太实用了!药店五大类降压药物详解,很多知识你肯定不知道...

来源: 药店智汇/yaodianzhihui168

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在现代,“高血压”已被人们熟知,但很多人可能还不知道,高血压最可怕的是它的并发症,严重的可威胁生命。




最常见的并发症是脑血管意外,其次是高血压性心脏病心力衰竭,再是肾功能衰竭。每一个并发症都会直接威胁人的生命!




高血压十大并发症用药选择




高血压并发症用药一定要分清并发症是哪种,再针对性地选择用药。那么高血压并发症该如何选药呢?








01


高血压伴冠心病或心肌梗死




高血压会造成全身大小动脉硬化,一旦形成冠状动脉硬化,每天就会生活在心肌梗塞的死亡威胁中。




选药:首选β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、钙离子拮抗剂(CCB)。




理由:对稳定型心绞痛者首选β受体阻滞剂,可降低心率和血压,从而降低心肌耗氧,减轻心肌缺血,改善预后。




对不稳定型心绞痛者可选服长效CCB或ACEI,均有降压及缓解心绞痛的作用,预防心肌梗死,延缓和阻止心血管事件。




对所有无禁忌证的心血管高危者(心绞痛、动脉粥样硬化、短暂性脑缺血等)应作“心血管事件”的一级预防,口服阿司匹林肠溶片100mg/d。




02


高血压伴心力衰竭




高血压病会导致心肌代偿性肥大,造成心脏缺血、缺氧,形成高血压性心脏病,随时可能发生心力衰竭。




选药:首选β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),亦可考虑钙离子拮抗剂(CCB)。




理由:心衰时RAAS兴奋,应用β受体阻滞剂可拮抗肾素介导的心肌重构,减缓心衰的进程,亦可改善过快心率下对血流动力学的不利影响。




ACEI及ARB不但能逆转血管紧张素所致的心肌重塑,改善心衰预后,还可通过扩张血压,降低压力负荷,改善心脏泵血。




心衰需要大量迅速利尿,降低心脏容量负荷,缓解肺淤血,因此可使用短效利尿剂。CCB可扩张血管、降低容量负荷,改善心衰症状。




03


高血压伴左心室肥厚




选药:首选ARB或CCB。




理由:ARB不但能通过拮抗血管紧张素II的活性,扩张血管,降低心脏压力负荷,减缓左心室肥厚的进程,还能逆转血管紧张素介导的心肌重构作用,改善左心室肥厚状况,故作为首选。




CCB可降低血管内膜脂质沉积,逆转由AT1所介导的心肌和动脉血管壁平滑肌增生和肥厚,延缓左室心肌肥大,降低心衰的发病和病死率。




另外,药店人还应建议顾客限制食盐摄入,减轻体重。




04


高血压伴哮喘、支气管炎、肺气肿




选药:可选钙离子拮抗剂(CCB),不宜用β或α受体阻滞剂。




理由:CCB对支气管无收缩作用,且具有一定程度的扩张作用,故对伴有哮喘和阻塞性肺疾病的患者更为适合。




支气管平滑肌上存在β受体,β受体阻滞剂可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力,可加重或诱发哮喘的急性发作。




因此,支气管哮喘或慢性肺疾病患者禁用。




05


高血压合并糖尿病




高血压会引起糖尿病,继而引起足溃疡,以及心血管、肾脏、神经、视网膜多处病变,最终以肾衰竭死亡。




糖尿病、高血压两者联手,会形成一种恶性循环,糖尿病人患上了高血压后症状不明显,往往疏忽大意。




选药:首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)。




理由:ACEI对高血压合并早期糖尿病患者的肾脏有保护作用,可改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。




ARB改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄,从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。




保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程,尤其适用于伴糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿的高血压患者。




06


高血压伴痛风高尿酸血症




选药:首选药物为血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),不用利尿剂。




理由:降压的同时有保护肾功能的作用,ARB能促进尿酸盐的排泄,使血尿酸下降。




利尿剂,如氢氯噻嗪等可增加近曲小管对尿酸的再吸收,减少肾小管对尿酸的分泌,其它利尿剂呋塞米、托拉塞米、依他尼酸也有此作用。




07


高血压伴精神抑郁症




选药:可选钙拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),不宜用利血平、甲基多巴以及含利血平的复方制剂。




