痛风是一种古老的疾病，在未发现痛风的根本原因之前，西方人称之为“魔鬼咬住了脚”。
直到20世纪后半叶，才确定了痛风的发病机制与尿酸盐结晶沉积相关。尿酸盐为什么会沉积?说到底主要还是尿酸合成增多和/或排泄减少。
所以，围绕这两个方面，研究者们一直致力于开发一些药物。我们的降尿酸药苯溴马隆，堪称是促进尿酸排泄的一大经典药物，投入市场后，陆续在亚洲、南美洲和欧洲等州，包括法国、巴西、日本等20多个国家注册。
苯溴马隆应用这么广又如此经典，跟它的靶向性分不开。我们知道，痛风患者血尿酸高，很大程度上是因为90%的尿酸经过肾小管的时候被重吸收了，而苯溴马隆刚好可以抑制负责重吸收的重要蛋白——尿酸转运蛋白1(URAT1);加之肾脏能通过有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3分泌尿酸盐，而苯溴马隆又能抑制OAT1。
另一种可抑制转运蛋白的降尿酸药物——丙磺舒，会同时抑制OAT1和OAT3，而有些药物代谢必须通过OAT3来进行分泌，因此，不影响到OAT3蛋白的苯溴马隆具有更好的选择性。
当然，选择性再好，还是离不开有效性和安全性!
苯溴马隆上市30多年来，被广泛用于各种原发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及非急性痛风性关节炎，乃至对于中等程度的肾功能不全的痛风也同样适用。研究表明，使用100mg/天标准剂量的苯溴马隆，比标准剂量的别嘌醇(300mg/天)或丙磺舒(1000mg/天)效果更好。
而且苯溴马隆的药效还更持久。苯溴马隆的主要活性代谢产物6-羟基苯溴马隆，药物的半衰期能达到30小时。半衰期是指药物浓度在血浆中下降一半所需要的时间。按照如此来讲的话，苯溴马隆一天服用一次就可以了，这样有效的提高了服药的方便性。
我们必须明白，是药物，多多少少都会存在不良反应。一般来说，剂量越大发生不良反应的概率越高。临床数据统计结果显示，在用药量100-200mg的情况下，苯溴马隆肝损害的风险是1/17000。这个数字是什么概念呢，对比2013年我国机动车事故发生率32/17000就知道了。
在亚洲范围内苯溴马隆一直属于安全性较高的药品。并且我们国家用的苯溴马隆是50mg~100mg的小剂量，所以不良反应较少，很少出现肝损害的报道。
苯溴马隆通过抑制吸收来促进排泄，因此它的降酸机制并不会增加肾脏的代谢负担。苯溴马隆口服进入人体后50%被吸收，在肝脏分解成羟基苯溴马隆并经过胆汁和粪便排出体外，仅有6%需要经肾脏随尿液排泄。
所以，就算是慢性肾功能不全的患者使用苯溴马隆，也不需要担心给肾脏增加负担，更不会导致药物在体内的蓄积。
我们在使用苯溴马隆时，可以通过分阶梯：也就是从小剂量开始给药，同时定期进行肝功能检查，规避药物相互作用等机制。这样可以在很大程度上降低潜在风险。
存在以下情况的痛风和高尿酸血症患者使用苯溴马隆有禁忌：
1、对苯溴马隆过敏者或肾小球滤过率小于20ml/min的患者禁用;
2、肾积水、多囊肾、海绵肾等导致尿液排出障碍的疾病患者禁用;
3、嘌呤代谢酶异常、血液病引起体重急剧下降的患者、及引起尿酸大量产生或过度排泄的患者相对禁忌;
4、合并肾结石的患者慎用，应根据肾结石和肾功能情况，权衡利弊后选择用药。
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