软胶囊：将液态药物直接包封，或将药物与适宜辅料制成溶液、混悬液、半固体或固体，密封于软质囊材中制成的胶囊剂。
3）控释胶囊
4）肠溶胶囊
2. 硬胶囊剂的制备
① 制备过程：溶胶、蘸胶（制胚）、干燥、拔壳、切割、整理
② 空胶囊的组成与规格：主要由明胶、增塑剂（甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等）和水组成，根据需要还可以加入其他成分，如色素防腐剂（山梨酸、尼泊金）、遮光剂等。空胶囊共有8种规格，但常用的为0-5号，随着号数由小到大，容积由大到小。
③ 填充物料的制备：若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充，但多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加一定的稀释剂、润滑剂等辅料，一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉等，也可加入辅料制成颗粒后进行填充。
3. 软胶囊剂的制备
① 囊壁：明胶：增塑剂：水=1：0.4-0.6:1.增塑剂具有调节囊壁可塑性与弹性的作用，更重要的是能够防止囊壁在储存过程中损失水分，避免软胶囊剂硬化和崩解时间延长。根据需要，囊壁中可加入其他成分，如色素、防腐剂、遮光剂及芳香剂等。
② 内容物要求
1）含水量不应超过5%
2）避免含挥发性、小分子有机化合物如乙醇、酮、酸及酯等，因其均能使囊壁软化或溶解
3）不得采用醛类，因可使明胶变性
4）液态药物的pH以2.5-7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄露或影响崩解和溶出
当药物为固体粉末时，常以植物油或PEG400作为分散介质制备成混悬液，可用1%-15%的PEG4000-6000为助悬剂。
基质吸附率是指将1g固体药物制成适宜的混悬液时所需液体基质的克数。
③ 制备：滴制法和压制法
4. 质量检查
① 外观
② 水分：除另有规定，不得超过9%
③ 装量差异
④ 崩解时限：硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解
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滴丸剂
1. 概念：指原料药物与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
2. 基质
① 水溶性：PEG类、泊洛沙姆、硬脂酸聚羟氧（40）酯、甘油明胶、肥皂类
② 脂溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
3. 制备：滴制法
药物+基质、混悬或熔融、滴制、冷却、洗丸、干燥、选丸、质检、分装
4. 质量检查
① 外观
② 重量差异
③ 溶散时限
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膜剂
1. 概述
① 概念：指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂
② 可口服、口含、舌下、眼结膜囊内和阴道内给药，也可用于皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖
③ 膜剂适合于小剂量的药物，其优点包括
1）药物在成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好
2）一般普通膜剂中药物的溶出和吸收快
3）制备工艺简单，生产中没有粉尘飞扬
4）膜剂体积小，质量轻，应用、携带和运输方便
2. 成膜材料
① 天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精、虫胶等，多数可降解或溶解，但成膜性较差
② 合成高分子材料
1）聚乙烯醇（PVA）:常用型号为05-88和17-88，前者表示聚合度，后者表示醇解度
2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
3）其他：羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮等
3. 制备
① 膜剂的一般组成
主药：0-70%（w/w）
成膜材料：30%-100%
增塑剂：0-20%
表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等）：1%-2%
填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉）：0-20%
着色剂（色素、TiO2等）：0-2%
脱模剂（液状石蜡）：适量
② 方法
1）匀浆制膜法
2）热塑制膜法
3）复合制膜法
4.实例中掌握处方中各组分作用
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