理由:利血平、甲基多巴可降低5-羟色胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素等神经递质浓度,长期应用会引起抑郁症状。




08


高血压合并高脂血症




选药:应先减轻体重,限热量,加强体育锻炼。可选钙离子拮抗剂(CCB)或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。




理由:CCB不影响肾功能及脂质代谢;ACEI能调节血脂和清除氧化自由基,可使血浆胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)降低,高密度脂蛋白(HLD-ch)升高或基本不变。




不宜应用大剂量利尿剂和β受体阻滞剂,β受体阻滞剂在大剂量长期用药时,可引起脂质代谢异常,表现为血甘油三酯、胆固醇升高等。




此外,对于老年人收缩压和舒张压均较高者或脉压差大者应选用CCB。




09


高血压伴脑血管病




高血压最严重的并发症是脑中风,中风威胁着人类的健康和生活质量,高压每增加10mmHg,中风风险将提高53%,控制好高血压是预防中风的基本措施。




选药:首选钙离子拮抗剂(CCB),血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)。




理由:CCB作用强而平稳,可保护脑、肝、肾功能,对抗血小板黏附、抗自由基,长期服用具有抗动脉粥样硬化作用。




ARB可减少脑卒中的发生率。针对脑卒中高血压治疗应以维持脑灌注压、预防脑卒中复发为目的,在充分评估患者的临床情况基础上,按个体化原则,谨慎地选择合理的药物。




急性缺血性脑卒中不宜降压太低;出血性脑卒中应紧急降压;脑梗死溶栓时慎用静脉降压药;病情稳定时选用钙离子拮抗剂。




10


高血压合并肾脏病变




高血压肾病是高血压病的严重并发症之一,随着高血压病的进展,肾脏损害几乎不可避免。




高血压导致肾小球小动脉硬化,造成肾脏排泄功能障碍,水、盐代谢和酸碱度平衡发生紊乱,出现尿毒症。




选药:首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)。




理由:ACEI类药物是把“双刃剑”,兼具保护肾功能和引起急性肾衰竭和高血钾症的情况,但只要肾脏血流灌注充分,ACEI可以减缓慢性肾病和肾脏损伤的发展。




ACEI对于双侧肾动脉狭窄或者单侧肾动脉严重狭窄的患者禁用,它可以造成外周血管扩张,从而起到降低外周阻力的作用,可能导致肾血流灌注不足,造成肾功能损伤。




联合用药




01


用药原则




避免同类降压药的联合,一般不主张ACEI和ARB的联合使用,优先推荐以下6种联合方案:




、二氢吡啶类钙拮抗剂+ACEI;




、二氢吡啶类钙拮抗剂+ARB;




、ACEI+小剂量噻嗪类利尿剂;




、ARB+小剂量噻嗪类利尿剂;




、二氢吡啶类钙拮抗剂+小剂量噻嗪类利尿剂;




、二氢吡啶类钙拮抗剂+小剂量β受体阻滞剂。




02


具体方案




1)高血压合并心力衰竭




联合用药:吲达帕胺片(寿比山)+马来酸依那普利




效用分析:依那普利为血管紧张素转换酶抑制剂,降压机制为减慢有扩血管作用的缓激肽的降解,促进前列腺素的释放。




吲达帕胺为利尿剂,通过排钠降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应,诱导动脉壁产生扩血管物质。




与依那普利联用可减弱其高血钾和血管神经性水肿的副作用,并且能增强降压效果。




适宜人群:高血压合并心力衰竭的患者。




注意事项:吲达帕胺为磺胺类抗高血压药物,对磺胺类过敏者禁用。利尿剂禁用于痛风患者,高脂血症者宜慎用。




2)高血压合并肾衰竭




选药原则:优先选择长效降压药物,对有肾功能损害的高血压患者而言,保护肾功能首要任务就是控制血压。




选用降压、保肾药物高效平稳降低血压至正常水平,是保护肾脏、延缓肾功能恶化的重要措施。




选用药物:




高血压伴有轻度肾损害时,首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及利尿剂。




高血压伴有中度肾损害时,应用血管紧张素转换酶抑制剂和钙通道阻滞剂。




血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)是目前高血压肾病降压首选用药。




ACEI:代表药物卡托普利、依那普利、雷米普利。可降低血压,并具有保护靶器官的功能。




ARB:代表药物氯沙坦、缬沙坦。有降压、保护心功能、抗心力衰竭、保护肾功能和延缓肾脏损害,逆转左心室肥厚的功能。




3)高血压合并冠心病




联合用药:倍他乐克+马来酸依那普利




效用分析:倍他乐克通过减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心排血量起到降压作用,依那普利有助于改善心肌的重构,降低心力衰竭的发生。




