！
地高辛
临床药理
地高辛作用机制
地高辛对人体的临床作用都是通过抑制钠钾ATP酶的活性。
一
药效学
地高辛在人体是直接活性，静脉注射后5-30分钟起效，达峰时间为1-4小时。短期和长期使用地高辛可以增加心衰患者的心输出量、降低心率、肺动脉压、肺毛细血管楔压及全身血管阻力，抑制交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统。使用治疗剂量的地高辛可能会导致心电图上PR间期延长和ST段的降低。
正性肌力
负性频率
心脏电生理
神经激素作用
二
药代动力学
1
吸收与分布
地高辛吸收及分布速度取决于给药途径和剂型，给药6-8小时后，分布到各个组织，血清浓度逐渐下降。血浆中约25%的地高辛与蛋白质结合，不易产生药物蓄积。地高辛早期血药浓度高并不能反映其在作用部位的浓度，稳态分布后，血药浓度与组织浓度处于平衡状态。地高辛具有较大的表观分布体积(约475-500升) ，主要集中在组织中，分布体积与去脂体重相关性最好。地高辛可穿过血脑屏障和胎盘。分娩时，新生儿血清地高辛浓度与母亲血清浓度相似。
2
代谢及排泄
地高辛注射液在体内代谢不依赖于细胞色素P-450系统，而且仅有16%被代谢，主要以原型排除体外。50%-70%地高辛经肾脏排出体外，地高辛肾脏排泄量与肌酐清除率成正比，并且很大程度上与尿量无关。在肾功能正常患者中，地高辛的半衰期为1.5~2天，无尿的患者半衰期延长至3.5-5天。由于地高辛主要与血管外组织结合，不能有效地通过透析、换血或体外循环从体内清除。
三
特殊人群代谢
1
种族及性别
地高辛的药代动力学不具有种族差异。女性地高辛的清除率比男性低12%。
2
肝功能不全患者
对于肝功能不全患者不需要调整剂量。
3
肾功能不全的患者
由于肾功能不全的患者的地高辛半衰期延长，需要根据肌酐清除率、临床反应及检测血药浓度，适当的调整患者的剂量。