考前必背 |执业药师《药学》专业知识一常用药物的结构特征与作用

距离2019执业药师考试越来越近了，近期文都网校小编会给大家整理2019执业药师各科目高频考点，希望对大家有所帮助。文都网校小编预祝大家顺利通关！

考点一：镇静与催眠药

1. 苯二氮䓬类

（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。NO2＞Br＞CF3＞Cl；硝西泮与氯硝西泮两药活性均强于地西泮；

（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性→奥沙西泮（地西泮活性代谢物）；

（3）5位苯环的2位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强→氟西泮、氟地西泮；

（4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加→艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑。

2.非苯二氮䓬类

（1）咪唑并吡啶结构：唑吡坦；

（2）吡咯酮类：佐匹克隆，艾司佐匹克隆为S-右旋体具有有短效催眠作用；左旋体无活性且有毒性。

考点二：抗癫痫药

1.巴比妥类及其相关药物

（1）结构共性：5位必须双取代才呈现活性，单取代口服不易吸收，无镇静催眠作用；

（2）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥）；

（3）5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）；

（4）2 位O以电子等排体S 取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，容易迅速分配到脂肪中：短效（硫喷妥）；

（5）乙内酰脲类——苯妥英钠：两个苯环只有一个氧化，代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外；具有“饱和代谢动力学”特点。磷苯妥英钠，苯妥英的磷酸酯前药，水溶性更好，肌内注射吸收迅速。

2.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平

（1）卡马西平：代谢生成环氧化物发挥抗惊厥作用②用于癫痫部分性发作及其他全身性发作、三叉神经痛。

（2）奥卡西平：卡马西平的 10-酮基衍生物②可以阻断脑内电压依赖性钠通道，有很强抗癫痫活性。

考点三：抗精神病药物代表药物

1.吩噻嗪类药物：氯丙嗪、奋乃静

2.其他三环类药物：氯普噻吨、氯氮平

3.其他结构药物：利培酮

考点四：抗抑郁药代表药物

1.去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂

（1）二苯并氮䓬类：丙咪嗪、氯米帕明

（2）二苯并庚二烯类：阿米替林

（3）二苯并噁嗪类：多塞平

2. 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂

氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰

考点五：镇痛药代表药物

1.天然生物碱及类似物：吗啡、可待因、纳洛酮

2.哌啶类药物：哌替啶、芬太尼

3.氨基酮类药物：美沙酮

4.其他合成镇痛药：布桂嗪、曲马多

考点六：羧酸类非甾体抗炎药代表药物

1.羧酸类抗炎药

（1）芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸

（2）芳基丙酸类：布洛芬、萘丁美酮（萘普酮）

2.非羧酸类抗炎药

（1）昔康类：吡罗昔康、美洛昔康、舒多昔康

考点七：平喘药分类

1.β2 受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗

2.影响白三烯的平喘药：孟鲁司特、色甘酸钠

3.M 胆碱受体阻断剂：噻托溴铵、异丙托溴铵

4.糖皮质激素：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德

5.磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱

考点八：β2受体激动剂构效关系

1.具有β-苯乙胺结构，碳链延长或缩短均使作用降低；

2.β碳上带有烃基，具有手性，R 构型为活性构型；

3.氨基上的取代基决定受体选择性，取代基越大，对β受体选择性越强，如沙丁胺醇；

4.苯环上的酚羟基可使活性增强，儿茶酚结构活性最强，但易代谢失活，不可口服，无羟基时活性减弱，作用时间延长，中枢兴奋作用大。

考点九：影响白三烯的平喘药

1.白三烯受体拮抗剂：孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特

2.过敏介质阻滞剂：曲尼司特

3.N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂：齐留通

4.肥大细胞稳定剂：色甘酸钠

考点十：促胃肠动力药

1.中枢多巴胺D2 受体拮抗剂：甲氧氯普胺

2.外周多巴胺D2 受体拮抗剂：多潘立酮

3.通过乙酰胆碱起作用：伊托必利、莫沙必利

考点十一：抗心律失常药

1.Ⅰ类：钠通道阻滞剂

ⅠA：适度阻滞钠通道——奎尼丁

ⅠB：轻度阻滞钠通道——美西律、利多卡因

ⅠC：强度阻滞钠通道——普罗帕酮

2.Ⅱ类：β受体拮抗剂——普萘洛尔（XX洛尔）

3.Ⅲ类：钾通道阻滞剂——胺碘酮

考点十二：抗心绞痛药

1.硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯

2.钙通道阻滞剂

（1）1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平

（2）芳烷基胺类：维拉帕米

（3）苯硫氮䓬类：地尔硫䓬

考点十三：抗高血压药

1.血管紧张素转换酶抑制剂（XX 普利）

卡托普利、依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利

2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（XX 沙坦）

氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦

考点十四：调血脂药

1.羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂

（1）天然及半合成：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀

（2）全合成：氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀

2.苯氧乙酸类：非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特

考点十五：甾体激素类药

1.肾上腺糖皮质激素：氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、曲安奈德、地塞米松、倍他米松

2.雌激素：雌二醇、雌三醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇

3.孕激素：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮

4.雄性激素及蛋白同化激素：睾酮、甲睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇

考点十六：降血糖药

1.胰岛素分泌促进剂

（1）磺酰脲类：格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲（脲基末端连有甲基环己基，阻碍了环己烷的羟基化代谢；高效、长效降血糖）

（2）非磺酰脲类（“餐时血糖调节剂”）：瑞格列奈、那格列奈

2.胰岛素增敏剂

（1）双胍类：二甲双胍

（2）噻唑烷二酮类：吡格列酮（增加胰岛素对靶组织敏感性，减少肝糖产生，增强外周组织对葡萄糖摄取）

3.α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖

考点十七：β-内酰胺类抗菌药

1.青霉素类——青霉素、XX 西林

2.头孢菌素类——头孢氨苄（头孢XX）

3.其他β内酰胺类

（1）氧青霉烷类：克拉维酸

（2）青霉烷砜类：舒巴坦

（3）碳青霉烯类：XX 培南

（4）单环β-内酰胺类：氨曲南

考点十八：抗病毒药

1.核苷类

（1）核苷类：齐多夫定、司他夫定、拉米夫定

（2）开环核苷类：阿昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦

2.非核苷类

利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦

考点十九：直接影响DNA 结构和功能的抗肿瘤药

1.氮芥类：环磷酰胺

2.乙撑亚胺类：塞替派

3.金属配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂

4.拓扑异构酶抑制剂

（1）拓扑异构酶Ⅰ抑制剂：羟喜树碱、伊立替康

（2）拓扑异构酶Ⅱ抑制剂：依托泊苷、多柔比星、柔红霉素

考点二十：调节体内激素平衡的药物

1.雌激素调节剂

（1）雌激素调节药物：他莫昔芬、托瑞米粉

（2）芳构酶抑制剂：氨鲁米特、依西美坦、来曲唑、阿那曲唑

2.雄激素拮抗剂：氟他胺