适宜人群:高血压合并心肌梗塞的患者。




4)高血压合并糖尿病




联合用药:马来酸依那普利+拜新同(硝苯地平控释片)




效用分析:依那普利能减轻糖尿病引起的蛋白尿症状,具有保护肾脏的作用。




适宜人群:高血压合并糖尿病的患者。




5)高血压合并缺血性脑中风




联合用药:阿司匹林+理洫王(血塞通软胶囊)




效用分析:阿司匹林具有对血小板聚集的抑制作用,广泛用于心脑血管疾病的防治。




理洫王与阿司匹林联合用药可降低阿司匹林用量、副作用及阿司匹林抵抗,实现协同增效,对于预防中风,保护心脑血管健康有重要作用。





世界卫生组织建议中国的高血压患者优先选用以下五类降压药物,这五类药就是最适合中国高血压患者使用的,疗效又好又安全,说是五类,实际是六类,因为这里面有两类特别相似, 所以算作一大类。


第一类叫血管紧张素转换酶抑制剂;

第二类叫血管紧张素 II 受体拮抗剂;

第三类叫钙通道阻滞剂(也叫钙离子拮抗剂);

第四类叫肾上腺素 α 受体阻滞剂;

第五类叫肾上腺素 β 受体阻滞剂;

最后一类叫做利尿剂。


血管紧张素转化酶抑制剂这类药的共同特征,是化学名里边都有 “普利”两个字,所以我们就把它简单化,叫做普利类降压药。普利类,就有卡托普利、依那普利等等。


血管紧张素 II 受体拮抗剂化学名里边都有“沙坦”两个字,叫沙坦类降压药。


普利类和沙坦类,由于都是作用在血管紧张素这个环节,所以这两类药有很多相似之处,可以把它放在一起,算一大类,用一个符号 ACE 来代表这两类药。


钙通道阻滞剂,也叫钙离子拮抗剂,化学名里边都有“地平”两个字,符号是 CCB


肾上腺素α受体阻断剂、β受体阻断剂,明显是一对,一个阻断α受体,一个阻断β受体,一个简称α-R(-),一个简称β-R(-)


最后一个是利尿剂


这五类降压药就可以简单记为:ACE、CCB,α、β、利尿剂。


ACE代表普利和沙坦这两类,CCB 代表地平这类钙离子拮抗剂,α 代表 α 受体阻断剂,唑嗪这类的,β代表β受体阻断剂,都带洛尔俩字,最后是利尿剂,这样更容易记住这几类产品。


1

血管紧张素转换酶抑制剂


这类药的特征是都带“普利”两个字,这一家族最早出现的叫卡托普利,价格比较便宜,现在医院临床的品种是上海施贵宝的开博通,成分也是卡托普利,但是价格挺高。它是这类当中头一个出现的。


再接下来有依那普利、贝那普利。依那普利,扬子江出的叫依苏;贝那普利,北京诺华出的叫洛汀新,这两个都是比较有名的临床品种。


还有赖诺普利、雷米普利又叫瑞泰。还有福辛普利,叫蒙诺,还有雅施达,叫培哚普利。 


所以这个家族成员还是比较多的。最常用的是两种,一个是卡托普利,一个是依那普利。现在在临床上用得最多的应该是洛汀新,就是贝那普利。


卡托普利和依那普利的优点


卡托普利和依那普利这两类药优点非常多,之所以能被评为优秀的降压药,主要原因有两个:


第一,疗效。普利类的降压效果一点问题没有,只要你坚持服用 , 合理的使用,都能将血压长期控制在正常范围。


第二,安全性。普利类药长期服用不伤肝肾,不仅不伤肝肾,也没有其他严重的不良反应,安全性很好。


但是想做优秀的降压药还不够,因为高血压往往伴有其他的疾病,比如说高血压同时伴有糖尿病,心脑血管疾病,冠心病的也很多,高血压同时伴有脑血栓,高血脂也都不少。


所以,评价降压药的三条标准:


第一条,疗效确切,能够将血压长期控制在正常范围;


