谈起川芎，不论你是学中医或者不学中医的人，第一反应可能都是活血化瘀，因为许多川芎的制剂功效都是活血化瘀。的确，川芎活血化瘀的功效，在自己诸多功效中是排在第一位的，除此之外川芎还有许多不被大家所知的功效。
《神农本草经》记载川芎：主中风入脑，头痛，寒痹，筋挛，缓急，金创，妇人血闭，无子。中风入脑，为风邪从足太阳膀胱经而入，膀胱经循行过脑(《灵枢》载足太阳膀胱经“其支者：从巅入络脑，还出别下项”)，中医称慢性头痛为头风，风邪侵袭入脑，则头痛不止。可见《神农本草经》亦将治疗头痛作为川芎的第一功效，因其祛风止痛作用良好。
易水学派的创始人张元素认为川芎治疗头痛的效果十分出众，因此在《医学启源》中他写到“头痛须用川芎，如不愈，各加引经药”，可见张元素对于川芎治疗头痛的认可。但并不是头痛就要用川芎。
风寒湿三种不正之气侵犯人体肌表，其中寒气重的以疼痛为主，因此称为痛痹;以湿气为重的表现为肢体的重浊，活动不利，《黄帝内经》载：湿热不攘，大筋软短，小筋弛长，软短为拘，弛长为痿。由此可见湿热在表可以表现为拘挛与肌肉痿弱，这是两种截然相反的表现，但根本的病机都是湿气。川芎性温味辛，辛能发散，行血行气，将体表的寒湿邪气祛除，因此可以治疗寒痹，筋脉拘挛不舒展。
人体被金石所伤，血液离开了循行的经脉，变成了无用的瘀血，瘀血不仅无用，反而有害，需要将这些瘀血排出体外，或者在体内消除，这牵扯到瘀血的治疗方法，是消法或者下法的问题，本篇不做详细论述。川芎的作用是缓慢消除这种瘀血，从而减轻患者的症状。同样的道理，如果瘀血在女性的子宫中，阻挡了人体正常血液的运行，会出现多种症状，比如闭经、不孕等，川芎亦是通过活血化瘀的功效，使瘀血除去，人体自然恢复正常。
川芎为血中气药，行血中之气，在活血化瘀的同时，可以行气，气行则血更加容易运行，血行则瘀血渐渐可以消除。瘀血化而疼痛自止，川芎的止痛作用不仅来源于活血化瘀，同时可配伍用于多种气血郁滞的疼痛。因为川芎辛散之力较强，因此对于虚损行疾病导致的疼痛则不适合，辛散而伤气血，气血本就不足，徒伤气血则加重这种不足，反而使原有的症状加重。
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