治疗前列腺癌,GnRH拮抗剂的好处是什么?

来源: 今日医药/jinriyiyao
前列腺癌症是男性泌尿生殖系统中常见的恶性肿瘤之一,占全球男性恶性肿瘤第二位(仅次于肺癌),占男性癌症全部发病例数的 14%;随着我国人口老龄化趋势不断明显,前列腺癌的发病率也在逐年上涨并且呈现低龄化趋势。



前列腺癌的治疗手段因人而异,与患者的预期寿命、家庭及经济情况等相关。主要包括保守治疗、根治性手术治疗、放射治疗、化疗、内分泌治疗等。


保守治疗:该方法更适合于年老体弱不适合接受主动治疗的前列腺癌患者,但需要面临肿瘤局部进展及转移的风险。


根治性手术治疗:局限性前列腺癌可以采用根治性前列腺切除术,适用于预期寿命≥10年、没有严重的心肺疾病、身体状况良好能耐受手术的患者。主要手术方法包括开放式耻骨后根治性前列腺切除术、腹腔镜下根治性前列腺切除术、机器人辅助腹腔镜根治性前列腺切除术等。


放射治疗:前列腺癌的放射治疗根据治疗目的可分为根治性放疗(局限期和局部进展期前列腺癌的根治性治疗手段之一)、术后放疗(分为术后辅助和术后挽救性放疗)、转移性前列腺癌的放疗(改善有选择的寡转移者预后,以及缓解症状,改善生活质量)。


化疗:适用于已经发生转移或者对内分泌治疗反应性低的患者,常用化疗药物有甲氨蝶呤、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶等,会对患者身体产生一定副作用。


内分泌治疗:这是目前前列腺癌治疗的重要手段,前列腺癌细胞生长依赖雄激素,切断雄激素的供应会导致癌细胞生长更慢或死亡。



内分泌治疗可分为去势治疗和抗雄治疗。其中,去势治疗已成为进展性和转移性前列腺癌的标准治疗方式,而药物去势则是去势治疗的主要手段。该方法可在不切除睾丸的情况下,通过药物控制使体内血清睾酮达到去势水平,常用药物为促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或拮抗剂。


GnRH 拮抗剂可以竞争性结合垂体中的 GnRH 受体,快速抑制内源性 GnRH 对垂体的兴奋作用,在数小时内直接阻断黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素(FSH)的分泌,从而迅速地降低睾酮水平。不同于 GnRH 激动剂,GnRH 拮抗剂在阻断 LH 的同时能更好抑制 FSH。GnRH 拮抗剂对垂体抑制呈可逆性,在停药后垂体功能即可恢复。


2008 年 FDA 批准的最新一代 GnRH 拮抗剂地加瑞克,其临床有效性、安全性、长期用药可行性均得到多个研究证实;间歇性去势治疗的 PSA 复燃周期与 GnRH  激动剂类似,是目前应用最广的 GnRH 拮抗剂。


这也是我国首个一线用于前列腺癌治疗的GnRH拮抗剂,于去年9月在我国获批,适应症为用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。