第二条,安全性高,长期服用不伤肝肾,也没有其他严重不良反应;


第三条,除降压之外对伴有的其他疾病有辅助作用或无不利影响。


这三条标准,普利都满足,第一疗效没问题,第二安全性没问题,第三,如果高血压患者同时还伴有糖尿病,普利降压同时还能辅助降糖。


注意,是辅助降糖,普利自己不能降糖,但是它能提高降糖药的效果,这个机制是通过改善胰岛素的抵抗来达到的。


所以普利类药对伴有糖尿病的高血压患者更合适一些。没有糖尿病也可以使用。普利除了降压,还能治疗心衰。


这一条提示了普利降压同时能保护心脏 , 高血压患者的心脏或多或少都有点问题,保护一下肯定是有好处的。如果具有心衰的早期表现,使用普利就更有意义。所以综上所述 , 普利类是一类非常优秀的降压药物。


普利的禁忌


妊娠禁用。妊娠就是怀孕,妊娠高血压禁用。


双侧肾动脉狭窄禁用。双侧肾动脉狭窄的人血压很高,但是不能吃普利。


普利类不良反应


不良反应值得说的就一个——干咳。普利类确实有导致干咳的问题,吃完之后刺激性的干咳,也没有痰,就是咳嗽。轻微的一般问题不大;有个别的比较重,甚至无法忍受,晚上睡觉咳嗽,睡不好觉,血压也控制不好。


需要解决这个问题,首先要打消顾虑,这种咳嗽不用担心,对身体没有伤害,不会把气管咳嗽坏,也不会把肺咳坏。需要联合一个止咳药,搭配一个止咳的,比如说甘草片、咳必清等就可以。


2

血管紧张素II受体拮抗剂


这类药化学名里都带“沙坦”两个字,具体成员最早的一个叫做氯沙坦钾,商品名叫科素亚,接下来有厄贝沙坦,厄贝沙坦有安博维,商品名格平,再往前有替米沙坦,还有坎地沙坦酯,比较新的还有一个有名的叫缬沙坦,商品名叫代文。


沙坦类的优点


第一,不导致干咳、平稳降血压


沙坦类药有一个特殊的优点,就是不导致干咳,而且沙坦类药很多都是长效的,24小时服用一次,平稳降血压,无论从疗效上,还是从安全性上,都要比普利类更高,尤其对伴有糖尿病,心脏疾病这样的患者更加适合。


代表药物是替米沙坦,替米沙坦这个药非常的安全,安全性高, 疗效又非常好,它这个疗效是非常缓和,温和,平稳的,连续服用一个月左右的时候达到最佳效果。降压不要着急,降得太快反而不好,平稳的缓慢的降血压是最理想的,这样对血管的影响是最小的。


第二,降低舒张压


临床研究发现,替米沙坦有降低舒张压的作用。也就是说舒张压比较高的患者,用替米沙坦,效果更好一些。所以“压差大 , 选地平;压差小,选沙坦”,这又作为一个选药的方法。


第三, 主要是通过肝胆经粪便代谢


替米沙坦还有一个优势,它的代谢主要是通过肝胆经粪便代谢。替米沙坦 98% 都经肝胆系统代谢,经粪便排出,只有 2% 走肾脏,所以对肾的影响微乎其微,甚至可以忽略不计。也就是说即使你的肾功能严重受损,也可以使用替米沙坦,因为它几乎不通过肾脏代谢。


沙坦类的禁忌


沙坦类的禁忌症,不良反应,注意事项,都与普利类差不多,禁忌都一样,也是妊娠高血压和双侧肾动脉狭窄禁用。


3

钙通道阻滞剂(也叫钙离子拮抗剂)


这是一大类药,非常复杂,在药店里面有很多药都属于钙离子拮抗剂,比如说有个药叫做维拉帕米,俗名异搏定,也属于钙离子拮抗剂,但是它比较少用于降压,多数用于心律失常的治疗。


钙离子拮抗剂优点


这类药整体优点用三条标准评价:


第一,疗效确切,能够将血压长期控制在正常范围。


第二,安全性高,地平类长期服用也不伤肝肾,没有严重不良反应。


第三,地平类降压同时能够防治心绞痛,高血压伴有心绞痛的人大致占整个高血压患者 50% 左右,很多高血压同时伴有冠心病,而冠心病发展到一定阶段,出现心绞痛,地平类既能降压,还能防治心绞痛,一举两得,一箭双雕。


