考前必背 |执业药师《药学》专业知识一药物的体内动力学过程

距离2019执业药师考试越来越近了，近期文都网校小编会给大家整理2019执业药师各科目高频考点，希望对大家有所帮助。文都网校小编预祝大家顺利通关！

考点一：速率常数

药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数的单位是时间的倒数，如min-1 或h-1。

药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数kb、排泄速率常数ke及胆汁排泄速率常数kbi 之和：k=kb+ke+kbi+…

但在临床上，一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。

考点二：生物半衰期

生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。

考点三：表观分布容积

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

V=X/C（式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度）

V 是药物的特征参数，一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

考点四：清除率

临床上主要体现药物消除的快慢，计算公式为Cl=kV

Cl 具有加和性，多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除，因而药物的Cl等于肝清除率Clh 与肾清除率Clr 之和：Cl=Clh+Clr

考点五：统计矩的基本概念

1.零阶矩 血药浓度-时间曲线下面积

2.一阶矩 药物在体内的平均滞留时间（MRT）

3.二阶矩 平均滞留时间的方差（VRT）为二阶矩，表示药物在体内滞留时间的变异程度

考点六：治疗药物监测

1.个体差异很大的药物，如三环类抗抑郁药。

2.具非线性动力学特征的药物，如苯妥英钠。

3.治疗指数小、毒性反应强的药物，如强心苷类药、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺等。

4.毒性反应不易识别，如用地高辛。

5.特殊人群用药

6.常规剂量下没有疗效或出现毒性反应

7.合并用药而出现的异常反应

8.长期用药与诊断和处理药物过量或中毒

考点七：生物利用度

生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度，是衡量制剂疗效差异的重要指标。

生物利用度包括两方面的内容：生物利用速度与生物利用程度。生物利用速度即药物进入血液循环的快慢。常用血药浓度-时间曲线的达峰时间比较制剂间的吸收快慢，达峰时间短，药物吸收快。生物利用程度，即药物进入血液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下的面积表示，因为它与药物吸收总量成正比。

制剂的生物利用度应该用峰浓度Cmax、达峰时间tmax 和血药浓度-时间曲线下面积AUC 三个指标全面地评价，它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。

考点八：生物利用度的研究方法

生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

考点九：生物等效性研究

生物等效性（BE）是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。通常制剂生物等效的标准为：供试制剂与参比制剂的AUC 的几何均值比的90%置信区间在80%～125%范围内，且Cmax 几何均值比的90%置信区间在75%～133%范围内，则判定供试制剂与参比制剂生物等效。tmax可用非参数法检验。