地平类的缺点


地平类不良反应稍微多点,比普利和沙坦要多,不良反应主要表现:


1)吃完之后面部潮红,这是由于地平类扩张了面部血管导致的;


2)头痛,也是因为扩张了血管引发头痛。


3)心慌等等一系列的症状。


地平类这些副作用都是因为扩张血管造成的,实际上这些副作用对身体没有什么危害,也不会有什么后遗症,都是正常的反应,而且属于递减性的副作用。



4

肾上腺素α、β受体阻滞剂


α和β受体阻滞剂,这明显是一对。α和β总是同时出现,这叫对药。他们作用点就一个物质,叫肾上腺素。α和β都是肾上腺素的受体。


α、β受体阻断剂的优点


这是一个抢救用药,抢救心跳骤停的人,比如说过敏性休克,溺水, 心不跳了,打肾上腺素有的还能恢复,那么就说明肾上腺素是加快心率的药。也就是加快心率,升高血压。


大多数的高血压患者体内的肾上腺素活性就偏强,肾上腺素一活跃,血压就往上升,治疗它需要抑制肾上腺素,阻断肾上腺素的受体,把受体给阻断了,肾上腺素就发挥不了作用了。


α、β受体阻断剂的缺点


这类药不是药店里的重点,因为它有以下几个弊端:


1)会诱发或加重哮喘;


2)好多高血压患者都伴有高血脂 , 长期服用会导致血脂上升 , 吃这个药时间长了,血压下来了,但血脂上去了;


3)对血糖有影响,可能导致血糖上升,还可能掩盖低血糖反应, 伴有糖尿病的患者也不是很合适;


4)会加重静脉曲张。



5

利尿剂


利尿剂的原理很复杂 , 其中一个重要的就是降低血容量,把血液当中多余的水往外放一放,这样压力就降低了。


利尿剂降压最大的一个优势,是效率特别高,甚至可以说是百分之百有效,不管什么样的高血压,吃利尿剂都有效果。


最常用的最便宜的氢氯噻嗪,它的别名叫双氢克尿噻片。现在来说利尿剂里最好的叫吲达帕胺,常用于降压的,还有些利尿药一般不用于降压,你比如说呋塞米,利尿的药力太强,容易导致水电解质平衡紊乱,所以呋塞米一般不用,除非有水肿了才考虑用它。所以常用的是氢氯噻嗪,吲达帕胺,还有一个就是保钾利尿药。


保钾利尿药就是怕长期利尿缺钾,所以配上一个保钾的。但补钾和保钾这块上是医生的事,一定得先有化验结果才能确定用不用。因为钾的安全范围特别窄, 3.5-5.5mmol/L,高了不行,低了也不行。万一补多了,过量了,高钾更危险,会导致死亡。所以需不需要补钾必须抽血化验 , 保钾利尿药也是严格处方药,这个根据医生来选择。


高血压伴有浮肿,高血压伴有肾功能损害,高血压伴有心力衰竭,就更适合用利尿药,但是没有这些情况也可以使用。


以下两种情况不能推荐:


痛风患者禁用利尿剂,现在高血压伴痛风的也挺多 , 有痛 风病禁用,不光禁用吲达帕胺,也禁用其他利尿药,包括氢氯噻嗪。


吲达帕胺跟磺胺是有血缘关系的,跟磺胺存在交叉过敏,吃磺胺过敏的人吃吲达帕胺也可能会过敏。


所以适合中国人的高血压西药可以分为以下几类:


普利类:依那普利、卡诺普利、雷米普利、贝那普利、培哚普利、 福辛普利;


沙坦类:替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦、氯沙坦钾、坎地沙坦酯;


地平类:尼莫地平、尼群地平、硝苯地平、氨氯地平、拉西地平;


唑嗪类:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪;


α受体阻断剂:像酚苄明,酚妥拉明;


β受体阻断剂 ( 洛尔类 ):普奈洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比 索洛尔、噻吗洛尔、普丁洛尔、吲哚洛尔;


利尿剂:氢氯噻嗪、吲达帕胺、螺旋内酯、氨苯蝶啶;


复方的有:可乐定、利血平、胍乙啶、肼屈嗪、双肼屈嗪、地巴唑。

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